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公开(公告)号：CN110891939A
公开(公告)日：2020-03-17
申请号：CN201880041463.9
申请日：2018-06-29
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D223/16 , C07D401/14 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D403/06 , C07D405/12 , C07D409/12 , A61P13/12 , A61K31/55
Abstract: 本发明提供了具有血管加压素V1a和V2拮抗作用的式(1)的新颖苯并氮杂卓化合物或其盐，及其医药用途。在该式中，R1是任选取代的C1-6烷基等；L是-C(＝O)-NH-等；环A1是烃环等；环A2是烃环等；并且环A1和A2中的每一者可以具有至少一个取代基。
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公开(公告)号：CN103613587A
公开(公告)日：2014-03-05
申请号：CN201310516239.X
申请日：2006-05-12
Applicant: 大塚制药株式会社
Inventor： 栗村宗明 , 平良伸一 , 友安崇浩 , 伊藤展明 , 田井国宪 , 武村宪昭 , 松崎敬之 , 校条康宏 , 宫村伸 , 樱井庸二 , 渡部昭仁 , 坂田靖代 , 桝本琢巳 , 赤泽康平 , 杉野春日子 , 天田直树 , 大桥聪 , 筱原友一 , 佐佐木博文 , 森田知佐子 , 山下纯子 , 中岛聪子
IPC: C07D417/12 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D495/04 , C07D409/12 , C07D471/04 , C07D413/12 , A61K31/4439 , A61K31/428 , A61K31/4025 , A61K31/4709 , A61K31/506 , A61K31/497 , A61K31/4155 , A61K31/4365 , A61K31/437 , A61K31/519 , A61K31/4725 , A61K31/422 , A61K31/4184 , A61K31/4178 , A61K31/416 , A61P9/12 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P3/04 , A61P25/30 , A61P25/04 , A61P25/28 , A61P25/06 , A61P25/18 , A61P25/14 , A61P15/10 , A61P25/32
CPC classification number: C07D205/04 , C07D207/14 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D495/04 , C07F7/10
Abstract: 本发明提供了通式(1)的吡咯烷化合物：或它们的盐，其中R101和R102各自独立地是苯基或吡啶基，该苯基或吡啶基可以具有一个或多个取代基，所述取代基选自卤素原子和任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基等。本发明的吡咯烷化合物或它们的盐可用于制备具有更宽治疗范围并且在短期给药后能够显示出充分的治疗效果的药物制剂。
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公开(公告)号：CN103342679A
公开(公告)日：2013-10-09
申请号：CN201310194884.4
申请日：2008-06-26
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D223/16 , C07D405/12 , C07F9/553 , A61K31/55 , A61P7/02 , A61P7/10 , A61P9/12 , A61P9/14
CPC classification number: C07D223/16 , C07D405/12 , C07F9/5535 , Y02P20/55
Abstract: 本发明提供能够长时间维持托伐普坦的血液水平，从而能够提供希望的药效的苯并氮杂化合物。本发明的苯并氮杂化合物由通式(1)代表，其中，R1代表-CO-(CH2)n-COR2基团(其中，n是1-4的整数，且R2是(2-1)羟基；(2-2)任选被羟基、低级烷酰基、低级烷酰氧基、低级烷氧羰氧基、环烷氧羰氧基或5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基取代的低级烷氧基；或(2-3)任选被羟基-低级烷基取代的氨基)等。
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公开(公告)号：CN101175748A
公开(公告)日：2008-05-07
申请号：CN200680016402.4
申请日：2006-05-12
Applicant: 大塚制药株式会社
Inventor： 栗村宗明 , 平良伸一 , 友安崇浩 , 伊藤展明 , 田井国宪 , 武村宪昭 , 松崎敬之 , 校条康宏 , 宫村伸 , 樱井庸二 , 渡部昭仁 , 坂田靖代 , 桝本琢巳 , 赤泽康平 , 杉野春日子 , 天田直树 , 大桥聪 , 筱原友一 , 佐佐木博文 , 森田知佐子 , 山下纯子 , 中岛聪子
IPC: C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D207/14 , C07D405/12 , C07D407/12 , A61K31/497 , A61K31/4439 , A61K31/40 , A61P25/00 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D407/14
CPC classification number: C07D205/04 , C07D207/14 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D495/04 , C07F7/10
Abstract: 本发明提供了通式(1)的吡咯烷化合物或它们的盐，其中R101和R102各自独立地是苯基或吡啶基，该苯基或吡啶基可以具有一个或多个取代基，所述取代基选自卤素原子和任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基等。本发明的吡咯烷化合物或它们的盐可用于制备具有更宽治疗范围并且在短期给药后能够显示出充分的治疗效果的药物制剂。
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公开(公告)号：CN102482234B
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：CN201080037286.0
申请日：2010-08-20
Applicant: 大塚制药株式会社
Inventor： 大岛邦生 , 松村修二 , 山边北斗 , 矶野直博 , 武村宪昭 , 平良伸一 , 押山孝 , 校条康宏 , 长濑刚 , 植田昌孝 , 古贺康雄 , 中山直 , 辻前贤司 , 小野川利幸 , 田井国宪 , 丝谷元宏
