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公开(公告)号：CN107540528B
公开(公告)日：2019-07-09
申请号：CN201710903875.6
申请日：2017-09-29
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了一种脂溶性大黄素衍生物及其制备方法和应用，所述化合物具体结构式为：。该化合物通过两步反应即可得到，合成方法简单，实验条件温和，不要求高温高压等苛刻条件，收率高。该化合物相较于大黄素（1,3,8‑三羟基‑6‑甲基‑9,10‑蒽醌），抑制HL60细胞株（人早幼粒白血病细胞）的活性更高，有望用于制备白血病的治疗药物。
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公开(公告)号：CN106336402A
公开(公告)日：2017-01-18
申请号：CN201610685066.8
申请日：2016-08-19
Applicant: 福州大学
IPC: C07D405/14 , C07D405/12 , C07D311/30 , A61K31/352 , A61K31/4192 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D405/14 , C07D311/30 , C07D405/12
Abstract: 本发明公开了一类黄芩素衍生物及其制备方法和应用。该黄芩素衍生物的通式I如下：式中R1为氢、炔丙基、2-丙戊酯基或亚甲基三氮唑基团；R2为炔丙基或亚甲基三氮唑基团。该类化合物能够显著抑制白血病等多种类型血液肿瘤细胞的增殖和存活，多靶点抑制肿瘤细胞信号通路，从而诱导肿瘤细胞凋亡，达到治疗肿瘤疾病的效果。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107540528A
公开(公告)日：2018-01-05
申请号：CN201710903875.6
申请日：2017-09-29
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了一种脂溶性大黄素衍生物及其制备方法和应用，所述化合物具体结构式为： 。该化合物通过两步反应即可得到，合成方法简单，实验条件温和，不要求高温高压等苛刻条件，收率高。该化合物相较于大黄素（1,3,8-三羟基-6-甲基-9,10-蒽醌），抑制HL60细胞株（人早幼粒白血病细胞）的活性更高，有望用于制备白血病的治疗药物。
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公开(公告)号：CN105693815B
公开(公告)日：2017-09-22
申请号：CN201610229113.8
申请日：2016-04-14
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明属于医药技术领域，提供了一种哌嗪修饰的乌索酸衍生物及其制备方法和应用。以乌索酸为起始原料，经过四步反应制得哌嗪修饰的乌索酸衍生物：。该方法所用试剂为实验室常用试剂，且产物纯化方法较为简便，得到具有高抗肿瘤活性的哌嗪修饰的乌索酸衍生物。反应操作简单，易于处理，可以大量获得具有高生物活性的哌嗪修饰的乌索酸衍生物，以供医药研发的使用。
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公开(公告)号：CN105693815A
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：CN201610229113.8
申请日：2016-04-14
Applicant: 福州大学
CPC classification number: C07J71/0047
Abstract: 本发明属于医药技术领域，提供了一种哌嗪修饰的乌索酸衍生物及其制备方法和应用。以乌索酸为起始原料，经过四步反应制得哌嗪修饰的乌索酸衍生物：。该方法所用试剂为实验室常用试剂，且产物纯化方法较为简便，得到具有高抗肿瘤活性的哌嗪修饰的乌索酸衍生物。反应操作简单，易于处理，可以大量获得具有高生物活性的哌嗪修饰的乌索酸衍生物，以供医药研发的使用。
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公开(公告)号：CN102649765B
公开(公告)日：2014-06-11
申请号：CN201110045332.8
申请日：2011-02-24
Applicant: 福建医科大学附属协和医院 , 福州大学
IPC: C07C211/63 , C07C209/12 , A61K31/14 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开一种具有抗白血病活性的大黄素二正辛基季铵盐及其制备方法，所述大黄素二正辛基季铵盐为甲基二正辛基-[2-(4，5-二羟基-7-甲氧基-9，10-蒽醌基)甲基]铵盐，实验证明本发明的大黄素衍生物——大黄素二正辛基季铵盐对四种白血病细胞株K562、NB4、U937、Jurkat有不同程度的增殖抑制作用，可用于制备治疗白血病的药物。本发明的大黄素衍生物甲基二正辛基-[2-(4，5-二羟基-7-甲氧基-9，10-蒽醌基)甲基]溴化铵制备工艺简单、制备条件温和，得率高，达50％以上；且通过体外癌细胞抑制实验表明，可以有效杀死四种白血病细胞株K562、NB4、U937、Jurkat。
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公开(公告)号：CN102649765A
公开(公告)日：2012-08-29
申请号：CN201110045332.8
申请日：2011-02-24
Applicant: 福建医科大学附属协和医院 , 福州大学
IPC: C07C211/63 , C07C209/12 , A61K31/14 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开一种具有抗白血病活性的大黄素二正辛基季铵盐及其制备方法，所述大黄素二正辛基季铵盐为甲基二正辛基-[2-(4，5-二羟基-7-甲氧基-9，10-蒽醌基)甲基]铵盐，实验证明本发明的大黄素衍生物——大黄素二正辛基季铵盐对四种白血病细胞株K562、NB4、U937、Jurkat有不同程度的增殖抑制作用，可用于制备治疗白血病的药物。本发明的大黄素衍生物甲基二正辛基-[2-(4，5-二羟基-7-甲氧基-9，10-蒽醌基)甲基]溴化铵制备工艺简单、制备条件温和，得率高，达50％以上；且通过体外癌细胞抑制实验表明，可以有效杀死四种白血病细胞株K562、NB4、U937、Jurkat。
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