1-氨基-4-取代环己基羧酸及其盐的顺式异构体的制备方法

    公开(公告)号:CN111574389B

    公开(公告)日:2023-08-18

    申请号:CN202010408498.0

    申请日:2020-05-14

    Abstract: 本发明公开了一种1‑氨基‑4‑取代环己基羧酸及其盐的顺式异构体的制备方法,属于医药、农药及其中间体合成技术领域。所述方法包括在反应溶剂中,化合物II与氰化物、铵盐反应得到化合物III,化合物III在碱性条件下水解得到化合物I,化合物I与III均为顺式结构。本发明工艺简单,反应产物的顺式异构体与反式异构体的比例大于90:10,避免了顺/反异构体混合物的拆分工序,极大的简化了实验过程,缩短了生产工时,同时还可以节约反应原料、提高产品收率,且所需溶剂、催化剂简单易得且价格低廉,原料利用率高,生产成本低。

    一种奥司他韦的制备方法

    公开(公告)号:CN115850102A

    公开(公告)日:2023-03-28

    申请号:CN202211706904.7

    申请日:2022-12-29

    Abstract: 本发明提供一种奥司他韦的制备方法,该法不需要使用贵金属催化脱除氮上保护基,反应条件温和、操作简便、步骤少、成本低、收率高,该法以(1aR,5aR,5R)‑1‑(2‑甲基丙‑2‑基)‑5‑(1‑乙基丙氧基)‑1a,2,5,5a‑四氢苯并[1,2]氮杂环丙烷‑3‑甲酸乙酯为起始原料,经历开环、N‑乙酰化反应,最后脱除叔丁基和对甲氧基苄基保护基,制得奥司他韦。

    一种制备抗病毒药物达菲中间体叔丁胺衍生物I的方法

    公开(公告)号:CN111153818B

    公开(公告)日:2023-03-28

    申请号:CN202010176394.1

    申请日:2020-03-13

    Inventor: 周红建 李俊霞

    Abstract: 本发明公开了一种用于制备叔丁胺衍生物的方法,涉及药物合成领域,包括以下步骤,步骤一:制备镁‑胺复合物,向非质子溶剂中加入卤化镁、叔丁胺A,在0~15℃的温度条件下,混合搅拌反应0.5~1.5h,制得混合液A;步骤二:向步骤一中制得的混合液A中,加入化合物B,搅拌反应8h以上,制得混合液B;步骤三:向步骤二中制得的混合液B中补充加入叔丁胺D,在50~70℃条件下,搅拌反应24~48h,制得叔丁胺衍生物I;通过控制复合物的制备温度、叔丁胺的添加方式以及开环反应的时间,可以有效的控制反应中出现的固化现象以及副产物增加的情况。

Patent Agency Ranking