公开(公告)号：CN102316862A

公开(公告)日：2012-01-11

申请号：CN201080007277.7

申请日：2010-02-09

Applicant: 雅培制药有限公司

Inventor： S.谢克哈 ,  S.于 ,  A.R.海特 ,  P.E.奇穆拉 ,  V.基肖尔

IPC: A61K31/135

CPC classification number: C07C221/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C213/10 ,  C07C2601/08 ,  C07C215/42 ,  C07C217/52 ,  C07C225/20

Abstract: 本发明中公开了制备作为S1P受体家族的单个受体中的一个或多个的激动剂或拮抗剂的化合物的方法。

公开(公告)号：CN101874015A

公开(公告)日：2010-10-27

申请号：CN200880117666.8

申请日：2008-09-29

Applicant: 弗吉尼亚大学专利基金会

Inventor： 凯文·R·林奇 ,  蒂莫西·L·麦克唐纳

IPC: C07C211/16 ,  C07C211/33 ,  C07C211/21 ,  C07C211/27

CPC classification number: C07C215/42 ,  C07C217/52 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07F9/091 ,  C07F9/301

Abstract: 提供了鞘氨醇-1-磷酸酯类似物，它们是一种或多种S1P受体特别是S1P1受体类型的强效的选择性激动剂。所公开的化合物包括任选的磷酸酯部分以及具有抗水解的磷酸酯替代物的化合物，所述抗水解的磷酸酯替代物例如膦酸酯、α-取代的膦酸酯和硫代膦酸酯。

公开(公告)号：CN100506776C

公开(公告)日：2009-07-01

申请号：CN03810282.X

申请日：2003-03-12

Applicant: 先灵公司

Inventor： M·L·弗鲁布莱斯基 ,  G·A·赖查德 ,  N·-Y·施 ,  D·肖

IPC: C07C49/753 ,  C07C251/38 ,  C07C251/36 ,  C07C217/54 ,  C07D205/12 ,  C07C233/23 ,  C07D207/26 ,  C07D235/02 ,  C07D249/12 ,  C07C271/22 ,  C07C237/14 ,  C07C217/52 ,  C07C237/24 ,  C07C229/48 ,  C07C43/178 ,  C07D295/18 ,  C07D263/52 ,  C07D265/34 ,  C07D295/20 ,  C07C275/26 ,  C07C237/10 ,  C07C271/34 ,  A61K31/122 ,  A61K31/15 ,  A61K31/13 ,  A61K31/17 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/416 ,  A61K31/423 ,  A61P1/08 ,  A61P3/04 ,  A61P13/10 ,  A61P25/00 ,  A61P11/14

CPC classification number: C07D207/27 ,  C07C43/1747 ,  C07C43/1788 ,  C07C49/753 ,  C07C217/52 ,  C07C229/48 ,  C07C233/23 ,  C07C237/04 ,  C07C237/20 ,  C07C239/12 ,  C07C251/44 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C271/34 ,  C07C275/26 ,  C07C2601/04 ,  C07D205/12 ,  C07D209/54 ,  C07D235/02 ,  C07D241/38 ,  C07D253/06 ,  C07D263/52 ,  C07D265/34 ,  C07D295/185 ,  C07D295/215

Abstract: 本发明提供具有结构式(I)(基团定义见本发明说明书)的NK1拮抗剂，该拮抗剂用于治疗许多疾病，包括呕吐、抑郁症、焦虑症和咳嗽。

公开(公告)号：CN1071309C

公开(公告)日：2001-09-19

申请号：CN96123243.9

申请日：1996-12-19

Applicant: 格吕伦塔尔有限公司

Inventor： I·格劳丹斯 ,  W·W·A·施特拉斯堡格 ,  W·温特 ,  E·J·弗雷德雷茨 ,  E·弗兰克斯

IPC: C07C217/74 ,  C07C323/32 ,  C07C215/64 ,  C07C213/00 ,  A61K31/135

CPC classification number: C07C215/64 ,  C07C217/52 ,  C07C217/74 ,  C07C323/32 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  Y02P20/55

