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公开(公告)号:CN114031652B
公开(公告)日:2023-05-26
申请号:CN202111298353.0
申请日:2021-11-04
Applicant: 北京师范大学
Abstract: 本发明公开了一种含环己烷的葡萄糖衍生物,其99mTc标记物制备简单、放射化学纯度高、稳定性好、其在荷瘤小鼠的肿瘤部位有明显摄取,靶/非靶比值好,并且肝脏摄取较低,是性能优良的新型99mTc标记肿瘤显像剂。
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公开(公告)号:CN114456227B
公开(公告)日:2023-03-21
申请号:CN202210111003.7
申请日:2022-01-19
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07K5/02 , C07K7/02 , C07K1/02 , A61K51/08 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种结构通式为99mTc(HYNIC‑PGn‑FAPI)(tricine/TPPTS)的锝‑99m标记含D‑脯氨酸甘氨酸多肽修饰的FAPI衍生物及制备方法和应用。通过配体HYNIC‑PGn‑FAPI的合成以及99mTc(HYNIC‑PGn‑FAPI)(tricine/TPPTS)的制备两个步骤,得到99mTc(HYNIC‑PGn‑FAPI)(tricine/TPPTS)配合物。该配合物制备简便,放射化学纯度高,稳定性好,在U87MG荷瘤小鼠肿瘤部位有很高的摄取和靶与非靶比值,且在肿瘤中与FAP有特异性结合,是一种有临床应用价值的新型肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号:CN119638778A
公开(公告)日:2025-03-18
申请号:CN202411815329.3
申请日:2024-12-11
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07K5/037 , A61K51/08 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K103/10 , A61K103/00
Abstract: 本发明涉及放射性药物化学和临床核医学技术领域,具体涉及一种含L‑脯氨酸的谷氨酸‑脲二聚体衍生物及其应用。将所述含L‑脯氨酸的谷氨酸‑脲二聚体衍生物用放射性核素标记得到的放射性制剂,在肿瘤中具有高摄取,同时肿瘤/非靶比值好,与前列腺特异性膜抗原特异性结合,可用作前列腺癌诊断的有推广应用价值的新型肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号:CN115260155B
公开(公告)日:2023-11-10
申请号:CN202210946490.9
申请日:2022-08-08
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07D401/12 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明涉及放射性药物化学和临床核医学技术领域,具体涉及一种含三唑环和肼基尼古酰胺基的谷氨酸‑脲衍生物及其应用。将所述含三唑环和肼基尼古酰胺基的谷氨酸‑脲衍生物用放射性核素标记得到的放射性制剂,在肿瘤中具有高摄取,同时肿瘤/非靶比值好,与前列腺特异性膜抗原特异性结合,可用作前列腺癌诊断的有推广应用价值的新型肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号:CN114163478B
公开(公告)日:2023-03-24
申请号:CN202111535501.6
申请日:2021-12-15
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , C07D401/14 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种结构通式为99mTc(HYNIC‑DP‑FAPI)(tricine/TPPTS)的锝‑99m标记含D‑脯氨酸修饰的FAPI衍生物及制备方法和应用。通过配体HYNIC‑DP‑FAPI的合成以及99mTc(HYNIC‑DP‑FAPI)(tricine/TPPTS)的制备两个步骤,得到99mTc(HYNIC‑DP‑FAPI)(tricine/TPPTS)配合物。该配合物制备简便,放射化学纯度高,稳定性好,在U87MG荷瘤小鼠肿瘤部位有很高的摄取和靶与非靶比值,且在肿瘤中与FAP有特异性结合,是一种有临床应用价值的新型肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号:CN114456227A
公开(公告)日:2022-05-10
申请号:CN202210111003.7
申请日:2022-01-19
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07K5/02 , C07K7/02 , C07K1/02 , A61K51/08 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种结构通式为99mTc(HYNIC‑PGn‑FAPI)(tricine/TPPTS)的锝‑99m标记含D‑脯氨酸甘氨酸多肽修饰的FAPI衍生物及制备方法和应用。通过配体HYNIC‑PGn‑FAPI的合成以及99mTc(HYNIC‑PGn‑FAPI)(tricine/TPPTS)的制备两个步骤,得到99mTc(HYNIC‑PGn‑FAPI)(tricine/TPPTS)配合物。该配合物制备简便,放射化学纯度高,稳定性好,在U87MG荷瘤小鼠肿瘤部位有很高的摄取和靶与非靶比值,且在肿瘤中与FAP有特异性结合,是一种有临床应用价值的新型肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号:CN114163478A
公开(公告)日:2022-03-11
申请号:CN202111535501.6
申请日:2021-12-15
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , C07D401/14 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种结构通式为99mTc(HYNIC‑DP‑FAPI)(tricine/TPPTS)的锝‑99m标记含D‑脯氨酸修饰的FAPI衍生物及制备方法和应用。通过配体HYNIC‑DP‑FAPI的合成以及99mTc(HYNIC‑DP‑FAPI)(tricine/TPPTS)的制备两个步骤,得到99mTc(HYNIC‑DP‑FAPI)(tricine/TPPTS)配合物。该配合物制备简便,放射化学纯度高,稳定性好,在U87MG荷瘤小鼠肿瘤部位有很高的摄取和靶与非靶比值,且在肿瘤中与FAP有特异性结合,是一种有临床应用价值的新型肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号:CN112175025B
公开(公告)日:2021-12-21
申请号:CN202011090061.3
申请日:2020-10-13
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07H13/08 , C07H5/06 , C07H1/00 , C07F13/00 , C07B59/00 , A61K31/7135 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明涉及放射性药物化学和临床核医学技术领域,具体涉及一种含苯环的葡萄糖衍生物及其应用。所述含苯环的葡萄糖衍生物具有如通式(I)所示的结构,将其用放射性核素标记得到的放射性制剂,在肿瘤中具有高摄取,同时肿瘤/非靶比值好,是一种有推广应用价值的新型肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号:CN111138504B
公开(公告)日:2021-03-30
申请号:CN202010032704.2
申请日:2020-01-13
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07H15/18 , C07H1/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种代表通式为99mTc‑CNPEDG的配合物及其制备方法和应用,通过a.配体CNPEDG的合成及b.99mTc‑CNPEDG的制备两个工艺步骤制备而成。99mTc‑CNPEDG配合物的制备简便且价格低廉,放射化学纯度高、稳定性好。其在肿瘤中的摄取值高,肿瘤/非靶比值好,是一种有推广应用价值的新型99mTc标记的肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号:CN119823036A
公开(公告)日:2025-04-15
申请号:CN202510021978.4
申请日:2025-01-07
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07D213/82 , C07F5/00 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明涉及放射性药物化学和临床核医学技术领域,具体涉及一种HYNIC修饰的4‑(2‑氨乙基)苯磺酰胺衍生物及其应用。将所述HYNIC修饰的4‑(2‑氨乙基)苯磺酰胺衍生物用放射性核素标记得到的放射性制剂,可通过药盒化制备,放射化学纯度高、稳定性好,在HT‑29荷瘤小鼠肿瘤部位有较高的摄取和靶与非靶比值,与碳酸酐酶IX特异性结合,是一种具有临床应用价值的新型肿瘤放射性药物。
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