公开(公告)号：CN106420627A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201610811822.7

申请日：2002-09-25

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 坂东卓治 ,  青木聪之 ,  川崎淳一 ,  石上诚 ,  谷口洋一 ,  薮内刚 ,  藤本圣 ,  西冈佳宏 ,  小林功幸 ,  藤村勤 ,  高桥正典 ,  阿部薰 ,  仲川知则 ,  新浜光一 ,  宇积尚登 ,  富永道明 ,  大井祥博 ,  山田昌平 ,  富川宪次

IPC: A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K31/496 ,  C07D215/22 ,  A61P25/18

CPC classification number: C07D215/227 ,  C07B2200/13 ,  C07D215/22 ,  Y10T428/2982 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2059 ,  A61K31/496

Abstract: 本发明提供低吸湿性形式的阿立哌唑的及其制备方法；即使当包含阿立哌唑酐结晶的药剂进行长期储存时，这种形式的阿立哌唑也不转化为水合物或减损其最初溶解度。

公开(公告)号：CN101675044B

公开(公告)日：2012-10-03

申请号：CN200880015083.4

申请日：2008-05-07

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 壶内英继 ,  原口佳和 ,  早川聪史 ,  宇积尚登 ,  平良伸一 ,  棚田喜久 ,  藤田展久 ,  新滨光一 ,  安中正祥 ,  古田拓也

IPC: C07D407/12 ,  C07D498/04

CPC classification number: C07D405/12 ,  C07D303/18 ,  C07D498/04

Abstract: 本发明提供了用于以高产率和高纯度地制备2，3-二氢咪唑并[2，1-b]噁唑化合物的新型中间体，以及制备该中间体的方法。本发明提供了通式(2)表示的环氧化合物、该环氧化合物的制备方法和使用该环氧化合物制备噁唑化合物的方法：其中，R1表示氢或低级烷基；以及R2表示通式(A1)表示的哌啶基：(其中，R3表示含有在苯基上由被卤素取代的低级烷氧基取代的苯氧基，等)等；以及n表示1～6的整数。

公开(公告)号：CN101434574B

公开(公告)日：2011-12-14

申请号：CN200810125410.3

申请日：2002-09-25

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 坂东卓治 ,  青木聪之 ,  川崎淳一 ,  石上诚 ,  谷口洋一 ,  薮内刚 ,  藤本圣 ,  西冈佳宏 ,  小林功幸 ,  藤村勤 ,  高桥正典 ,  阿部薰 ,  仲川知则 ,  新浜光一 ,  宇积尚登 ,  富永道明 ,  大井祥博 ,  山田昌平 ,  富川宪次

IPC: C07D215/227 ,  A61K31/496 ,  A61P25/18

CPC classification number: C07D215/227 ,  C07B2200/13 ,  C07D215/22 ,  Y10T428/2982

Abstract: 本发明提供低吸湿性形式的阿立哌唑的及其制备方法；即使当包含阿立哌唑酐结晶的药剂进行长期储存时，这种形式的阿立哌唑也不转化为水合物或减损其最初溶解度。

公开(公告)号：CN1463191A

公开(公告)日：2003-12-24

申请号：CN02801754.4

申请日：2002-09-25

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 坂东卓治 ,  青木聪之 ,  川崎淳一 ,  石上诚 ,  谷口洋一 ,  薮内刚 ,  藤本圣 ,  西冈佳宏 ,  小林功幸 ,  藤村勤 ,  高桥正典 ,  阿部薰 ,  仲川知则 ,  新浜光一 ,  宇积尚登 ,  富永道明 ,  大井祥博 ,  山田昌平 ,  富川宪次

IPC: A61K31/496 ,  C07D215/22 ,  A61P25/18

CPC classification number: C07D215/227 ,  C07B2200/13 ,  C07D215/22 ,  Y10T428/2982

Abstract: 本发明提供低吸湿性形式的阿立哌唑的及其制备方法；即使当包含阿立哌唑酐结晶的药剂进行长期储存时，这种形式的阿立哌唑也不转化为水合物或减损其最初溶解度。

公开(公告)号：CN103717587B

公开(公告)日：2016-02-10

申请号：CN201280037121.2

申请日：2012-07-27

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 新滨光一 ,  宇积尚登 ,  曾田正博 ,  藤枝茂男 ,  小笠原新

IPC: C07D333/54 ,  C07D409/12 ,  C07B61/00

CPC classification number: C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明提供了制造其中R1是氢原子等的式（4）化合物的方法，所述方法通过在存在（a）钯化合物和叔膦或（b）钯卡宾络合物时，在惰性溶剂中或没有溶剂的情况下，将其中X1是离去基团的式（2）化合物与其中R1如上文定义的式（3）化合物反应来实现。本发明可以以高纯度和高产量、且通过简单操作制造式（4）化合物。