IPC: C07D243/12 , A61K31/498 , A61K31/517 , A61K31/554 , A61K31/553 , A61K31/4985 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D407/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D491/048 , C07D495/04 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D519/00 , C07D471/04 , C07D215/227 , A61K31/551 , A61K31/506 , A61K31/4704 , A61K31/496
CPC classification number: C07D491/048 , C07D213/38 , C07D215/227 , C07D243/12 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D495/04
Abstract: 本发明提供一种新型的二氮杂化合物，所述二氮杂化合物能够有效地且与其它K+通道相比选择性更好地阻断IKur电流或Kv1.5通道。本发明涉及由通式(1)表示的二氮杂化合物或其盐，其中，R1、R2、R3和R4各自独立地是氢、低级烷基、低级环烷基或低级烷氧基低级烷基；R2和R3可以连接形成低级亚烷基；A1是任选地被一个或多个选自羟基和氧代的取代基取代的低级亚烷基；Y1和Y2各自独立地是-N＝或-CH＝；R5是由通式(2)表示的基团，其中，R6和R7各自独立地是氢或有机基团；R6和R7可以连接与相邻基团-XA-N-XB-一起形成环；XA和XB各自独立地是键、低级亚烷基等。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103554088A
公开(公告)日：2014-02-05
申请号：CN201310203728.X
申请日：2009-02-20
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D401/14 , C07D405/14 , C07D401/12 , C07D409/14 , C07D491/048 , C07D495/04 , A61K31/5513 , A61P9/06
CPC classification number: C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D491/04 , C07D495/04 , C07D513/04
Abstract: 本发明提供一种新型苯并二氮杂化合物，所述苯并二氮杂化合物能够比其他K+通道更有效且选择性更好地阻断IKur电流或Kv1.5通道或IKAch电流(GIRK1/4通道)。本发明的苯并二氮杂化合物如通式(1)所示：式中，R1、R2、R3及R4分别独立地表示氢或低级烷基；R2及R3可以连接形成低级亚烷基；A1表示任选地被一个以上羟基取代的低级亚烷基；R5如下所示：式中，R6及R7分别独立地表示氢或有机基团；XA及XB分别独立地表示键、低级亚烷基等。
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公开(公告)号：CN101952259A
公开(公告)日：2011-01-19
申请号：CN200980105883.X
申请日：2009-02-20
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D243/12 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D491/04 , C07D405/14 , C07D417/14 , C07D409/14 , C07D495/04 , C07D471/04 , C07D513/04 , C07D413/14 , A61K31/551 , A61P9/06
CPC classification number: C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D491/04 , C07D495/04 , C07D513/04
Abstract: 本发明提供一种新型苯并二氮杂化合物，所述苯并二氮杂化合物能够比其他K+通道更有效且选择性更好地阻断IKur电流或Kv1.5通道或IKAch电流(GIRK1/4通道)。本发明的苯并二氮杂化合物如通式(1)所示：式中，R1、R2、R3及R4分别独立地表示氢或低级烷基；R2及R3可以连接形成低级亚烷基；A1表示任选地被一个以上羟基取代的低级亚烷基；R5如下所示：式中，R6及R7分别独立地表示氢或有机基团；XA及XB分别独立地表示键、低级亚烷基等。
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公开(公告)号：CN101346390A
公开(公告)日：2009-01-14
申请号：CN200680049422.1
申请日：2006-12-22
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07F9/553 , A61K31/675
CPC classification number: C07F9/5535 , Y02P20/55
Abstract: 本发明提供由以右通式(1)代表的苯并氮杂化合物或其盐，其中R代表氢原子、任选地由保护基团保护的羟基等，R1代表氢原子或羟基保护基团，且X代表氧原子或硫原子。本发明的苯并氮杂化合物及其盐具有高水溶性，并适用于注射。
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![治疗皮肤病的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物](/CN/2022/8/7/images/202280037197.jpg)
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公开(公告)号：CN103342680A
公开(公告)日：2013-10-09
申请号：CN201310194956.5
申请日：2008-06-26
Applicant: 大塚制药株式会社
IPC: C07D223/16 , C07F9/12 , C07F9/09 , C07D405/12 , C07D401/12 , A61K31/55 , A61P9/08 , A61P9/12 , A61P7/02 , A61P7/10
CPC classification number: C07D223/16 , C07D405/12 , C07F9/5535 , Y02P20/55
Abstract: 本发明提供能够长时间维持托伐普坦的血液水平，从而能够提供希望的药效的苯并氮杂化合物。本发明的苯并氮杂化合物由通式(1)代表，其中，R1代表-CO-(CH2)n-COR2基团(其中，n是1-4的整数，且R2是(2-1)羟基；(2-2)任选被羟基、低级烷酰基、低级烷酰氧基、低级烷氧羰氧基、环烷氧羰氧基或5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基取代的低级烷氧基；或(2-3)任选被羟基-低级烷基取代的氨基)等。
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