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公开(公告)号：CN119798364A
公开(公告)日：2025-04-11
申请号：CN202411701899.X
申请日：2024-11-26
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07K7/02 , A61K51/08 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K103/00
Abstract: 本发明涉及放射性药物化学和临床核医学技术领域，具体涉及一种含D‑脯氨酸甘氨酸多肽修饰的双FAPI衍生物及其应用。所述FAPI衍生物是如通式(I)所示结构，含有不同长度D‑脯氨酸甘氨酸肽的DOTA修饰的FAPI衍生物，将其用放射性核素标记得到的放射性制剂，在肿瘤中摄取高且肿瘤/非靶比值好，肿瘤滞留性好，是一种值得推广的新型肿瘤放射性药物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117924427A
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202410107107.X
申请日：2024-01-25
Applicant: 北京师范大学
Abstract: 本发明公开了一种新型的Al18F标记的抗菌肽UBI 29‑41衍生物及其制备方法和应用。所述Al18F标记的抗菌肽UBI 29‑41衍生物为Al18F‑NOTA‑UBI 29‑41，其作为细菌性感染PET分子探针，亲水性好，放射化学纯度高，稳定性良好，在细菌性感染部位有较高的摄取与良好的滞留，脓肿/肌肉和脓肿/血液比值好，可以区分细菌性感染和无菌炎症，有利于细菌性感染的早期诊断，可作为新型细菌性感染显像剂推广应用。
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公开(公告)号：CN113200960B
公开(公告)日：2022-05-20
申请号：CN202110517966.2
申请日：2021-05-12
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07D401/12 , C07F13/00 , A61K51/06 , C08G65/333
Abstract: 本发明公开了一种结构通式为[99mTc‑(CN‑PEG‑FAPI)6]+的锝‑99m标记含异腈的PEG链修饰的FAPI衍生物及制备方法和应用。通过配体CN‑PEG‑FAPI的合成以及[99mTc‑(CN‑PEG‑FAPI)6]+的制备两个步骤，得到[99mTc‑(CN‑PEG‑FAPI)6]+配合物。该配合物制备简便，放射化学纯度高，稳定性好，在荷瘤小鼠体内的非靶脏器摄取较低，肿瘤部位有很高的摄取与良好的滞留，且在肿瘤中的摄取具有特异性，是一种有推广应用价值的新型肿瘤显像剂。
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公开(公告)号：CN113200960A
公开(公告)日：2021-08-03
申请号：CN202110517966.2
申请日：2021-05-12
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07D401/12 , C07F13/00 , A61K51/06 , C08G65/333
Abstract: 本发明公开了一种结构通式为[99mTc‑(CN‑PEG‑FAPI)6]+的锝‑99m标记含异腈的PEG链修饰的FAPI衍生物及制备方法和应用。通过配体CN‑PEG‑FAPI的合成以及[99mTc‑(CN‑PEG‑FAPI)6]+的制备两个步骤，得到[99mTc‑(CN‑PEG‑FAPI)6]+配合物。该配合物制备简便，放射化学纯度高，稳定性好，在荷瘤小鼠体内的非靶脏器摄取较低，肿瘤部位有很高的摄取与良好的滞留，且在肿瘤中的摄取具有特异性，是一种有推广应用价值的新型肿瘤显像剂。
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公开(公告)号：CN113150032A
公开(公告)日：2021-07-23
申请号：CN202110458601.7
申请日：2021-04-27
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , C07D475/04 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种[99mTc‑(CNMBFA)6]+配合物及制备方法和应用。通过配体CNMBFA的合成以及[99mTc‑(CNMBFA)6]+配合物的制备两个步骤，得到[99mTc‑(CNMBFA)6]+配合物。该配合物制备简单、放射化学纯度高、稳定性好、其在荷KB肿瘤裸鼠的肿瘤部位有特异性摄取，并且肾脏摄取较低，减少了对肾脏的损伤作用，是性能优良的靶向叶酸受体的新型肿瘤显像剂。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112175025A
公开(公告)日：2021-01-05
申请号：CN202011090061.3
申请日：2020-10-13
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07H13/08 , C07H5/06 , C07H1/00 , C07F13/00 , C07B59/00 , A61K31/7135 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明涉及放射性药物化学和临床核医学技术领域，具体涉及一种含苯环的葡萄糖衍生物及其应用。所述含苯环的葡萄糖衍生物具有如通式(I)所示的结构，将其用放射性核素标记得到的放射性制剂，在肿瘤中具有高摄取，同时肿瘤/非靶比值好，是一种有推广应用价值的新型肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号：CN117105987A
公开(公告)日：2023-11-24
申请号：CN202311081049.X
申请日：2023-08-25
Applicant: 北京师范大学
Abstract: 本发明公开了一种结构通式为[99mTc]Tc‑(HYNIC‑PEG4‑2F46)(Tricine/TPPTS)的锝‑99m标记含双药效基团的FAPI衍生物及制备方法和应用。通过配体HYNIC‑PEG4‑2F46的合成以及[99mTc]Tc‑(HYNIC‑PEG4‑2F46)(Tricine/TPPTS)的制备两个步骤，得到[99mTc]Tc‑(HYNIC‑PEG4‑2F46)(Tricine/TPPTS)配合物。该配合物制备简便，放射化学纯度高，稳定性好，在U87MG荷瘤小鼠肿瘤部位有很高的摄取和高的靶与非靶比值，且在肿瘤中与FAP有特异性结合，是一种有临床应用价值的新型肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号：CN114456227B
公开(公告)日：2023-03-21
申请号：CN202210111003.7
申请日：2022-01-19
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07K5/02 , C07K7/02 , C07K1/02 , A61K51/08 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种结构通式为99mTc(HYNIC‑PGn‑FAPI)(tricine/TPPTS)的锝‑99m标记含D‑脯氨酸甘氨酸多肽修饰的FAPI衍生物及制备方法和应用。通过配体HYNIC‑PGn‑FAPI的合成以及99mTc(HYNIC‑PGn‑FAPI)(tricine/TPPTS)的制备两个步骤，得到99mTc(HYNIC‑PGn‑FAPI)(tricine/TPPTS)配合物。该配合物制备简便，放射化学纯度高，稳定性好，在U87MG荷瘤小鼠肿瘤部位有很高的摄取和靶与非靶比值，且在肿瘤中与FAP有特异性结合，是一种有临床应用价值的新型肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号：CN113583066B
公开(公告)日：2023-03-14
申请号：CN202110839524.X
申请日：2021-07-23
Applicant: 北京师范大学
Abstract: 本发明涉及放射性药物化学和临床核医学技术领域，具体涉及一种甘露糖衍生物及其应用。所述甘露糖衍生物是含有不同连接基团X的如通式(I)所示结构的含异腈的甘露糖衍生物，将其用放射性核素标记得到的放射性制剂，在肿瘤中摄取高且肿瘤/非靶比值好，是一种值得推广的新型肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号：CN113150032B
公开(公告)日：2022-09-16
申请号：CN202110458601.7
申请日：2021-04-27
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , C07D475/04 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种[99mTc‑(CNMBFA)6]+配合物及制备方法和应用。通过配体CNMBFA的合成以及[99mTc‑(CNMBFA)6]+配合物的制备两个步骤，得到[99mTc‑(CNMBFA)6]+配合物。该配合物制备简单、放射化学纯度高、稳定性好、其在荷KB肿瘤裸鼠的肿瘤部位有特异性摄取，并且肾脏摄取较低，减少了对肾脏的损伤作用，是性能优良的靶向叶酸受体的新型肿瘤显像剂。
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