公开(公告)号：CN105175454A

公开(公告)日：2015-12-23

申请号：CN201510712456.5

申请日：2015-10-29

Applicant: 北京师范大学

Inventor： 张俊波 ,  宋晓庆 ,  王跃 ,  王学斌 ,  唐志刚 ,  陆洁

IPC: C07F13/00 ,  A61K51/04 ,  A61K103/10

Abstract: 本发明公开了一种99mTcN核标记的阿仑膦酸氨荒酸盐配合物及制备方法和应用，该配合物以99mTcN核为中心核，与之配位的有机配体为ALNDTC分子，通过配体ALNDTC的合成及99mTcN-ALNDTC的工艺步骤制备而成。该配合物的放射化学纯度高、化学结构容易确定、稳定性好，与羟基磷灰石的结合率高，有高的骨摄取和较好的滞留性，骨/血、骨/肌肉比值及骨显像效果好，能够满足进一步临床骨显像的需要，可以作为一种新型的骨显像剂推广应用。

公开(公告)号：CN110078768B

公开(公告)日：2020-04-28

申请号：CN201910465929.4

申请日：2019-05-31

Applicant: 北京师范大学

Inventor： 张俊波 ,  宋晓庆 ,  甘倩倩 ,  张旭冉 ,  王学斌 ,  唐志刚 ,  陆洁 ,  张站斌

IPC: C07F13/00 ,  A61K51/04 ,  A61K103/10

Abstract: 本发明公开了一种99mTc(HYNICPBB)(tricine/TPPTS)配合物及制备方法和应用，通过配体HYNICPBB的合成及99mTc(HYNICPBB)(tricine/TPPTS)配合物的制备两个步骤，得到99mTc(HYNICPBB)(tricine/TPPTS)配合物。该配合物制备简单、放射化学纯度高、稳定性好，有较好的水溶性，在MCF‑7细胞中有一定的摄取，且摄取可以被帕博西尼显著抑制，表明其具有CDK4/6特异性。其在雌性荷MCF‑7肿瘤Balb/c裸鼠肿瘤部位有较高的摄取和滞留以及较好的瘤/肉比值，肝脏等非靶器官的摄取明显降低，可用于制备新型靶向CDK4/6的肿瘤显像剂。

公开(公告)号：CN105175454B

公开(公告)日：2018-12-07

申请号：CN201510712456.5

申请日：2015-10-29

Applicant: 北京师范大学

Inventor： 张俊波 ,  宋晓庆 ,  王跃 ,  王学斌 ,  唐志刚 ,  陆洁

IPC: C07F13/00 ,  A61K51/04 ,  A61K103/10

Abstract: 本发明公开了一种99mTcN核标记的阿仑膦酸氨荒酸盐配合物及制备方法和应用，该配合物以99mTcN核为中心核，与之配位的有机配体为ALNDTC分子，通过配体ALNDTC的合成及99mTcN‑ALNDTC的工艺步骤制备而成。该配合物的放射化学纯度高、化学结构容易确定、稳定性好，与羟基磷灰石的结合率高，有高的骨摄取和较好的滞留性，骨/血、骨/肌肉比值及骨显像效果好，能够满足进一步临床骨显像的需要，可以作为一种新型的骨显像剂推广应用。

公开(公告)号：CN109320557B

公开(公告)日：2020-10-02

申请号：CN201811275057.7

申请日：2018-10-26

Applicant: 北京师范大学

Inventor： 张俊波 ,  宋晓庆 ,  张旭冉 ,  肖迪 ,  王学斌 ,  唐志刚 ,  陆洁 ,  张站斌

IPC: C07F13/00 ,  A61K51/04

Abstract: 本发明公开了一种99mTc(CO)3核标记的含异腈的帕博西尼衍生物，分子通式写为[99mTc(CO)3(CNPBB)3]+，结构式中：以99mTc(CO)3核为中心核，CNPBB配体分子中的异腈基团的碳原子取代[99mTc(CO)3(H2O)3]+中间体上的水分子后形成[99mTc(CO)3(CNPBB)3]+配合物，其中n等于2和3。通过配体CN2PBB和CN3PBB的合成，配合物[99mTc(CO)3(CN2PBB)3]+和[99mTc(CO)3(CN3PBB)3]+的合成等具体制备步骤，得到[99mTc(CO)3(CN3PBB)3]+配合物。该配合物放射化学纯度高、稳定性好，作为肿瘤显像剂应用在在核医学领域中。

公开(公告)号：CN110078768A

公开(公告)日：2019-08-02

申请号：CN201910465929.4

申请日：2019-05-31

Applicant: 北京师范大学

Inventor： 张俊波 ,  宋晓庆 ,  甘倩倩 ,  张旭冉 ,  王学斌 ,  唐志刚 ,  陆洁 ,  张站斌

IPC: C07F13/00 ,  A61K51/04 ,  A61K103/10

Abstract: 本发明公开了一种99mTc(HYNICPBB)(tricine/TPPTS)配合物及制备方法和应用，通过配体HYNICPBB的合成及99mTc(HYNICPBB)(tricine/TPPTS)配合物的制备两个步骤，得到99mTc(HYNICPBB)(tricine/TPPTS)配合物。该配合物制备简单、放射化学纯度高、稳定性好，有较好的水溶性，在MCF-7细胞中有一定的摄取，且摄取可以被帕博西尼显著抑制，表明其具有CDK4/6特异性。其在雌性荷MCF-7肿瘤Balb/c裸鼠肿瘤部位有较高的摄取和滞留以及较好的瘤/肉比值，肝脏等非靶器官的摄取明显降低，可用于制备新型靶向CDK4/6的肿瘤显像剂。

公开(公告)号：CN109320557A

公开(公告)日：2019-02-12

申请号：CN201811275057.7

申请日：2018-10-26

Applicant: 北京师范大学

Inventor： 张俊波 ,  宋晓庆 ,  张旭冉 ,  肖迪 ,  王学斌 ,  唐志刚 ,  陆洁 ,  张站斌

IPC: C07F13/00 ,  A61K51/04

Abstract: 本发明公开了一种99mTc(CO)3核标记的含异腈的帕博西尼衍生物，分子通式写为[99mTc(CO)3(CNPBB)3]+，结构式中：以99mTc(CO)3核为中心核，CNPBB配体分子中的异腈基团的碳原子取代[99mTc(CO)3(H2O)3]+中间体上的水分子后形成[99mTc(CO)3(CNPBB)3]+配合物，其中n等于2和3。通过配体CN2PBB和CN3PBB的合成，配合物[99mTc(CO)3(CN2PBB)3]+和[99mTc(CO)3(CN3PBB)3]+的合成等具体制备步骤，得到[99mTc(CO)3(CN3PBB)3]+配合物。该配合物放射化学纯度高、稳定性好，作为肿瘤显像剂应用在在核医学领域中。