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公开(公告)号：CN110078767B
公开(公告)日：2020-04-28
申请号：CN201910444371.1
申请日：2019-05-27
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc(HYNICNM)(tricine/TPPTS)配合物及制备方法和应用。通过配体HYNICNM的合成以及99mTc(HYNICNM)(tricine/TPPTS)配合物的制备两个步骤，得到99mTc(HYNICNM)(tricine/TPPTS)配合物。该配合物制备简便，具有乏氧选择性。在荷瘤小鼠肿瘤部位有较高的摄取与良好的滞留，肿瘤/非靶比值高，明显降低了肝肠等非靶器官的摄取，是性能优良的新型肿瘤乏氧显像剂。
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公开(公告)号：CN103869022B
公开(公告)日：2015-09-30
申请号：CN201410123241.5
申请日：2014-03-28
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: G01N30/02
Abstract: 本发明公开了一种用于盐酸奈必洛尔合成质量控制的检测分析方法，包括了6-氟-色满-2-羧酸的纯度检测、中间体2，2'环氧化物化学纯度检测、中间体2，2'环氧化物异构体杂质检测、中间体3N-苄基氨基醇纯度检测、中间体4N-苄基奈必洛尔纯度检测、盐酸奈必洛尔含量检测、盐酸奈必洛尔中6-氟-色满-2-羧酸、中间体2，2'环氧化物、中间体3N-苄基氨基醇含量检测、盐酸奈必洛尔中中间体4N-苄基奈必洛尔含量检测及盐酸奈必洛尔异构体检测等九个检测步骤。本发明具有分离度好、简单快速、专属性强、灵敏度高等特点，可用于监测盐酸奈必洛尔的合成工艺、合成品、原料药或其制剂的质量。
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公开(公告)号：CN103869022A
公开(公告)日：2014-06-18
申请号：CN201410123241.5
申请日：2014-03-28
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: G01N30/02
Abstract: 本发明公开了一种用于盐酸奈必洛尔合成质量控制的检测分析方法，包括了6-氟-色满-2-羧酸的纯度检测、中间体2，2'环氧化物化学纯度检测、中间体2，2'环氧化物异构体杂质检测、中间体3N-苄基氨基醇纯度检测、中间体4N-苄基奈必洛尔纯度检测、盐酸奈必洛尔含量检测、盐酸奈必洛尔中6-氟-色满-2-羧酸、中间体2，2'环氧化物、中间体3N-苄基氨基醇含量检测、盐酸奈必洛尔中中间体4N-苄基奈必洛尔含量检测及盐酸奈必洛尔异构体检测等九个检测步骤。本发明具有分离度好、简单快速、专属性强、灵敏度高等特点，可用于监测盐酸奈必洛尔的合成工艺、合成品、原料药或其制剂的质量。
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公开(公告)号：CN110078767A
公开(公告)日：2019-08-02
申请号：CN201910444371.1
申请日：2019-05-27
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc(HYNICNM)(tricine/TPPTS)配合物及制备方法和应用。通过配体HYNICNM的合成以及99mTc(HYNICNM)(tricine/TPPTS)配合物的制备两个步骤，得到99mTc(HYNICNM)(tricine/TPPTS)配合物。该配合物制备简便，具有乏氧选择性。在荷瘤小鼠肿瘤部位有较高的摄取与良好的滞留，肿瘤/非靶比值高，明显降低了肝肠等非靶器官的摄取，是性能优良的新型肿瘤乏氧显像剂。
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公开(公告)号：CN103833717B
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN201410124148.6
申请日：2014-03-28
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07D311/58
Abstract: 本发明公开了一种奈必洛尔盐酸盐的合成方法，以2-氨基-1-(-6-氟-2-色满基)乙醇非对映体混合物为起始原料，先将2-氨基-1-(-6-氟-2-色满基)乙醇非对映体混合物进行重结晶分离，分别得到相应的非对映体A和非对映体B，将其中的非对映体B经过重氮化、卤化以及环化等反应合成环氧化合物，然后将得到的环氧化合物与非对映体A反应得到奈必洛尔盐酸盐。本反应条件温和、操作简便、合成路线短，适于奈必洛尔盐酸盐的工业化批量生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103833717A
