公开(公告)号：CN118414332A

公开(公告)日：2024-07-30

申请号：CN202280083954.6

申请日：2022-12-23

Applicant: 株式会社LG化学

Inventor： 李成培 ,  金昌勋 ,  许情美 ,  文喜贞

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/517 ,  A61K31/506 ,  A61K31/551 ,  A61P3/00 ,  A61P1/16 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D401/04 ,  C07D239/38

Abstract: 本发明涉及具有己酮糖激酶(KHK)抑制活性的新型(S)‑2‑(2‑甲基氮杂环丁‑1‑基)嘧啶衍生化合物、其药学上可接受的盐或其异构体，以及包含它们作为活性成分的药物组合物，并提供了式1的化合物、其药学上可接受的盐或异构体，以及包含它们作为活性成分的药物组合物。

公开(公告)号：CN115772119B

公开(公告)日：2024-06-07

申请号：CN202211509988.5

申请日：2022-11-29

Applicant: 信阳师范学院

Inventor： 马献涛 ,  于静 ,  闫晓雨 ,  牛双林 ,  袁超

IPC: C07D213/70 ,  C07D277/74 ,  C07D239/38 ,  C07B45/06

Abstract: 本发明属于有机化合物合成技术领域，公开了一种N‑杂环硫醚类化合物的合成方法，包括以下步骤：采用巯基吡啶类化合物与卤代烃类化合物，或采用巯基嘧啶类化合物与卤代烃类化合物，或采用巯基苯并噻唑类化合物与卤代烃类化合物，以水为溶剂，在无催化剂、无碱条件下反应制备出N‑杂环硫醚类化合物，反应温度为25~50℃，反应时间为0.5~12h；所述卤代烃类化合物的结构式如下：#imgabs0#，其中：R为氢、烷烃基、烯烃基、炔烃基、芳基、硝基苯基、氰基苯基、氰基、酰基、烷氧基，X为卤素。本发明方法反应条件温和、无需使用化学计量的碱、无需使用有机溶剂，反应副产物更少，符合绿色化学的要求。

公开(公告)号：CN113185476B

公开(公告)日：2023-09-12

申请号：CN202110472646.X

申请日：2021-04-29

Applicant: 郑州大学

Inventor： 杨贯羽 ,  司梦圆 ,  刘中原

IPC: C07D277/74 ,  C07D239/38 ,  C07D213/70 ,  C07D263/58 ,  C07C323/20 ,  C07C323/62 ,  C07C319/14

Abstract: 本发明提供了一种合成儿茶酚硫醚类化合物的方法，以没食子酸为催化剂，金属盐为助催化剂，在氧气或空气环境中，使儿茶酚类化合物与硫醇类化合物在水和有机溶剂作混合溶剂中、碱存在条件下反应生成儿茶酚硫醚类化合物。本发明催化剂廉价，简单，催化活性高，反应效率高；合成工艺简捷，废物少，环境友好，具有较强的工业应用前景。

公开(公告)号：CN115785000A

公开(公告)日：2023-03-14

申请号：CN202211453644.7

申请日：2016-06-01

Applicant: FMC公司

Inventor： N·R·德普雷 ,  P·L·夏普 ,  R·P·雷迪 ,  J·R·德贝格

IPC: C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  A01N43/54 ,  A01N39/04 ,  A01N37/26 ,  A01N47/36 ,  A01N43/70 ,  A01N43/88 ,  A01P13/00

Abstract: 本申请涉及具有化学式(1)的化合物，包括其所有立体异构体、N‑氧化物和盐，其中A、Z、R1、R2、R3和m是如本申请所定义的。本申请还涉及包含具有化学式(1)的化合物的组合物，以及用于控制不希望的植被的方法，这些方法包括使该不希望的植被或其环境与有效量的本发明的化合物或组合物接触。

公开(公告)号：CN115772119A

公开(公告)日：2023-03-10

申请号：CN202211509988.5

申请日：2022-11-29

Applicant: 信阳师范学院

Inventor： 马献涛 ,  于静 ,  闫晓雨 ,  牛双林 ,  袁超

IPC: C07D213/70 ,  C07D277/74 ,  C07D239/38 ,  C07B45/06

Abstract: 本发明属于有机化合物合成技术领域，公开了一种N‑杂环硫醚类化合物的合成方法，包括以下步骤：采用巯基吡啶类化合物与卤代烃类化合物，或采用巯基嘧啶类化合物与卤代烃类化合物，或采用巯基苯并噻唑类化合物与卤代烃类化合物，以水为溶剂，在无催化剂、无碱条件下反应制备出N‑杂环硫醚类化合物，反应温度为25~50℃，反应时间为0.5~12h；所述卤代烃类化合物的结构式如下：，其中：R为氢、烷烃基、烯烃基、炔烃基、芳基、硝基苯基、氰基苯基、氰基、酰基、烷氧基，X为卤素。本发明方法反应条件温和、无需使用化学计量的碱、无需使用有机溶剂，反应副产物更少，符合绿色化学的要求。

