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公开(公告)号：CN114349801B
公开(公告)日：2023-03-24
申请号：CN202210060385.5
申请日：2022-01-19
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F19/00 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc标记含异腈的铁草胺衍生物及其制备方法和应用，将具有细菌特异性的铁草胺(Ferrioxamine B)转化为可与99mTc络合的异腈基铁草胺(CNFO)，通过利用CNFO配体中的异腈基与99mTc配位制备工艺，得到99mTc‑CNFO配合物。该配合物为亲水性物质，放化纯度高、稳定性良好，制备简便，在细菌性炎症部位有较高的摄取与良好的滞留，炎症/肌肉比值好，可以区分细菌性炎症和非细菌性炎症，可作为新型细菌性炎症显像剂推广应用。
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公开(公告)号：CN117924427A
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202410107107.X
申请日：2024-01-25
Applicant: 北京师范大学
Abstract: 本发明公开了一种新型的Al18F标记的抗菌肽UBI 29‑41衍生物及其制备方法和应用。所述Al18F标记的抗菌肽UBI 29‑41衍生物为Al18F‑NOTA‑UBI 29‑41，其作为细菌性感染PET分子探针，亲水性好，放射化学纯度高，稳定性良好，在细菌性感染部位有较高的摄取与良好的滞留，脓肿/肌肉和脓肿/血液比值好，可以区分细菌性感染和无菌炎症，有利于细菌性感染的早期诊断，可作为新型细菌性感染显像剂推广应用。
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公开(公告)号：CN112175025A
公开(公告)日：2021-01-05
申请号：CN202011090061.3
申请日：2020-10-13
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07H13/08 , C07H5/06 , C07H1/00 , C07F13/00 , C07B59/00 , A61K31/7135 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明涉及放射性药物化学和临床核医学技术领域，具体涉及一种含苯环的葡萄糖衍生物及其应用。所述含苯环的葡萄糖衍生物具有如通式(I)所示的结构，将其用放射性核素标记得到的放射性制剂，在肿瘤中具有高摄取，同时肿瘤/非靶比值好，是一种有推广应用价值的新型肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号：CN114456227B
公开(公告)日：2023-03-21
申请号：CN202210111003.7
申请日：2022-01-19
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07K5/02 , C07K7/02 , C07K1/02 , A61K51/08 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种结构通式为99mTc(HYNIC‑PGn‑FAPI)(tricine/TPPTS)的锝‑99m标记含D‑脯氨酸甘氨酸多肽修饰的FAPI衍生物及制备方法和应用。通过配体HYNIC‑PGn‑FAPI的合成以及99mTc(HYNIC‑PGn‑FAPI)(tricine/TPPTS)的制备两个步骤，得到99mTc(HYNIC‑PGn‑FAPI)(tricine/TPPTS)配合物。该配合物制备简便，放射化学纯度高，稳定性好，在U87MG荷瘤小鼠肿瘤部位有很高的摄取和靶与非靶比值，且在肿瘤中与FAP有特异性结合，是一种有临床应用价值的新型肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号：CN111518137A
公开(公告)日：2020-08-11
申请号：CN202010388699.9
申请日：2020-05-09
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种结构通式为[99mTc‑(CNAA)6]+的锝‑99m标记含异腈的氨基酸衍生物及制备方法和应用。通过配体CNAA的合成以及[99mTc‑(CNAA)6]+的制备两个步骤，得到[99mTc‑(CNAA)6]+配合物。该配合物制备简便，放射化学纯度高，稳定性好，在荷瘤小鼠肿瘤部位有较高的摄取与良好的滞留，肿瘤/非靶比值高，是一种具有推广应用价值的新型肿瘤显像剂。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114163478B
公开(公告)日：2023-03-24
申请号：CN202111535501.6
申请日：2021-12-15