Abstract: 公开了1-苯基-2-二甲氨基甲基-环己-1-醇化合物、它们的制备方法以及这些化合物在药物中的用途。

公开(公告)号：CN1158844A

公开(公告)日：1997-09-10

申请号：CN96121502.X

申请日：1996-12-06

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： J·埃比 ,  H·德姆洛 ,  J·海姆伯 ,  S·乔里顿 ,  H·伦格斯菲尔德 ,  O·莫兰德 ,  G·施米德 ,  季玉华

IPC: C07C217/48 ,  C07C217/54 ,  C07C255/56 ,  C07C235/84 ,  C07C251/34 ,  C07C311/15 ,  C07D211/40 ,  C07D213/63 ,  C07D207/08 ,  C07D333/04 ,  A61K31/13 ,  A61K31/16 ,  A61K31/275 ,  A61K31/445 ,  A61K31/33

CPC classification number: C07C323/25 ,  C07C217/20 ,  C07C217/46 ,  C07C217/52 ,  C07C235/78 ,  C07C235/84 ,  C07C255/56 ,  C07C311/04 ,  C07C323/22 ,  C07C2601/02 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D213/64 ,  C07D333/22

Abstract: 下式的叔胺及其酸加成盐具有抗真菌和降低胆固醇活性其中A1，A2，A3，A4，L，M，P，T和Q如说明书中定义。

公开(公告)号：CN1157815A

公开(公告)日：1997-08-27

申请号：CN96123243.9

申请日：1996-12-19

Applicant: 格吕伦塔尔有限公司

Inventor： I·格劳丹斯 ,  W·温特 ,  E·弗兰克斯 ,  W·W·A·施特拉斯堡格

IPC: C07C217/74 ,  C07C217/00 ,  C07C225/12 ,  C07C323/32 ,  C07C213/00

CPC classification number: C07C215/64 ,  C07C217/52 ,  C07C217/74 ,  C07C323/32 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  Y02P20/55

Abstract: 公开了1-苯基-2-二甲氨基甲基-环己-1-醇化合物、它们的制备方法以及这些化合物在药物中的用途。

公开(公告)号：CN109053496A

公开(公告)日：2018-12-21

申请号：CN201810901537.3

申请日：2018-08-09

Applicant: 吉尔生化(上海)有限公司

Inventor： 徐红岩 ,  崇东升 ,  王杰 ,  郑莉莉

IPC: C07C269/06 ,  C07C271/18

CPC classification number: C07C269/06 ,  C07C67/08 ,  C07C213/02 ,  C07C231/02 ,  C07C269/04 ,  C07C2601/04 ,  C07C271/18 ,  C07C271/16 ,  C07C217/52 ,  C07C235/40 ,  C07C69/757

Abstract: 本发明涉及一种3‑Boc‑氨甲基环丁酮的合成方法。主要解决现有合成方法原料成本高、后处理比较麻烦的技术问题。本发明合成方法包括以下步骤：3‑氧代环丁烷羧酸在甲醇溶液中，和原甲酸三甲酯反应生成化合物1；化合物1在甲醇溶液中，在甲醇钠作用下和苄胺反应生成化合物2；化合物2在四氢呋喃溶液中，和红铝反应生成化合物3；化合物3在甲醇溶液中，Pd/C加氢脱苄基，得到化合物4；化合物4在甲醇溶液中，和Boc2O反应生成化合物5；化合物5在0.05 M盐酸溶液中反应生成目标化合物6。通过对相应的前手性3‑取代环丁酮进行酶催化脱腺作用，能够得到了一系列γ‑丁内酯衍生物，包括一些螺环衍生物，这些衍生物都是具有良好的生物活性的抑制剂。

公开(公告)号：CN108947879A

公开(公告)日：2018-12-07

申请号：CN201710348647.7

申请日：2017-05-17

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 罗成 ,  金甲 ,  谢轶谦 ,  姚志艺 ,  叶飞 ,  王晨 ,  蒋昊 ,  张元元 ,  陆文超 ,  蒋华良