公开(公告)号：CN110563709B

公开(公告)日：2023-01-24

申请号：CN201810587269.2

申请日：2018-06-06

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  华东师范大学

Inventor： 李扬 ,  阳怀宇 ,  蒋华良 ,  黄蔚 ,  程曦 ,  周斌 ,  柴豪

IPC: C07D405/12 ,  C07D239/38 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/505 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A23L33/00

Abstract: 本发明公开了一类嘧啶类化合物及其作为TRPV2抑制剂的用途，该类化合物的结构如通式I所示。本发明的嘧啶类化合物，具有较佳的TRPV2抑制作用，能够用作TRPV2抑制剂，预防和/或治疗心肌病、前列腺癌或糖尿病。

公开(公告)号：CN112047902B

公开(公告)日：2022-11-18

申请号：CN202010994453.6

申请日：2020-09-21

Applicant: 上海大学

Inventor： 谭启涛 ,  郭纪敏 ,  查健健 ,  许斌 ,  刘秉新 ,  王辉 ,  丁昌华

IPC: C07D277/78 ,  C07D213/71 ,  C07D239/38 ,  C07D333/34 ,  C07D285/125 ,  C07C323/58 ,  C07C323/52 ,  C07C323/20 ,  C07C319/24 ,  C07C319/22

Abstract: 本发明涉及一种非对称二硫醚类化合物的合成方法。本发明以方便易得的硫醇及对称的二硫醚化合物为原料，在钯盐或铜盐的催化作用下，高效地合成非对称的二硫醚类化合物。该方法具有原料易得、催化体系简单、操作方便、官能团兼容性好、产率高等优点。该方法尤其适合在复杂底物中选择性地引入二硫键，将在药物和食品等行业中得到广泛的应用。

公开(公告)号：CN115286547A

公开(公告)日：2022-11-04

申请号：CN202210943945.1

申请日：2022-08-08

Applicant: 苏州大学

Inventor： 孙宏枚 ,  李蓓

IPC: C07C321/28 ,  C07C323/09 ,  C07C323/20 ,  C07C323/07 ,  C07C319/14 ,  C07D307/18 ,  C07D277/74 ,  C07D239/38 ,  C07D213/70 ,  B01J31/22

Abstract: 本发明公开了一种利用光催化合成芳基苄基硫醚类化合物的新方法，仅在可见光照射下，以铁(Ⅲ)配合物[HIMXyMe][FeBr4]（[HIMXyMe]=1,3‑二(4甲氧基‑2,6‑二甲基苯基)‑4,5‑二甲基咪唑阳离子）为催化剂、以fac‑Ir(ppy)3（ppy=2‑苯基吡啶基)为光敏剂、DTBP（过氧化二叔丁基）为氧化剂，通过硫酚类化合物与甲苯类化合物的氧化脱氢偶联反应合成相应的芳基苄基硫醚类化合物。这是首例由铁系催化剂在光照条件下通过S‑H键和C‑H键的活化而实现的芳基苄基硫醚类化合物的合成，原子经济性高，底物适用性较好，反应条件温和，在室温下即可顺利进行，同时本发明所用的铁(III)配合物具有明确的结构和空气稳定性，所用的反应物等原料价廉易得，有利于大规模合成应用，也符合可持续绿色合成化学的发展理念。

公开(公告)号：CN114716384A

公开(公告)日：2022-07-08

申请号：CN202210234067.6

申请日：2022-03-10

Applicant: 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所

Inventor： 尚若锋 ,  周宇航 ,  刘宇 ,  刘勤勤 ,  王学红 ,  郝宝成 ,  蒲万霞

IPC: C07D239/38 ,  A61K31/505 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属于抗菌活性化合物技术领域，尤其涉及一种含有3,4‑二氢嘧啶和嘧啶侧链的截短侧耳素类衍生物及其应用。本发明公开了一种含有3,4‑二氢嘧啶侧链或嘧啶侧链的截短侧耳素类衍生物，所述含有3,4‑二氢嘧啶或嘧啶侧链的截短侧耳素类衍生物对多种阳性菌，如金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林的表皮球菌、耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌、化脓链球菌等具有非常显著的抑制作用，可应用于制备耐药菌药物。

公开(公告)号：CN110372605B

公开(公告)日：2022-05-13

申请号：CN201910551597.1

申请日：2019-06-24

Applicant: 南京普锐达医药科技有限公司

Inventor： 王小波

IPC: C07D239/38

Abstract: 本发明提供一种2‑甲硫基‑4,6‑二氯‑5‑硝基嘧啶的合成方法，合成步骤如下：取用2‑甲硫基‑4,6‑二羟基嘧啶分批加入到发烟硝酸中，室温搅拌1h后，加热进行反应；完成后，降至室温，缓慢倒入冰水中，搅拌1h过滤，水洗滤饼至中性，挖出烘干获得化合物B；将化合物B、三氯氧磷、有机碱混合，进行氯化反应；完成后将混合物冷却减压浓缩去除多余三氯氧磷，加水淬灭后用有机溶剂萃取，干燥，浓缩得到纯品。本发明以市售原料，经过硝化和氯化反应生成纯品；原料有大量商业化供应，廉价易得，辅料可回收套用，明显降低成本的同时，避免了生产过程中有毒物质对环境的污染，提高了操作过程中的安全性；收率大大提高，有效缩短了时间，操作简单，后处理工序得到简化。