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公开(公告)号:CN108610379B
公开(公告)日:2020-09-11
申请号:CN201611143632.9
申请日:2016-12-13
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , C07D215/56 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTcN‑CPF2XT配合物及其制备方法和应用,将含有喹诺酮类药效基团的环丙沙星转化为可与99mTc络合的环丙沙星黄原酸盐配体(CPF2XT),通过利用CPF2XT配体中的S原子与[99mTcN]2+核配位制备工艺,得到99mTcN‑CPF2XT配合物。该配合物为亲水性物质,放化纯度高、稳定性良好,制备简便,在细菌性炎症部位有较高的摄取与良好的滞留,炎症/肌肉、炎症/血比值好,可以区分细菌性炎症和非细菌性炎症,可作为新型细菌性炎症显像剂推广应用。
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公开(公告)号:CN101486734A
公开(公告)日:2009-07-22
申请号:CN200910078116.6
申请日:2009-02-17
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , A61K51/00 , A61P29/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99Tcm(CO)3环丙沙星氨荒酸盐配合物及制备方法和应用,该配合物以99Tcm(CO)3核为中心核,CPFXDTC配体分子中的2个硫原子取代[99Tcm(CO)3(H2O)3]+中间体上的2个H2O分子后生成99Tcm(CO)3-CPFXDTC配合物。该配合物的放射化学纯度高、稳定性好、具有炎症摄取高,炎症/肌肉、炎症/血等靶/非靶比值好的优点,是一种有推广应用价值的新型炎症显像剂。
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公开(公告)号:CN108610379A
公开(公告)日:2018-10-02
申请号:CN201611143632.9
申请日:2016-12-13
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , C07D215/56 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K103/10
CPC classification number: C07F13/005 , A61K51/0459 , C07B59/002 , C07B2200/05 , C07D215/56
Abstract: 本发明公开了一种99mTcN-CPF2XT配合物及其制备方法和应用,将含有喹诺酮类药效基团的环丙沙星转化为可与99mTc络合的环丙沙星黄原酸盐配体(CPF2XT),通过利用CPF2XT配体中的S原子与[99mTcN]2+核配位制备工艺,得到99mTcN-CPF2XT配合物。该配合物为亲水性物质,放化纯度高、稳定性良好,制备简便,在细菌性炎症部位有较高的摄取与良好的滞留,炎症/肌肉、炎症/血比值好,可以区分细菌性炎症和非细菌性炎症,可作为新型细菌性炎症显像剂推广应用。
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公开(公告)号:CN101574531A
公开(公告)日:2009-11-11
申请号:CN200910086894.X
申请日:2009-06-18
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99TcmO核标记环丙沙星氨荒酸盐配合物及制备方法和应用,该配合物以99TcmO核为中心核,两个CPFXDTC配体分子中4个硫原子99Tcm原子与99Tcm络合得到99TcmO-CPFXDTC配合物。该配合物的放射化学纯度高、稳定性好、具有炎症摄取高,炎症/肌肉等靶/非靶比值好,肝、肺和脾等部位摄取低的优点,是一种有推广应用价值的新型炎症显像剂。
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公开(公告)号:CN101289466A
公开(公告)日:2008-10-22
申请号:CN200810106153.9
申请日:2008-05-09
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99TcmN核标记环丙沙星氨荒酸盐配合物及制备方法和应用,该配合物以99TcmN核为中心核,与之配位的有机配体为环丙沙星氨荒酸盐(CPFXDTC)。配合物具有一个不规则的正方角锥形的几何构型,其中Tc≡N三重键中的N原子位于顶点位置,两个配体CPFXDTC分子提供的四个硫原子位于底面的四个点。该配合物的放射化学纯度高、稳定性好、具有炎症摄取高,炎症/肌肉、炎症/血等靶/非靶比值好的优点,是一种有推广应用价值的新型炎症显像剂。
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公开(公告)号:CN101574531B
公开(公告)日:2011-09-28
申请号:CN200910086894.X
申请日:2009-06-18
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99TcmO核标记环丙沙星氨荒酸盐配合物及制备方法和应用,该配合物以99TcmO核为中心核,两个CPFXDTC配体分子中4个硫原子99Tcm原子与99Tcm络合得到99TcmO-CPFXDTC配合物。该配合物的放射化学纯度高、稳定性好、具有炎症摄取高,炎症/肌肉等靶/非靶比值好,肝、肺和脾等部位摄取低的优点,是一种有推广应用价值的新型炎症显像剂。
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公开(公告)号:CN102040631A
公开(公告)日:2011-05-04
申请号:CN201010581698.2
申请日:2010-12-06
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , C07D233/91 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc标记2-硝基咪唑类黄原酸盐配合物的制备方法,其代表通式为99mTc-2NMEtXT。通过a.配体2NMEtXT的合成和b.99mTc-2NMEtXT配合物的制备的两个步骤制备而成。该配合物的放射化学纯度高、稳定性好、在肿瘤中有高的摄取值和良好的滞留,肿瘤/血和肿瘤/肌肉比值好,可以作为一种新型肿瘤乏氧显像剂推广应用。
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公开(公告)号:CN101486734B
公开(公告)日:2011-01-12
申请号:CN200910078116.6
申请日:2009-02-17
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , A61K51/00 , A61P29/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99Tcm(CO)3环丙沙星氨荒酸盐配合物及制备方法和应用,该配合物以99Tcm(CO)3核为中心核,CPFXDTC配体分子中的2个硫原子取代[99Tcm(CO)3(H2O)3]+中间体上的2个H2O分子后生成99Tcm(CO)3-CPFXDTC配合物。该配合物的放射化学纯度高、稳定性好、具有炎症摄取高,炎症/肌肉、炎症/血等靶/非靶比值好的优点,是一种有推广应用价值的新型炎症显像剂。
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公开(公告)号:CN101665520A
公开(公告)日:2010-03-10
申请号:CN200910180489.4
申请日:2009-10-16
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , C07D215/56 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种 99 Tc m N(NFXDTC) 2 配合物及制备方法和应用,该配合物具有一个不规则的正方角锥形的几何构型,以 99 Tc m N核为中心核,其中Tc≡N三重键中的N原子位于顶点位置,两个配体NFXDTC分子提供的四个硫原子位于底面的四个点。 99 Tc m N(NFXDTC) 2 配合物的放射化学纯度高、稳定性好,具有炎症摄取值更高和靶/非靶比值更好的优点,作为一种新型炎症显像剂便于推广应用。
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公开(公告)号:CN101130555A
公开(公告)日:2008-02-27
申请号:CN200710146035.6
申请日:2007-09-07
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种通式为:99TcmN(DTC)2一类99TcmN核标记氨荒酸盐配合物,由99TcmN(3M2BDTC)2、99TcmN(DEDTC)2、99TcmN(4MCHDTC)2、99TcmN(NMCHDTC)2和99TcmN(CHDTC)2五种99TcmN核标记氨荒酸盐配合物按冻干法混合制备而成,该类配合物室温下体外稳定性好,其放射化学纯度大于90%,作为一种在核医学及放射性药物化学领域中具有应用价值的肿瘤显像剂,广泛应用在人或动物器官组织的显像中,尤其是在肿瘤显像中的应用。
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