公开(公告)号：CN104945321A

公开(公告)日：2015-09-30

申请号：CN201510333215.X

申请日：2002-09-25

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 坂东卓治 ,  青木聪之 ,  川崎淳一 ,  石上诚 ,  谷口洋一 ,  薮内刚 ,  藤本圣 ,  西冈佳宏 ,  小林功幸 ,  藤村勤 ,  高桥正典 ,  阿部薰 ,  仲川知则 ,  新浜光一 ,  宇积尚登 ,  富永道明 ,  大井祥博 ,  山田昌平 ,  富川宪次

IPC: C07D215/22 ,  A61K31/496 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D215/227 ,  C07B2200/13 ,  C07D215/22 ,  Y10T428/2982

Abstract: 本发明提供低吸湿性形式的阿立哌唑的及其制备方法；即使当包含阿立哌唑酐结晶的药剂进行长期储存时，这种形式的阿立哌唑也不转化为水合物或减损其最初溶解度。

公开(公告)号：CN102725269B

公开(公告)日：2015-03-25

申请号：CN201180006814.0

申请日：2011-01-28

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 山本明弘 ,  新滨光一 ,  藤田展久 ,  安艺晋治 ,  小笠原新 ,  宇积尚登

IPC: C07D211/46 ,  C07D405/12 ,  C07D498/04

CPC classification number: C07D211/46 ,  C07D405/12 ,  C07D498/04

Abstract: 本发明的目标是提供一种高产率制备噁唑化合物的方法。可以通过式(11)表示的化合物实现目标，其中R1是氢原子或低级烷基；R2是在4位由选自以下的取代基取代的1-哌啶基：(A1a)苯氧基，其在苯基部分上由一个或多个卤素取代的低级烷氧基取代，(A1b)苯氧基取代的低级烷基，其在苯基部分上由一个或多个卤素取代的低级烷基取代，(A1c)苯基取代的低级烷氧基低级烷基，其在苯基部分上由卤素取代，(A1d)苯基取代的低级烷基，其在苯基部分上由一个或多个卤素取代的低级烷氧基取代，(A1e)苯基取代的氨基，所述苯基由一个或多个卤素取代的低级烷氧基及低级烷基取代，和(A1f)苯基取代的低级烷氧基，其在苯基部分上由一个或多个卤素取代的低级烷氧基取代；n是从1到6的整数；且X3是有机磺酰氧基。

公开(公告)号：CN101579343B

公开(公告)日：2012-04-18

申请号：CN200910147492.6

申请日：2002-09-25

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 坂东卓治 ,  青木聪之 ,  川崎淳一 ,  石上诚 ,  谷口洋一 ,  薮内刚 ,  藤本圣 ,  西冈佳宏 ,  小林功幸 ,  藤村勤 ,  高桥正典 ,  阿部薰 ,  仲川知则 ,  新浜光一 ,  宇积尚登 ,  富永道明 ,  大井祥博 ,  山田昌平 ,  富川宪次

IPC: A61K31/496 ,  A61K9/00 ,  A61P25/18

CPC classification number: C07D215/227 ,  C07B2200/13 ,  C07D215/22 ,  Y10T428/2982

Abstract: 本发明提供低吸湿性形式的阿立哌唑药物及其制备方法；即使当包含阿立哌唑酐结晶的药剂进行长期储存时，这种形式的阿立哌唑也不转化为水合物或减损其最初溶解度。

公开(公告)号：CN102219741A

公开(公告)日：2011-10-19

申请号：CN201110096070.8

申请日：2006-09-01

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 鸟泽保广 ,  阿部薰 ,  六车宁成 ,  藤田繁和 ,  小川英则 ,  宇积尚登 ,  三宅将仁

IPC: C07D223/16 ,  A61K31/55 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D223/16 ,  C07C231/12 ,  C07C233/81

Abstract: 本发明涉及在工业规模上以高收率和高纯度制备通式(1)的苯并氮杂化合物(其中X1是卤素原子，R1和R2是低级烷基基团)，或其盐以及其中间体苯甲酸化合物的方法，该化合物可用作中间体以制备具有后叶加压素拮抗活性的药物活性2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂化合物。

公开(公告)号：CN1699346A

公开(公告)日：2005-11-23

申请号：CN200510078599.1

申请日：2002-09-25

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 坂东卓治 ,  青木聪之 ,  川崎淳一 ,  石上诚 ,  谷口洋一 ,  薮内刚 ,  藤本圣 ,  西冈佳宏 ,  小林功幸 ,  藤村勤 ,  高桥正典 ,  阿部薰 ,  仲川知则 ,  新浜光一 ,  宇积尚登 ,  富永道明 ,  大井祥博 ,  山田昌平 ,  富川宪次

IPC: C07D215/22

CPC classification number: C07D215/227 ,  C07B2200/13 ,  C07D215/22 ,  Y10T428/2982

Abstract: 本发明提供了制备阿立哌唑的方法，所述方法包括使7－(4－氯丁氧基)－3，4－二氢喹诺酮与1－(2，3－二氯苯基)哌嗪一盐酸盐在水中进行反应。