IPC: C07C319/20 ,  C07C323/32 ,  C07C213/02 ,  C07C217/58 ,  C07D213/70 ,  C07D213/643 ,  C07C315/04 ,  C07C317/32 ,  C07C209/08 ,  C07C209/16 ,  C07C211/56 ,  C07D309/14 ,  C07D213/74 ,  C07D215/227 ,  C07D239/38 ,  C07D241/18 ,  C07D241/44 ,  C07D215/38 ,  C07D215/36 ,  C07D241/20 ,  C07D239/47 ,  C07D211/58 ,  C07D209/08 ,  C07C217/52 ,  C07C323/30 ,  A61K31/145 ,  A61K31/444 ,  A61K31/136 ,  A61K31/44 ,  A61K31/137 ,  A61K31/351 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/404 ,  A61K31/135 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P33/06 ,  A61P31/18 ,  A61P19/06 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  A61P27/02 ,  A61P25/36 ,  A61P9/12 ,  A61P21/00 ,  A61P1/16

CPC classification number: C07C323/32 ,  C07C211/56 ,  C07C217/52 ,  C07C217/58 ,  C07C317/32 ,  C07C323/30 ,  C07D209/08 ,  C07D211/58 ,  C07D213/643 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D215/227 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D239/38 ,  C07D239/47 ,  C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  C07D241/44 ,  C07D309/14

Abstract: 本发明公开了一种PRMT I型抑制剂及其制备方法和用途，该PRMT I型抑制剂具有如式I所示的结构，式中各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的化合物能够制备治疗或预防与调节PRMT I型异常相关的人和哺乳动物疾病的药物。

公开(公告)号：CN102947265B

公开(公告)日：2015-07-29

申请号：CN201180030177.0

申请日：2011-04-19

Applicant: 奥瑞泽恩基因组学股份有限公司

Inventor： 阿尔贝托·奥尔特加·穆诺兹 ,  朱尼尔·卡斯特罗-帕洛米诺·拉里亚 ,  马修·科林·索尔·法伊夫

IPC: C07C211/35 ,  C07C211/42 ,  C07C217/52 ,  C07C237/24 ,  A61P35/04 ,  A61P31/12 ,  A61K31/135 ,  A61K31/16

CPC classification number: C07C217/74 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  C07C211/35 ,  C07C211/40 ,  C07C211/42 ,  C07C217/52 ,  C07C237/24 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/18 ,  C07C2102/08 ,  C07C2102/10 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10

Abstract: 本发明涉及式1的化合物，其中：(A)是杂芳基或芳基；每个(A’)，如果存在的话，独立地选自芳基、芳基烷氧基、芳基烷基、杂环基、芳氧基、卤素、烷氧基、卤代烷基、环烷基、卤代烷氧基和氰基，其中每个(A’)利用0、1、2或3个独立地选自下述的取代基取代：卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、芳基、芳基烷氧基、烷基、烷氧基、酰氨基、-CH2C(=O)NH2、杂芳基、氰基、磺酰基和亚磺酰基；X是0、1、2或3；(B)是环丙基环，其中(A)和(Z)与(B)的不同碳原子共价结合；(Z)是-NH-；(L)选自单键、-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-和-CH2CH2CH2CH2-；并且(D)是脂族碳环基团或者苯并环烷基，其中所述脂族碳环基团或者所述苯并环烷基具有0、1、2或3个独立地选自下述的取代基：-NH2、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)、烷基、卤素、酰氨基、氰基、烷氧基、卤代烷基和卤代烷氧基。(A’)X-(A)-(B)-(Z)-(L)-(D)式1。本发明的化合物对于抑制LSD1显示活性，这使得可以将它们用于疾病如癌症的治疗或预防。

公开(公告)号：CN104024229A

公开(公告)日：2014-09-03

申请号：CN201280052377.0

申请日：2012-09-14

Applicant: 力奇制药公司

Inventor： N·马拉斯 ,  B·祖潘契奇

IPC: C07D239/47 ,  C07D239/69 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07C217/52 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D239/69 ,  C07D405/12 ,  C07D239/50

Abstract: 本发明涉及有机合成领域并且描述了适于替格瑞洛制备的具体的三唑并嘧啶化合物及其中间体和相关衍生物的合成。