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公开(公告)号：CN114031652B
公开(公告)日：2023-05-26
申请号：CN202111298353.0
申请日：2021-11-04
Applicant: 北京师范大学
Abstract: 本发明公开了一种含环己烷的葡萄糖衍生物，其99mTc标记物制备简单、放射化学纯度高、稳定性好、其在荷瘤小鼠的肿瘤部位有明显摄取，靶/非靶比值好，并且肝脏摄取较低，是性能优良的新型99mTc标记肿瘤显像剂。
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公开(公告)号：CN114456227B
公开(公告)日：2023-03-21
申请号：CN202210111003.7
申请日：2022-01-19
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07K5/02 , C07K7/02 , C07K1/02 , A61K51/08 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种结构通式为99mTc(HYNIC‑PGn‑FAPI)(tricine/TPPTS)的锝‑99m标记含D‑脯氨酸甘氨酸多肽修饰的FAPI衍生物及制备方法和应用。通过配体HYNIC‑PGn‑FAPI的合成以及99mTc(HYNIC‑PGn‑FAPI)(tricine/TPPTS)的制备两个步骤，得到99mTc(HYNIC‑PGn‑FAPI)(tricine/TPPTS)配合物。该配合物制备简便，放射化学纯度高，稳定性好，在U87MG荷瘤小鼠肿瘤部位有很高的摄取和靶与非靶比值，且在肿瘤中与FAP有特异性结合，是一种有临床应用价值的新型肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号：CN113150032B
公开(公告)日：2022-09-16
申请号：CN202110458601.7
申请日：2021-04-27
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , C07D475/04 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种[99mTc‑(CNMBFA)6]+配合物及制备方法和应用。通过配体CNMBFA的合成以及[99mTc‑(CNMBFA)6]+配合物的制备两个步骤，得到[99mTc‑(CNMBFA)6]+配合物。该配合物制备简单、放射化学纯度高、稳定性好、其在荷KB肿瘤裸鼠的肿瘤部位有特异性摄取，并且肾脏摄取较低，减少了对肾脏的损伤作用，是性能优良的靶向叶酸受体的新型肿瘤显像剂。
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公开(公告)号：CN117924427A
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202410107107.X
申请日：2024-01-25
Applicant: 北京师范大学
Abstract: 本发明公开了一种新型的Al18F标记的抗菌肽UBI 29‑41衍生物及其制备方法和应用。所述Al18F标记的抗菌肽UBI 29‑41衍生物为Al18F‑NOTA‑UBI 29‑41，其作为细菌性感染PET分子探针，亲水性好，放射化学纯度高，稳定性良好，在细菌性感染部位有较高的摄取与良好的滞留，脓肿/肌肉和脓肿/血液比值好，可以区分细菌性感染和无菌炎症，有利于细菌性感染的早期诊断，可作为新型细菌性感染显像剂推广应用。
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公开(公告)号：CN113200960B
公开(公告)日：2022-05-20
申请号：CN202110517966.2
申请日：2021-05-12
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07D401/12 , C07F13/00 , A61K51/06 , C08G65/333
Abstract: 本发明公开了一种结构通式为[99mTc‑(CN‑PEG‑FAPI)6]+的锝‑99m标记含异腈的PEG链修饰的FAPI衍生物及制备方法和应用。通过配体CN‑PEG‑FAPI的合成以及[99mTc‑(CN‑PEG‑FAPI)6]+的制备两个步骤，得到[99mTc‑(CN‑PEG‑FAPI)6]+配合物。该配合物制备简便，放射化学纯度高，稳定性好，在荷瘤小鼠体内的非靶脏器摄取较低，肿瘤部位有很高的摄取与良好的滞留，且在肿瘤中的摄取具有特异性，是一种有推广应用价值的新型肿瘤显像剂。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114031652A
公开(公告)日：2022-02-11
申请号：CN202111298353.0
申请日：2021-11-04
Applicant: 北京师范大学
Abstract: 本发明公开了一种含环己烷的葡萄糖衍生物，其99mTc标记物制备简单、放射化学纯度高、稳定性好、其在荷瘤小鼠的肿瘤部位有明显摄取，靶/非靶比值好，并且肝脏摄取较低，是性能优良的新型99mTc标记肿瘤显像剂。
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公开(公告)号：CN113200960A
公开(公告)日：2021-08-03
申请号：CN202110517966.2
申请日：2021-05-12
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07D401/12 , C07F13/00 , A61K51/06 , C08G65/333
Abstract: 本发明公开了一种结构通式为[99mTc‑(CN‑PEG‑FAPI)6]+的锝‑99m标记含异腈的PEG链修饰的FAPI衍生物及制备方法和应用。通过配体CN‑PEG‑FAPI的合成以及[99mTc‑(CN‑PEG‑FAPI)6]+的制备两个步骤，得到[99mTc‑(CN‑PEG‑FAPI)6]+配合物。该配合物制备简便，放射化学纯度高，稳定性好，在荷瘤小鼠体内的非靶脏器摄取较低，肿瘤部位有很高的摄取与良好的滞留，且在肿瘤中的摄取具有特异性，是一种有推广应用价值的新型肿瘤显像剂。
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公开(公告)号：CN113150032A
公开(公告)日：2021-07-23
申请号：CN202110458601.7
申请日：2021-04-27
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , C07D475/04 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种[99mTc‑(CNMBFA)6]+配合物及制备方法和应用。通过配体CNMBFA的合成以及[99mTc‑(CNMBFA)6]+配合物的制备两个步骤，得到[99mTc‑(CNMBFA)6]+配合物。该配合物制备简单、放射化学纯度高、稳定性好、其在荷KB肿瘤裸鼠的肿瘤部位有特异性摄取，并且肾脏摄取较低，减少了对肾脏的损伤作用，是性能优良的靶向叶酸受体的新型肿瘤显像剂。
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公开(公告)号：CN117736186A
公开(公告)日：2024-03-22
申请号：CN202311751319.3
申请日：2023-12-19
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07D401/14 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K103/00
Abstract: 本发明涉及放射性药物化学和临床核医学技术领域，具体涉及一种含1,4,7,10‑四氮杂环十二烷‑1,4,7,10‑四乙酸(DOTA)修饰的尼拉帕尼衍生物及其应用。将所述的含DOTA修饰的尼拉帕尼衍生物通过放射性核素标记得到的放射性制剂，其制备简便，为亲水性物质，稳定性好，在荷瘤小鼠的肿瘤部位有较高的摄取，在肿瘤中的摄取可以被尼拉帕尼抑制，说明其与聚腺苷二磷酸核糖聚合酶‑1(PARP‑1)的结合是特异性的，有望成为靶向PARP‑1的新型肿瘤显像剂。
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公开(公告)号：CN116874489A
公开(公告)日：2023-10-13
申请号：CN202310690009.9
申请日：2023-06-12
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07D475/04 , C07F13/00 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明涉及放射性药物化学和临床核医学技术领域，具体涉及一种含D‑脯氨酸修饰的叶酸衍生物及其应用。将所述含D‑脯氨酸修饰的叶酸衍生物用放射性核素标记得到的放射性制剂，可通过药盒化制备，放射化学纯度高、稳定性好，在荷瘤小鼠的肿瘤部位有明显摄取，可被抑制剂显著性抑制，靶/非靶比值好，并且肾脏摄取较低，可作为靶向叶酸受体的新型肿瘤显像剂。
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