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公开(公告)号：CN117143198A
公开(公告)日：2023-12-01
申请号：CN202310932859.5
申请日：2023-07-27
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07K7/08 , C07K1/107 , A61K51/08 , A61P37/02 , A61K103/10
Abstract: 本发明涉及放射性药物和核医学技术领域，尤其涉及一种放射性化合物及其应用。本发明提供了一种放射性化合物及其应用。所述放射性化合物是一种放射性核素标记的含HYNIC修饰的靶向PD‑L1的多肽WL12，其由含HYNIC修饰的WL12经放射性核素标记后得到，对PD‑L1的特异性结合能力较强，且稳定性良好。将其用于放射性制剂，能在高表达PD‑L1的肿瘤中具有高摄取，同时肿瘤/非靶比值好，是一种有推广意义的新型肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号：CN114349801B
公开(公告)日：2023-03-24
申请号：CN202210060385.5
申请日：2022-01-19
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F19/00 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc标记含异腈的铁草胺衍生物及其制备方法和应用，将具有细菌特异性的铁草胺(Ferrioxamine B)转化为可与99mTc络合的异腈基铁草胺(CNFO)，通过利用CNFO配体中的异腈基与99mTc配位制备工艺，得到99mTc‑CNFO配合物。该配合物为亲水性物质，放化纯度高、稳定性良好，制备简便，在细菌性炎症部位有较高的摄取与良好的滞留，炎症/肌肉比值好，可以区分细菌性炎症和非细菌性炎症，可作为新型细菌性炎症显像剂推广应用。
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公开(公告)号：CN114225057A
公开(公告)日：2022-03-25
申请号：CN202111578413.4
申请日：2021-12-22
Applicant: 北京师范大学
IPC: A61K51/08 , C07K7/08 , C07K1/13 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc标记的含异腈的UBI 29‑41衍生物及其制备方法和应用，将具有细菌特异性的抗菌肽片段UBI 29‑41转化为可与99mTc络合的异腈基抗菌肽配体(CNUBI 29‑41)，通过利用CNUBI 29‑41配体中的异腈基与99mTc配位制备工艺，得到99mTc‑CNUBI 29‑41配合物。该配合物为亲水性物质，放化纯度高、稳定性良好，制备简便，在细菌性炎症部位有较高的摄取与良好的滞留，炎症/肌肉比值好，可以区分细菌性炎症和非细菌性炎症，可作为新型细菌性炎症显像剂推广应用。
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公开(公告)号：CN112625065A
公开(公告)日：2021-04-09
申请号：CN202011531190.1
申请日：2020-12-22
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种结构通式为99mTc(HYNIC‑FAPI)(tricine/TPPTS)的锝‑99m标记含肼基尼古酰胺基的FAPI衍生物及制备方法和应用。通过配体HYNIC‑FAPI的合成以及99mTc(HYNIC‑FAPI)(tricine/TPPTS)的制备两个步骤，得到99mTc(HYNIC‑FAPI)(tricine/TPPTS)配合物。该配合物制备简便，放射化学纯度高，稳定性好，在荷瘤小鼠肿瘤部位有很高的摄取与良好的滞留，且在肿瘤中有特异性摄取，是一种有临床应用价值的新型肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号：CN110078767B
公开(公告)日：2020-04-28
申请号：CN201910444371.1
申请日：2019-05-27
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc(HYNICNM)(tricine/TPPTS)配合物及制备方法和应用。通过配体HYNICNM的合成以及99mTc(HYNICNM)(tricine/TPPTS)配合物的制备两个步骤，得到99mTc(HYNICNM)(tricine/TPPTS)配合物。该配合物制备简便，具有乏氧选择性。在荷瘤小鼠肿瘤部位有较高的摄取与良好的滞留，肿瘤/非靶比值高，明显降低了肝肠等非靶器官的摄取，是性能优良的新型肿瘤乏氧显像剂。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109206428A
公开(公告)日：2019-01-15
申请号：CN201710541739.7
申请日：2017-07-05
Applicant: 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 , 北京师范大学
IPC: C07D487/14 , A61K31/551 , A61P25/00 , A61P39/02 , A61P1/16
Abstract: 本发明涉及式(I)吡嗪并二氮 类衍生物及其在药物学上可接受的盐、异构体、前药和药物组合物，此类化合物为苯二氮 受体拮抗剂，式中R为甲基、乙基、三氟乙基、环丙基、异丙基和苄基，X为氢、氯、或1-四氢吡咯基。本发明还公开了所述化合物的制备及其作为药物的应用。
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公开(公告)号：CN106892877A
公开(公告)日：2017-06-27
申请号：CN201710107363.9
申请日：2017-02-27
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07D277/18
CPC classification number: C07D277/18
Abstract: 本发明公开了一种2‑取代亚氨基噻唑烷化合物及其合成方法，化学结构式为：其合成方法是通过3‑氨基氮杂环丁烷化合物与异硫氰酸酯在有机溶液中反应，生成硫脲化合物，化合物发生异构化后得到2‑取代亚氨基噻唑烷化合物。本发明的优点是反应条件温和、操作简便、产率高、产物纯度高，作为优良的催化剂在有机催化反应中应用。
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公开(公告)号：CN103869022B
公开(公告)日：2015-09-30
申请号：CN201410123241.5
申请日：2014-03-28
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: G01N30/02
Abstract: 本发明公开了一种用于盐酸奈必洛尔合成质量控制的检测分析方法，包括了6-氟-色满-2-羧酸的纯度检测、中间体2，2'环氧化物化学纯度检测、中间体2，2'环氧化物异构体杂质检测、中间体3N-苄基氨基醇纯度检测、中间体4N-苄基奈必洛尔纯度检测、盐酸奈必洛尔含量检测、盐酸奈必洛尔中6-氟-色满-2-羧酸、中间体2，2'环氧化物、中间体3N-苄基氨基醇含量检测、盐酸奈必洛尔中中间体4N-苄基奈必洛尔含量检测及盐酸奈必洛尔异构体检测等九个检测步骤。本发明具有分离度好、简单快速、专属性强、灵敏度高等特点，可用于监测盐酸奈必洛尔的合成工艺、合成品、原料药或其制剂的质量。
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公开(公告)号：CN113200960B
公开(公告)日：2022-05-20
申请号：CN202110517966.2
申请日：2021-05-12
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07D401/12 , C07F13/00 , A61K51/06 , C08G65/333
Abstract: 本发明公开了一种结构通式为[99mTc‑(CN‑PEG‑FAPI)6]+的锝‑99m标记含异腈的PEG链修饰的FAPI衍生物及制备方法和应用。通过配体CN‑PEG‑FAPI的合成以及[99mTc‑(CN‑PEG‑FAPI)6]+的制备两个步骤，得到[99mTc‑(CN‑PEG‑FAPI)6]+配合物。该配合物制备简便，放射化学纯度高，稳定性好，在荷瘤小鼠体内的非靶脏器摄取较低，肿瘤部位有很高的摄取与良好的滞留，且在肿瘤中的摄取具有特异性，是一种有推广应用价值的新型肿瘤显像剂。
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公开(公告)号：CN114031652A
公开(公告)日：2022-02-11
申请号：CN202111298353.0
申请日：2021-11-04
Applicant: 北京师范大学
Abstract: 本发明公开了一种含环己烷的葡萄糖衍生物，其99mTc标记物制备简单、放射化学纯度高、稳定性好、其在荷瘤小鼠的肿瘤部位有明显摄取，靶/非靶比值好，并且肝脏摄取较低，是性能优良的新型99mTc标记肿瘤显像剂。
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