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公开(公告)号：CN110078767A
公开(公告)日：2019-08-02
申请号：CN201910444371.1
申请日：2019-05-27
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc(HYNICNM)(tricine/TPPTS)配合物及制备方法和应用。通过配体HYNICNM的合成以及99mTc(HYNICNM)(tricine/TPPTS)配合物的制备两个步骤，得到99mTc(HYNICNM)(tricine/TPPTS)配合物。该配合物制备简便，具有乏氧选择性。在荷瘤小鼠肿瘤部位有较高的摄取与良好的滞留，肿瘤/非靶比值高，明显降低了肝肠等非靶器官的摄取，是性能优良的新型肿瘤乏氧显像剂。
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公开(公告)号：CN110078767B
公开(公告)日：2020-04-28
申请号：CN201910444371.1
申请日：2019-05-27
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc(HYNICNM)(tricine/TPPTS)配合物及制备方法和应用。通过配体HYNICNM的合成以及99mTc(HYNICNM)(tricine/TPPTS)配合物的制备两个步骤，得到99mTc(HYNICNM)(tricine/TPPTS)配合物。该配合物制备简便，具有乏氧选择性。在荷瘤小鼠肿瘤部位有较高的摄取与良好的滞留，肿瘤/非靶比值高，明显降低了肝肠等非靶器官的摄取，是性能优良的新型肿瘤乏氧显像剂。
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公开(公告)号：CN107245087B
公开(公告)日：2019-08-23
申请号：CN201710451094.8
申请日：2017-06-15
Applicant: 北京师宏药物研制中心
IPC: C07H13/04 , C07H1/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种结构通式为[99mTc‑(CNDG)6]+的99mTc标记的含异腈的葡萄糖衍生物及制备方法和应用。该类衍生物以99mTc+为中心核，CNDG中的异腈碳原子与99mTc(I)配位形成六配位的[99mTc‑(CNDG)6]+配合物。通过配体CNDG的合成及CNDG冻干药盒的制备，得到[99mTc‑(CNDG)6]+衍生物。本发明的衍生物稳定性良好，制备简便，在肿瘤部位有较高的摄取与良好的滞留，肿瘤/非靶比值高，是性能优良的可用于肿瘤显像的新型99mTc标记的含异腈的葡萄糖衍生物，便于推广应用。
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公开(公告)号：CN107245087A
公开(公告)日：2017-10-13
申请号：CN201710451094.8
申请日：2017-06-15
Applicant: 北京师宏药物研制中心
IPC: C07H13/04 , C07H1/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种结构通式为[99mTc‑(CNDG)6]+的99mTc标记的含异腈的葡萄糖衍生物及制备方法和应用。该类衍生物以99mTc+为中心核，CNDG中的异腈碳原子与99mTc(I)配位形成六配位的[99mTc‑(CNDG)6]+配合物。通过配体CNDG的合成及CNDG冻干药盒的制备，得到[99mTc‑(CNDG)6]+衍生物。本发明的衍生物稳定性良好，制备简便，在肿瘤部位有较高的摄取与良好的滞留，肿瘤/非靶比值高，是性能优良的可用于肿瘤显像的新型99mTc标记的含异腈的葡萄糖衍生物，便于推广应用。
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公开(公告)号：CN112409414A
公开(公告)日：2021-02-26
申请号：CN202011382815.2
申请日：2020-12-01
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种结构通式为[99mTc‑(CN‑应制FA备用P。两I)通个6]过+步的配骤锝体，‑C得9N9到m‑F标[A9记9mPTI含的c‑异合(C腈成N的以‑FF及AA[PP99IIm)衍T6]c生‑+配(物C合N及物‑制F。A备该P方I配)6法合]+和的物制备简便，放射化学纯度高，稳定性好，在荷瘤小鼠肿瘤部位有较高的摄取与良好的滞留，且在肿瘤中的摄取具有特异性，是一种有推广应用价值的新型肿瘤显像剂。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114031652B
公开(公告)日：2023-05-26
申请号：CN202111298353.0
申请日：2021-11-04
Applicant: 北京师范大学
Abstract: 本发明公开了一种含环己烷的葡萄糖衍生物，其99mTc标记物制备简单、放射化学纯度高、稳定性好、其在荷瘤小鼠的肿瘤部位有明显摄取，靶/非靶比值好，并且肝脏摄取较低，是性能优良的新型99mTc标记肿瘤显像剂。
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公开(公告)号：CN113150032B
公开(公告)日：2022-09-16
申请号：CN202110458601.7
申请日：2021-04-27
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , C07D475/04 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种[99mTc‑(CNMBFA)6]+配合物及制备方法和应用。通过配体CNMBFA的合成以及[99mTc‑(CNMBFA)6]+配合物的制备两个步骤，得到[99mTc‑(CNMBFA)6]+配合物。该配合物制备简单、放射化学纯度高、稳定性好、其在荷KB肿瘤裸鼠的肿瘤部位有特异性摄取，并且肾脏摄取较低，减少了对肾脏的损伤作用，是性能优良的靶向叶酸受体的新型肿瘤显像剂。
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公开(公告)号：CN112625065A
公开(公告)日：2021-04-09
申请号：CN202011531190.1
申请日：2020-12-22
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种结构通式为99mTc(HYNIC‑FAPI)(tricine/TPPTS)的锝‑99m标记含肼基尼古酰胺基的FAPI衍生物及制备方法和应用。通过配体HYNIC‑FAPI的合成以及99mTc(HYNIC‑FAPI)(tricine/TPPTS)的制备两个步骤，得到99mTc(HYNIC‑FAPI)(tricine/TPPTS)配合物。该配合物制备简便，放射化学纯度高，稳定性好，在荷瘤小鼠肿瘤部位有很高的摄取与良好的滞留，且在肿瘤中有特异性摄取，是一种有临床应用价值的新型肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号：CN114031652A
公开(公告)日：2022-02-11
申请号：CN202111298353.0
申请日：2021-11-04
Applicant: 北京师范大学
Abstract: 本发明公开了一种含环己烷的葡萄糖衍生物，其99mTc标记物制备简单、放射化学纯度高、稳定性好、其在荷瘤小鼠的肿瘤部位有明显摄取，靶/非靶比值好，并且肝脏摄取较低，是性能优良的新型99mTc标记肿瘤显像剂。
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公开(公告)号：CN113150032A
公开(公告)日：2021-07-23
申请号：CN202110458601.7
申请日：2021-04-27
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , C07D475/04 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种[99mTc‑(CNMBFA)6]+配合物及制备方法和应用。通过配体CNMBFA的合成以及[99mTc‑(CNMBFA)6]+配合物的制备两个步骤，得到[99mTc‑(CNMBFA)6]+配合物。该配合物制备简单、放射化学纯度高、稳定性好、其在荷KB肿瘤裸鼠的肿瘤部位有特异性摄取，并且肾脏摄取较低，减少了对肾脏的损伤作用，是性能优良的靶向叶酸受体的新型肿瘤显像剂。
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