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公开(公告)号：CN115160293B
公开(公告)日：2023-12-08
申请号：CN202211016398.9
申请日：2022-08-24
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07D401/06 , A61K51/04 , A61P13/08 , A61P35/00 , A61K103/10 , A61K103/00
Abstract: 本发明涉及放射性药物化学和临床核医学技术领域，具体涉及锝‑99m标记含L‑脯氨酸修饰的谷氨酸‑脲衍生物及制备方法和应用。将所述含L‑脯氨酸修饰的谷氨酸‑脲衍生物用99mTc标记得到的放射性制剂，在肿瘤中具有高摄取，同时肿瘤/非靶比值好，与前列腺特异性膜抗原特异性结合，可用作前列腺癌诊断的有推广应用价值的新型肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号：CN116874489A
公开(公告)日：2023-10-13
申请号：CN202310690009.9
申请日：2023-06-12
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07D475/04 , C07F13/00 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明涉及放射性药物化学和临床核医学技术领域，具体涉及一种含D‑脯氨酸修饰的叶酸衍生物及其应用。将所述含D‑脯氨酸修饰的叶酸衍生物用放射性核素标记得到的放射性制剂，可通过药盒化制备，放射化学纯度高、稳定性好，在荷瘤小鼠的肿瘤部位有明显摄取，可被抑制剂显著性抑制，靶/非靶比值好，并且肾脏摄取较低，可作为靶向叶酸受体的新型肿瘤显像剂。
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公开(公告)号：CN114225057B
公开(公告)日：2023-03-24
申请号：CN202111578413.4
申请日：2021-12-22
Applicant: 北京师范大学
IPC: A61K51/08 , C07K7/08 , C07K1/13 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc标记的含异腈的UBI 29‑41衍生物及其制备方法和应用，将具有细菌特异性的抗菌肽片段UBI 29‑41转化为可与99mTc络合的异腈基抗菌肽配体(CNUBI 29‑41)，通过利用CNUBI 29‑41配体中的异腈基与99mTc配位制备工艺，得到99mTc‑CNUBI 29‑41配合物。该配合物为亲水性物质，放化纯度高、稳定性良好，制备简便，在细菌性炎症部位有较高的摄取与良好的滞留，炎症/肌肉比值好，可以区分细菌性炎症和非细菌性炎症，可作为新型细菌性炎症显像剂推广应用。
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公开(公告)号：CN115160293A
公开(公告)日：2022-10-11
申请号：CN202211016398.9
申请日：2022-08-24
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07D401/06 , A61K51/04 , A61P13/08 , A61P35/00 , A61K103/10 , A61K103/00
Abstract: 本发明涉及放射性药物化学和临床核医学技术领域，具体涉及锝‑99m标记含L‑脯氨酸修饰的谷氨酸‑脲衍生物及制备方法和应用。将所述含L‑脯氨酸修饰的谷氨酸‑脲衍生物用99mTc标记得到的放射性制剂，在肿瘤中具有高摄取，同时肿瘤/非靶比值好，与前列腺特异性膜抗原特异性结合，可用作前列腺癌诊断的有推广应用价值的新型肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号：CN114349801A
公开(公告)日：2022-04-15
申请号：CN202210060385.5
申请日：2022-01-19
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F19/00 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc标记含异腈的铁草胺衍生物及其制备方法和应用，将具有细菌特异性的铁草胺(Ferrioxamine B)转化为可与99mTc络合的异腈基铁草胺(CNFO)，通过利用CNFO配体中的异腈基与99mTc配位制备工艺，得到99mTc‑CNFO配合物。该配合物为亲水性物质，放化纯度高、稳定性良好，制备简便，在细菌性炎症部位有较高的摄取与良好的滞留，炎症/肌肉比值好，可以区分细菌性炎症和非细菌性炎症，可作为新型细菌性炎症显像剂推广应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112409414A