公开(公告)日：2014-06-04
申请号：CN201410124148.6
申请日：2014-03-28
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07D311/58
CPC classification number: C07D311/58
Abstract: 本发明公开了一种奈必洛尔的合成方法，以2-氨基-1-(-6-氟-2-色满基)乙醇非对映体混合物为起始原料，先将2-氨基-1-(-6-氟-2-色满基)乙醇非对映体混合物进行重结晶分离，分别得到相应的非对映体A和非对映体B，将其中的非对映体B经过重氮化、卤化以及环化等反应合成环氧化合物，然后将得到的环氧化合物与非对映体A反应得到奈必洛尔。本反应条件温和、操作简便、合成路线短，适于奈必洛尔的工业化批量生产。
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公开(公告)号：CN103524470B
公开(公告)日：2016-04-20
申请号：CN201310482070.0
申请日：2013-10-15
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07D311/04
Abstract: 本发明提供一种2-氨基-1-(-6-氟-2-色满基)乙醇的合成方法，是以6-氟色满-2-羧酸(I)为起始原料合成6-氟色满-2-甲酰基咪唑(II)；再以得到的6-氟色满-2-甲酰基咪唑(II)合成1-(6-氟-2-色满基)-2-硝基-1-乙酮(III)；最后将得到的1-(6-氟-2-色满基)-2-硝基-1-乙酮(III)还原制得2-氨基-1-(-6-氟-2-色满基)乙醇(IV)。本发明的方法原料易得、反应条件温和、操作简便，更适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103524470A
公开(公告)日：2014-01-22
申请号：CN201310482070.0
申请日：2013-10-15
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07D311/04
CPC classification number: C07D311/58
Abstract: 本发明提供一种2-氨基-1-(-6-氟-2-色满基)乙醇的合成方法，是以6-氟色满-2-羧酸(I)为起始原料合成6-氟色满-2-甲酰基咪唑(II)；再以得到的6-氟色满-2-甲酰基咪唑(II)合成1-(6-氟-2-色满基)-2-硝基-1-乙酮(III)；最后将得到的1-(6-氟-2-色满基)-2-硝基-1-乙酮(III)还原制得2-氨基-1-(-6-氟-2-色满基)乙醇(IV)。本发明的方法原料易得、反应条件温和、操作简便，更适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN107245087B
公开(公告)日：2019-08-23
申请号：CN201710451094.8
申请日：2017-06-15
Applicant: 北京师宏药物研制中心
IPC: C07H13/04 , C07H1/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种结构通式为[99mTc‑(CNDG)6]+的99mTc标记的含异腈的葡萄糖衍生物及制备方法和应用。该类衍生物以99mTc+为中心核，CNDG中的异腈碳原子与99mTc(I)配位形成六配位的[99mTc‑(CNDG)6]+配合物。通过配体CNDG的合成及CNDG冻干药盒的制备，得到[99mTc‑(CNDG)6]+衍生物。本发明的衍生物稳定性良好，制备简便，在肿瘤部位有较高的摄取与良好的滞留，肿瘤/非靶比值高，是性能优良的可用于肿瘤显像的新型99mTc标记的含异腈的葡萄糖衍生物，便于推广应用。
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公开(公告)号：CN107245087A
公开(公告)日：2017-10-13
申请号：CN201710451094.8
申请日：2017-06-15
Applicant: 北京师宏药物研制中心
IPC: C07H13/04 , C07H1/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种结构通式为[99mTc‑(CNDG)6]+的99mTc标记的含异腈的葡萄糖衍生物及制备方法和应用。该类衍生物以99mTc+为中心核，CNDG中的异腈碳原子与99mTc(I)配位形成六配位的[99mTc‑(CNDG)6]+配合物。通过配体CNDG的合成及CNDG冻干药盒的制备，得到[99mTc‑(CNDG)6]+衍生物。本发明的衍生物稳定性良好，制备简便，在肿瘤部位有较高的摄取与良好的滞留，肿瘤/非靶比值高，是性能优良的可用于肿瘤显像的新型99mTc标记的含异腈的葡萄糖衍生物，便于推广应用。
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