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公开(公告)号：CN101219226B
公开(公告)日：2010-11-24
申请号：CN200810057222.1
申请日：2008-01-30
Applicant: 北京师范大学 , 中国医学科学院北京协和医院
IPC: A61K51/08 , A61K103/10
Abstract: 本发明涉及一种用于制备99mTc-GSA的药盒，所述药盒中的还原剂∶GSA配体∶辅剂的重量比为0.01～0.2∶2～8∶0.05～2；所述还原剂为将99mTc7+(99mTcO4-)还原为99mTc5+的常规化学试剂。本发明还涉及该药盒的制备方法。本发明所述的药盒在制备99mTc-GSA的方面具有方法简便、标记率高、制备得到的99mTc-GSA生物性能良好及使用成本低等优点，有利于临床广泛应用。
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公开(公告)号：CN115160293B
公开(公告)日：2023-12-08
申请号：CN202211016398.9
申请日：2022-08-24
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07D401/06 , A61K51/04 , A61P13/08 , A61P35/00 , A61K103/10 , A61K103/00
Abstract: 本发明涉及放射性药物化学和临床核医学技术领域，具体涉及锝‑99m标记含L‑脯氨酸修饰的谷氨酸‑脲衍生物及制备方法和应用。将所述含L‑脯氨酸修饰的谷氨酸‑脲衍生物用99mTc标记得到的放射性制剂，在肿瘤中具有高摄取，同时肿瘤/非靶比值好，与前列腺特异性膜抗原特异性结合，可用作前列腺癌诊断的有推广应用价值的新型肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号：CN116874489A
公开(公告)日：2023-10-13
申请号：CN202310690009.9
申请日：2023-06-12
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07D475/04 , C07F13/00 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明涉及放射性药物化学和临床核医学技术领域，具体涉及一种含D‑脯氨酸修饰的叶酸衍生物及其应用。将所述含D‑脯氨酸修饰的叶酸衍生物用放射性核素标记得到的放射性制剂，可通过药盒化制备，放射化学纯度高、稳定性好，在荷瘤小鼠的肿瘤部位有明显摄取，可被抑制剂显著性抑制，靶/非靶比值好，并且肾脏摄取较低，可作为靶向叶酸受体的新型肿瘤显像剂。
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公开(公告)号：CN114225057B
公开(公告)日：2023-03-24
申请号：CN202111578413.4
申请日：2021-12-22
Applicant: 北京师范大学
IPC: A61K51/08 , C07K7/08 , C07K1/13 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc标记的含异腈的UBI 29‑41衍生物及其制备方法和应用，将具有细菌特异性的抗菌肽片段UBI 29‑41转化为可与99mTc络合的异腈基抗菌肽配体(CNUBI 29‑41)，通过利用CNUBI 29‑41配体中的异腈基与99mTc配位制备工艺，得到99mTc‑CNUBI 29‑41配合物。该配合物为亲水性物质，放化纯度高、稳定性良好，制备简便，在细菌性炎症部位有较高的摄取与良好的滞留，炎症/肌肉比值好，可以区分细菌性炎症和非细菌性炎症，可作为新型细菌性炎症显像剂推广应用。
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公开(公告)号：CN115160293A
公开(公告)日：2022-10-11
申请号：CN202211016398.9
申请日：2022-08-24
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07D401/06 , A61K51/04 , A61P13/08 , A61P35/00 , A61K103/10 , A61K103/00
Abstract: 本发明涉及放射性药物化学和临床核医学技术领域，具体涉及锝‑99m标记含L‑脯氨酸修饰的谷氨酸‑脲衍生物及制备方法和应用。将所述含L‑脯氨酸修饰的谷氨酸‑脲衍生物用99mTc标记得到的放射性制剂，在肿瘤中具有高摄取，同时肿瘤/非靶比值好，与前列腺特异性膜抗原特异性结合，可用作前列腺癌诊断的有推广应用价值的新型肿瘤放射性药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114349801A
公开(公告)日：2022-04-15
申请号：CN202210060385.5
申请日：2022-01-19
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F19/00 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc标记含异腈的铁草胺衍生物及其制备方法和应用，将具有细菌特异性的铁草胺(Ferrioxamine B)转化为可与99mTc络合的异腈基铁草胺(CNFO)，通过利用CNFO配体中的异腈基与99mTc配位制备工艺，得到99mTc‑CNFO配合物。该配合物为亲水性物质，放化纯度高、稳定性良好，制备简便，在细菌性炎症部位有较高的摄取与良好的滞留，炎症/肌肉比值好，可以区分细菌性炎症和非细菌性炎症，可作为新型细菌性炎症显像剂推广应用。
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公开(公告)号：CN112409414A
公开(公告)日：2021-02-26
申请号：CN202011382815.2
申请日：2020-12-01
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种结构通式为[99mTc‑(CN‑应制FA备用P。两I)通个6]过+步的配骤锝体，‑C得9N9到m‑F标[A9记9mPTI含的c‑异合(C腈成N的以‑FF及AA[PP99IIm)衍T6]c生‑+配(物C合N及物‑制F。A备该P方I配)6法合]+和的物制备简便，放射化学纯度高，稳定性好，在荷瘤小鼠肿瘤部位有较高的摄取与良好的滞留，且在肿瘤中的摄取具有特异性，是一种有推广应用价值的新型肿瘤显像剂。
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公开(公告)号：CN103833717B
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN201410124148.6
申请日：2014-03-28
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07D311/58
Abstract: 本发明公开了一种奈必洛尔盐酸盐的合成方法，以2-氨基-1-(-6-氟-2-色满基)乙醇非对映体混合物为起始原料，先将2-氨基-1-(-6-氟-2-色满基)乙醇非对映体混合物进行重结晶分离，分别得到相应的非对映体A和非对映体B，将其中的非对映体B经过重氮化、卤化以及环化等反应合成环氧化合物，然后将得到的环氧化合物与非对映体A反应得到奈必洛尔盐酸盐。本反应条件温和、操作简便、合成路线短，适于奈必洛尔盐酸盐的工业化批量生产。
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公开(公告)号：CN102977149B
公开(公告)日：2015-11-25
申请号：CN201210551884.0
申请日：2012-12-19
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTcO(MNXT)2配合物及制备方法和应用，该配合物以99mTcO核为中心核，两个MNXT配体分子4个硫原子与99mTc配位得到99mTcO(MNXT)2配合物。采用配体交换法制备得到的99mTcO(MNXT)2配合物，亲水性好，有一定的乏氧选择性，肿瘤摄取高，肿瘤/肌肉、肿瘤/血比值好，可以制备成为一种性能优良的新型肿瘤乏氧显像剂。
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公开(公告)号：CN103833717A
公开(公告)日：2014-06-04
申请号：CN201410124148.6
申请日：2014-03-28
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07D311/58
CPC classification number: C07D311/58
Abstract: 本发明公开了一种奈必洛尔的合成方法，以2-氨基-1-(-6-氟-2-色满基)乙醇非对映体混合物为起始原料，先将2-氨基-1-(-6-氟-2-色满基)乙醇非对映体混合物进行重结晶分离，分别得到相应的非对映体A和非对映体B，将其中的非对映体B经过重氮化、卤化以及环化等反应合成环氧化合物，然后将得到的环氧化合物与非对映体A反应得到奈必洛尔。本反应条件温和、操作简便、合成路线短，适于奈必洛尔的工业化批量生产。
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