公开(公告)日：2021-02-26
申请号：CN202011382815.2
申请日：2020-12-01
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种结构通式为[99mTc‑(CN‑应制FA备用P。两I)通个6]过+步的配骤锝体，‑C得9N9到m‑F标[A9记9mPTI含的c‑异合(C腈成N的以‑FF及AA[PP99IIm)衍T6]c生‑+配(物C合N及物‑制F。A备该P方I配)6法合]+和的物制备简便，放射化学纯度高，稳定性好，在荷瘤小鼠肿瘤部位有较高的摄取与良好的滞留，且在肿瘤中的摄取具有特异性，是一种有推广应用价值的新型肿瘤显像剂。
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公开(公告)号：CN103833717B
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN201410124148.6
申请日：2014-03-28
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07D311/58
Abstract: 本发明公开了一种奈必洛尔盐酸盐的合成方法，以2-氨基-1-(-6-氟-2-色满基)乙醇非对映体混合物为起始原料，先将2-氨基-1-(-6-氟-2-色满基)乙醇非对映体混合物进行重结晶分离，分别得到相应的非对映体A和非对映体B，将其中的非对映体B经过重氮化、卤化以及环化等反应合成环氧化合物，然后将得到的环氧化合物与非对映体A反应得到奈必洛尔盐酸盐。本反应条件温和、操作简便、合成路线短，适于奈必洛尔盐酸盐的工业化批量生产。
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公开(公告)号：CN102977149B
公开(公告)日：2015-11-25
申请号：CN201210551884.0
申请日：2012-12-19
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTcO(MNXT)2配合物及制备方法和应用，该配合物以99mTcO核为中心核，两个MNXT配体分子4个硫原子与99mTc配位得到99mTcO(MNXT)2配合物。采用配体交换法制备得到的99mTcO(MNXT)2配合物，亲水性好，有一定的乏氧选择性，肿瘤摄取高，肿瘤/肌肉、肿瘤/血比值好，可以制备成为一种性能优良的新型肿瘤乏氧显像剂。
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公开(公告)号：CN103833717A
公开(公告)日：2014-06-04
申请号：CN201410124148.6
申请日：2014-03-28
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07D311/58
CPC classification number: C07D311/58
Abstract: 本发明公开了一种奈必洛尔的合成方法，以2-氨基-1-(-6-氟-2-色满基)乙醇非对映体混合物为起始原料，先将2-氨基-1-(-6-氟-2-色满基)乙醇非对映体混合物进行重结晶分离，分别得到相应的非对映体A和非对映体B，将其中的非对映体B经过重氮化、卤化以及环化等反应合成环氧化合物，然后将得到的环氧化合物与非对映体A反应得到奈必洛尔。本反应条件温和、操作简便、合成路线短，适于奈必洛尔的工业化批量生产。
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公开(公告)号：CN101863924B
公开(公告)日：2012-06-27
申请号：CN201010174939.1
申请日：2010-05-17
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种通式为：99mTc(HYNIC-NOON-FA)(Tricine)(L)的99mTc标记肼基烟酰胺基-二氧辛酰-叶酸配合物，结构式中L为三苯基膦磺酸钠或三苯基膦三磺酸钠；其中1，8-二氨基-3，6-二氧辛烷作为连接链分别与叶酸和肼基烟酸通过酰胺键生成肼基烟酰胺基-3，6-二氧辛酰-叶酸偶联物，与共配体Tricine和L分子中的氧原子与磷原子与99mTc进行配位；通过步骤a.配体肼基烟酰胺基-3，6-二氧辛酰-叶酸偶联物的合成和b.99mTc-肼基烟酰胺基-二氧辛酰-叶酸配合物标记两个步骤的制备，得到99mTc(HYNIC-NOON-FA)(Tricine)(L)配合物。本发明具有放射化学纯度高、稳定性好、肿瘤摄取高并且滞留好、非靶器官本底低、肿瘤SPECT显像清晰的优点，可制备成为一种新型的99mTc标记叶酸受体肿瘤显像剂，广泛应用于放射性药物化学和核医学技术领域。
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