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公开(公告)号:CN103869022A
公开(公告)日:2014-06-18
申请号:CN201410123241.5
申请日:2014-03-28
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: G01N30/02
Abstract: 本发明公开了一种用于盐酸奈必洛尔合成质量控制的检测分析方法,包括了6-氟-色满-2-羧酸的纯度检测、中间体2,2'环氧化物化学纯度检测、中间体2,2'环氧化物异构体杂质检测、中间体3N-苄基氨基醇纯度检测、中间体4N-苄基奈必洛尔纯度检测、盐酸奈必洛尔含量检测、盐酸奈必洛尔中6-氟-色满-2-羧酸、中间体2,2'环氧化物、中间体3N-苄基氨基醇含量检测、盐酸奈必洛尔中中间体4N-苄基奈必洛尔含量检测及盐酸奈必洛尔异构体检测等九个检测步骤。本发明具有分离度好、简单快速、专属性强、灵敏度高等特点,可用于监测盐酸奈必洛尔的合成工艺、合成品、原料药或其制剂的质量。
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公开(公告)号:CN102167711B
公开(公告)日:2013-08-07
申请号:CN201110049962.2
申请日:2011-03-02
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTcO核标记的美法仑氨荒酸盐配合物及制备方法和应用,其配合物的通式为99mTcO-MPLDTC。通过a.配体MPLDTC的合成和b.99mTcO-MPLDTC配合物制备的两个步骤制备而成。该配合物是一亲水性物质,其放射化学纯度高、稳定性好、在肿瘤中有较高的摄取值和较好的肿瘤/血、肿瘤/肌肉比值,可以作为一种新型肿瘤显像剂推广应用。
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公开(公告)号:CN101885744B
公开(公告)日:2012-12-19
申请号:CN201010232674.6
申请日:2010-07-21
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F19/00 , C07F13/00 , A61K51/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种表达式为:99mTc(HYNIC-Lys-Pteroyl)(Tricine)(TPPTS)的99mTc标记的肼基烟酰胺基--蝶酰赖氨酸配合物及制备方法和应用,通过步骤a.配体蝶酰赖氨酸6-(2-N,N-二甲基苯甲醛亚肼基)烟酸的合成和b.99mTc标记的肼基烟酰胺基--蝶酰赖氨酸配合物两个步骤的制备,得到本目标配合物。本配合物具有放射化学纯度高、稳定性好、价格低廉,肿瘤摄取高并且滞留好,肿瘤/血、肿瘤/肌肉等靶/非靶比值好的优点,可作为一种新型99mTc标记叶酸受体肿瘤显像剂推广应用。
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公开(公告)号:CN102040631B
公开(公告)日:2012-09-19
申请号:CN201010581698.2
申请日:2010-12-06
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , C07D233/91 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc标记2-硝基咪唑类黄原酸盐配合物的制备方法,其代表通式为99mTc-2NMEtXT。通过a.配体2NMEtXT的合成和b.99mTc-2NMEtXT配合物的制备的两个步骤制备而成。该配合物的放射化学纯度高、稳定性好、在肿瘤中有高的摄取值和良好的滞留,肿瘤/血和肿瘤/肌肉比值好,可以作为一种新型肿瘤乏氧显像剂推广应用。
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公开(公告)号:CN102060880B
公开(公告)日:2012-07-25
申请号:CN201010581671.3
申请日:2010-12-06
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07H5/06 , C07H1/00 , C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc(CO)3-DGDTC配合物及制备方法和应用,该配合物以99mTc(CO)3核为中心核,DGDTC配体分子中的2个硫原子取代[99mTc(CO)3(H2O)3]+中间体上的2个H2O分子后生成99mTc(CO)3-DGDTC配合物。本发明配合物的放射化学纯度高、稳定性好、具有肿瘤摄取高,肿瘤/肌肉、肿瘤/血等靶/非靶比值好的优点,是一种有推广应用价值的新型肿瘤显像剂。
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公开(公告)号:CN102167711A
公开(公告)日:2011-08-31
申请号:CN201110049962.2
申请日:2011-03-02
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTcO核标记的美法仑氨荒酸盐配合物及制备方法和应用,其配合物的通式为99mTcO-MPLDTC。通过a.配体MPLDTC的合成和b.99mTcO-MPLDTC配合物制备的两个步骤制备而成。该配合物是一亲水性物质,其放射化学纯度高、稳定性好、在肿瘤中有较高的摄取值和较好的肿瘤/血、肿瘤/肌肉比值,可以作为一种新型肿瘤显像剂推广应用。
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公开(公告)号:CN102146098A
公开(公告)日:2011-08-10
申请号:CN201110049973.0
申请日:2011-03-02
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , C07H5/06 , C07H1/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc-CPADG配合物的制备方法和应用,通过包括a.配体CPADG的合成以及b.99mTc-CPADG配合物的制备两个步骤得到99mTc-CPADG配合物,该配合物的放射化学纯度高、稳定性好、制备简便且价格低廉,在肿瘤中有较高的摄取值和良好的滞留,肿瘤/血、肿瘤/肌肉等靶/非靶比值好的优点,是一种有推广应用价值的新型肿瘤显像剂。
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公开(公告)号:CN101775039B
公开(公告)日:2011-07-20
申请号:CN201010101116.6
申请日:2010-01-25
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc标记的肼基烟酰胺基-叶酸配合物及制备方法和应用,通过a.配体肼基烟酰胺基--叶酸的合成和b.99mTc标记的肼基烟酰胺基-叶酸配合物两个步骤的制备,得到本目标配合物。本配合物具有放射化学纯度高、稳定性好、价格低廉,肿瘤摄取高并且滞留好,肿瘤/血、肿瘤/肌肉等靶/非靶比值好的优点,可作为一种新型99mTc标记叶酸受体制备肿瘤显像剂。
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公开(公告)号:CN101555229B
公开(公告)日:2011-03-30
申请号:CN200910084554.3
申请日:2009-05-21
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07D233/94 , C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99TcmO核标记硝基咪唑类黄原酸盐配合物,通式为99TcmO(NMXT)2,式中NMXT代表一类含有硝基咪唑类黄原酸盐化合物。该配合物以[99Tcm(V)O]3+为中心核,具有一个不规则的正方角锥型的几何构型,其中Tc=O键中的O原子位于顶点位置,两个黄原酸盐配体分子提供的四个硫原子位于底面的四个点。通过配体NMXT的合成及99TcmO(NMXT)2配合物制备的工艺步骤,得到99TcmO(NMXT)2配合物。本发明放射化学纯度高、稳定性好、在肿瘤中有较高的摄取值和良好通过的滞留,肿瘤/肌肉比值较高,广泛应用于人体和动物器官的肿瘤显像,是一种方便推广应用的新型肿瘤乏氧显像剂。
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公开(公告)号:CN101423535B
公开(公告)日:2010-12-22
申请号:CN200810239503.9
申请日:2008-12-12
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , C07H13/12 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTcN(DGDTC)2配合物及其制备方法和应用,该配合物以[99mTc≡N]2+核为中心核,具有一个不规则的正方角锥形的几何构型,其中Tc≡N三重键中的N原子位于顶点位置,两个配体CPFXDTC分子提供的四个硫原子位于底面的四个点。该配合物的放射化学纯度高、稳定性好、制备简便且价格低廉,在肿瘤中有较高的摄取值和良好的滞留,肿瘤/血、肿瘤/肌肉等靶/非靶器官比值好的优点,是一种有推广应用价值的新型肿瘤显像剂。
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