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , C07D401/14 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种结构通式为99mTc(HYNIC‑DP‑FAPI)(tricine/TPPTS)的锝‑99m标记含D‑脯氨酸修饰的FAPI衍生物及制备方法和应用。通过配体HYNIC‑DP‑FAPI的合成以及99mTc(HYNIC‑DP‑FAPI)(tricine/TPPTS)的制备两个步骤，得到99mTc(HYNIC‑DP‑FAPI)(tricine/TPPTS)配合物。该配合物制备简便，放射化学纯度高，稳定性好，在U87MG荷瘤小鼠肿瘤部位有很高的摄取和靶与非靶比值，且在肿瘤中与FAP有特异性结合，是一种有临床应用价值的新型肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号：CN114456227A
公开(公告)日：2022-05-10
申请号：CN202210111003.7
申请日：2022-01-19
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07K5/02 , C07K7/02 , C07K1/02 , A61K51/08 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种结构通式为99mTc(HYNIC‑PGn‑FAPI)(tricine/TPPTS)的锝‑99m标记含D‑脯氨酸甘氨酸多肽修饰的FAPI衍生物及制备方法和应用。通过配体HYNIC‑PGn‑FAPI的合成以及99mTc(HYNIC‑PGn‑FAPI)(tricine/TPPTS)的制备两个步骤，得到99mTc(HYNIC‑PGn‑FAPI)(tricine/TPPTS)配合物。该配合物制备简便，放射化学纯度高，稳定性好，在U87MG荷瘤小鼠肿瘤部位有很高的摄取和靶与非靶比值，且在肿瘤中与FAP有特异性结合，是一种有临床应用价值的新型肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号：CN114163478A
公开(公告)日：2022-03-11
申请号：CN202111535501.6
申请日：2021-12-15
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , C07D401/14 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种结构通式为99mTc(HYNIC‑DP‑FAPI)(tricine/TPPTS)的锝‑99m标记含D‑脯氨酸修饰的FAPI衍生物及制备方法和应用。通过配体HYNIC‑DP‑FAPI的合成以及99mTc(HYNIC‑DP‑FAPI)(tricine/TPPTS)的制备两个步骤，得到99mTc(HYNIC‑DP‑FAPI)(tricine/TPPTS)配合物。该配合物制备简便，放射化学纯度高，稳定性好，在U87MG荷瘤小鼠肿瘤部位有很高的摄取和靶与非靶比值，且在肿瘤中与FAP有特异性结合，是一种有临床应用价值的新型肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号：CN112175025B
公开(公告)日：2021-12-21
申请号：CN202011090061.3
申请日：2020-10-13
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07H13/08 , C07H5/06 , C07H1/00 , C07F13/00 , C07B59/00 , A61K31/7135 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明涉及放射性药物化学和临床核医学技术领域，具体涉及一种含苯环的葡萄糖衍生物及其应用。所述含苯环的葡萄糖衍生物具有如通式(I)所示的结构，将其用放射性核素标记得到的放射性制剂，在肿瘤中具有高摄取，同时肿瘤/非靶比值好，是一种有推广应用价值的新型肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号：CN117736186A
公开(公告)日：2024-03-22
申请号：CN202311751319.3
申请日：2023-12-19
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07D401/14 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K103/00
Abstract: 本发明涉及放射性药物化学和临床核医学技术领域，具体涉及一种含1,4,7,10‑四氮杂环十二烷‑1,4,7,10‑四乙酸(DOTA)修饰的尼拉帕尼衍生物及其应用。将所述的含DOTA修饰的尼拉帕尼衍生物通过放射性核素标记得到的放射性制剂，其制备简便，为亲水性物质，稳定性好，在荷瘤小鼠的肿瘤部位有较高的摄取，在肿瘤中的摄取可以被尼拉帕尼抑制，说明其与聚腺苷二磷酸核糖聚合酶‑1(PARP‑1)的结合是特异性的，有望成为靶向PARP‑1的新型肿瘤显像剂。
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