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公开(公告)号:CN101219226B
公开(公告)日:2010-11-24
申请号:CN200810057222.1
申请日:2008-01-30
Applicant: 北京师范大学 , 中国医学科学院北京协和医院
IPC: A61K51/08 , A61K103/10
Abstract: 本发明涉及一种用于制备99mTc-GSA的药盒,所述药盒中的还原剂∶GSA配体∶辅剂的重量比为0.01~0.2∶2~8∶0.05~2;所述还原剂为将99mTc7+(99mTcO4-)还原为99mTc5+的常规化学试剂。本发明还涉及该药盒的制备方法。本发明所述的药盒在制备99mTc-GSA的方面具有方法简便、标记率高、制备得到的99mTc-GSA生物性能良好及使用成本低等优点,有利于临床广泛应用。
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公开(公告)号:CN114349801B
公开(公告)日:2023-03-24
申请号:CN202210060385.5
申请日:2022-01-19
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F19/00 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc标记含异腈的铁草胺衍生物及其制备方法和应用,将具有细菌特异性的铁草胺(Ferrioxamine B)转化为可与99mTc络合的异腈基铁草胺(CNFO),通过利用CNFO配体中的异腈基与99mTc配位制备工艺,得到99mTc‑CNFO配合物。该配合物为亲水性物质,放化纯度高、稳定性良好,制备简便,在细菌性炎症部位有较高的摄取与良好的滞留,炎症/肌肉比值好,可以区分细菌性炎症和非细菌性炎症,可作为新型细菌性炎症显像剂推广应用。
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公开(公告)号:CN114225057A
公开(公告)日:2022-03-25
申请号:CN202111578413.4
申请日:2021-12-22
Applicant: 北京师范大学
IPC: A61K51/08 , C07K7/08 , C07K1/13 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc标记的含异腈的UBI 29‑41衍生物及其制备方法和应用,将具有细菌特异性的抗菌肽片段UBI 29‑41转化为可与99mTc络合的异腈基抗菌肽配体(CNUBI 29‑41),通过利用CNUBI 29‑41配体中的异腈基与99mTc配位制备工艺,得到99mTc‑CNUBI 29‑41配合物。该配合物为亲水性物质,放化纯度高、稳定性良好,制备简便,在细菌性炎症部位有较高的摄取与良好的滞留,炎症/肌肉比值好,可以区分细菌性炎症和非细菌性炎症,可作为新型细菌性炎症显像剂推广应用。
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公开(公告)号:CN112625065A
公开(公告)日:2021-04-09
申请号:CN202011531190.1
申请日:2020-12-22
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种结构通式为99mTc(HYNIC‑FAPI)(tricine/TPPTS)的锝‑99m标记含肼基尼古酰胺基的FAPI衍生物及制备方法和应用。通过配体HYNIC‑FAPI的合成以及99mTc(HYNIC‑FAPI)(tricine/TPPTS)的制备两个步骤,得到99mTc(HYNIC‑FAPI)(tricine/TPPTS)配合物。该配合物制备简便,放射化学纯度高,稳定性好,在荷瘤小鼠肿瘤部位有很高的摄取与良好的滞留,且在肿瘤中有特异性摄取,是一种有临床应用价值的新型肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号:CN110078767B
公开(公告)日:2020-04-28
申请号:CN201910444371.1
申请日:2019-05-27
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc(HYNICNM)(tricine/TPPTS)配合物及制备方法和应用。通过配体HYNICNM的合成以及99mTc(HYNICNM)(tricine/TPPTS)配合物的制备两个步骤,得到99mTc(HYNICNM)(tricine/TPPTS)配合物。该配合物制备简便,具有乏氧选择性。在荷瘤小鼠肿瘤部位有较高的摄取与良好的滞留,肿瘤/非靶比值高,明显降低了肝肠等非靶器官的摄取,是性能优良的新型肿瘤乏氧显像剂。
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公开(公告)号:CN108610379A
公开(公告)日:2018-10-02
申请号:CN201611143632.9
申请日:2016-12-13
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , C07D215/56 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K103/10
CPC classification number: C07F13/005 , A61K51/0459 , C07B59/002 , C07B2200/05 , C07D215/56
Abstract: 本发明公开了一种99mTcN-CPF2XT配合物及其制备方法和应用,将含有喹诺酮类药效基团的环丙沙星转化为可与99mTc络合的环丙沙星黄原酸盐配体(CPF2XT),通过利用CPF2XT配体中的S原子与[99mTcN]2+核配位制备工艺,得到99mTcN-CPF2XT配合物。该配合物为亲水性物质,放化纯度高、稳定性良好,制备简便,在细菌性炎症部位有较高的摄取与良好的滞留,炎症/肌肉、炎症/血比值好,可以区分细菌性炎症和非细菌性炎症,可作为新型细菌性炎症显像剂推广应用。
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公开(公告)号:CN106008636B
公开(公告)日:2018-03-09
申请号:CN201610461045.8
申请日:2016-06-23
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
Abstract: 本发明公开了一种锝‑99m标记葡萄糖氨荒酸盐配合物及制备方法和应用,配合物以[99mTcN]2+核为中心核,两个1GDTC分子中的4个硫原子与99mTc配位,通过配体1GDTC的合成及99mTcN(1GDTC)2配合物的工艺制备而获得。该配合物的放射化学纯度高,稳定性好,在荷瘤小鼠肿瘤中有较高的摄取值及肿瘤/肌肉和肿瘤/血的比值,制备简便、亲肿瘤性能优良,可以作为一种新型的肿瘤显像剂推广应用。
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公开(公告)号:CN103880887B
公开(公告)日:2016-08-24
申请号:CN201410129878.5
申请日:2014-04-02
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTcO?TYRDTC配合物,其代表通式为99mTcO?TYRDTC,通过a.配体TYRDTC的合成及b.99mTcO?TYRDTC的制备两个工艺步骤制备而成。99mTcO?TYRDTC配合物的放射化学纯度高、稳定性好、且亲肿瘤性能优良,制备简便,广泛应用于人体和动物的肿瘤显像,是一种有推广应用价值的新型氨基酸类肿瘤显像剂。
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公开(公告)号:CN105175454A
公开(公告)日:2015-12-23
申请号:CN201510712456.5
申请日:2015-10-29
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTcN核标记的阿仑膦酸氨荒酸盐配合物及制备方法和应用,该配合物以99mTcN核为中心核,与之配位的有机配体为ALNDTC分子,通过配体ALNDTC的合成及99mTcN-ALNDTC的工艺步骤制备而成。该配合物的放射化学纯度高、化学结构容易确定、稳定性好,与羟基磷灰石的结合率高,有高的骨摄取和较好的滞留性,骨/血、骨/肌肉比值及骨显像效果好,能够满足进一步临床骨显像的需要,可以作为一种新型的骨显像剂推广应用。
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公开(公告)号:CN103869022B
公开(公告)日:2015-09-30
申请号:CN201410123241.5
申请日:2014-03-28
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: G01N30/02
Abstract: 本发明公开了一种用于盐酸奈必洛尔合成质量控制的检测分析方法,包括了6-氟-色满-2-羧酸的纯度检测、中间体2,2'环氧化物化学纯度检测、中间体2,2'环氧化物异构体杂质检测、中间体3N-苄基氨基醇纯度检测、中间体4N-苄基奈必洛尔纯度检测、盐酸奈必洛尔含量检测、盐酸奈必洛尔中6-氟-色满-2-羧酸、中间体2,2'环氧化物、中间体3N-苄基氨基醇含量检测、盐酸奈必洛尔中中间体4N-苄基奈必洛尔含量检测及盐酸奈必洛尔异构体检测等九个检测步骤。本发明具有分离度好、简单快速、专属性强、灵敏度高等特点,可用于监测盐酸奈必洛尔的合成工艺、合成品、原料药或其制剂的质量。
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