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公开(公告)号：CN101823946B
公开(公告)日：2015-05-20
申请号：CN201010169423.8
申请日：2010-04-27
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明涉及2-卤代-1-(2-(2，4-二甲基苯氧基)苯基)乙酮如结构式(I)的制备方法。即以式(II)1-(2-(2，4-二甲基苯氧基)苯基)乙酮为起始原料，与卤化试剂如结构式(III)在一定溶剂中于30-50℃温度下反应得到；其中卤化试剂的用量优选为化合物(II)摩尔用量的0.8～1.0倍。该化合物用于制备阿巴芬净(Abafungin)，反应转化率95％，纯度85-90％，所得产品不经纯化可直接用于阿巴芬净的合成。该方法污染小，操作简便，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN104513208A
公开(公告)日：2015-04-15
申请号：CN201310461557.0
申请日：2013-09-30
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D241/24
CPC classification number: C07D241/24
Abstract: 本发明公开了特拉匹韦中间体及其盐的制备方法。该制备方法包括下述步骤：有机溶剂中，碱的作用下，将吡嗪-2-甲酰氯和L-环己基甘氨酸反应，即可得到N-(吡嗪-2-基羰基)-L-环己基甘氨酸盐；反应液的pH值为9～10。该反应结束后，加入酸至溶液pH值为3～4，即可得到N-(吡嗪-2-基羰基)-L-环己基甘氨酸。吡嗪-2-甲酰氯的制备方法包括：将吡嗪-2-甲酸与氯化亚砜或草酰氯进行酰化反应，即可。本发明的N-(吡嗪-2-基羰基)-L-环己基甘氨酸的制备方法两步即可完成，且总收率达到85%以上，与现有方法中的缩合剂相比，原料易得且价格低廉，在大规模生产时大大降低生产成本。
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公开(公告)号：CN102670532B
公开(公告)日：2015-01-21
申请号：CN201210159354.1
申请日：2012-05-21
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明属于伊潘立酮药物制剂技术领域。本发明的伊潘立酮药物组合物所用的药物辅料中崩解剂为两种或两种以上，伊潘立酮以微粒形式存在，至少90%的颗粒粒径小于50微米，最优选得小于20微米。本发明通过使用复合崩解剂和控制粒径的方法能提高药物5分钟的溶出度，达到药物快速溶出的目的，使药物快速起效。
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公开(公告)号：CN102793701B
公开(公告)日：2014-12-17
申请号：CN201110136319.3
申请日：2011-05-25
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: A61K31/496 , A61K47/40 , A61P25/18
Abstract: 本发明公开一种卢拉西酮组合物，其由卢拉西酮或其药用可接受的盐和环糊精组成，所述环糊精为羟丙基-β-环糊精或磺丁基醚-β-环糊精。本发明组合物提高了卢拉西酮及其药用可接受盐的水溶性，为卢拉西酮注射制剂提供了一种可行的制备方法。
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公开(公告)号：CN101921183B
公开(公告)日：2014-08-06
申请号：CN201010162591.4
申请日：2010-04-10
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
Abstract: 本专利涉及一种制备4-羟基-3-甲氧基苯乙酮的方法，即通过将乙酰愈创木酚在甲磺酸的五氧化二磷溶液中进行Fries重排合成4-羟基-3-甲氧基苯乙酮。所述的4-羟基-3-甲氧基苯乙酮是重要的化工及医药中间体。本发明反应步骤少，反应温和，溶剂甲磺酸可以回收，既减少了对环境的污染也节约了反应成本，反应收率可提高到70％以上，非常适合大规模的工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103848869A
公开(公告)日：2014-06-11
申请号：CN201210514649.6
申请日：2012-12-04
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07F9/6561
Abstract: 本发明提供一种制备替诺福韦的方法，其特征在于，包括如下步骤：1)在烃氧基镁存在下使9-(2-羟基丙基)腺嘌呤与对氟苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯反应，制得替诺福韦乙酯；2)在脱烷基试剂存在下使替诺福韦乙酯水解得到替诺福韦。本发明制备替诺福韦的方法具有工艺安全、产品质量好、收率高、适于产业化的优点。
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公开(公告)号：CN103664920A
公开(公告)日：2014-03-26
申请号：CN201210359836.1
申请日：2012-09-24
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D413/10
CPC classification number: C07D413/10
Abstract: 本发明公开了阿奇沙坦中间体5B及其与阿奇沙坦1的制备方法。该阿奇沙坦1的制备方法包括：1）溶剂中，将化合物2B与羟胺混合，进行反应，得到化合物3B；2）溶剂中，在碱的作用下，将步骤1）制得的化合物3B与氯甲酸酯混合，进行反应，得到化合物4B；3）溶剂中，将步骤2）制得的化合物4B进行环合反应，得到化合物5B；4）溶剂中，在碱的作用下，将步骤3）制得的化合物5B进行酯水解反应，得到阿奇沙坦1；其中，R为C6~C10的芳基或C1～C4的直链或支链烷基。该阿奇沙坦中间体5B的制备方法如上述步骤3）所述。本发明的阿奇沙坦的制备方法杂质较少、反应时间短、工艺收率较高、产物纯度较高，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103626689A
公开(公告)日：2014-03-12
申请号：CN201210305258.3
申请日：2012-08-24
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D211/76
CPC classification number: C07D211/76
Abstract: 本发明公开了一种阿哌沙班的中间体的制备方法，其包含下列步骤：步骤(1)：有机溶剂中，在有机碱的作用下，将化合物3和化合物M进行如下所示的酰胺化反应，得含有化合物3’的反应液；步骤(2)：在无机强碱的作用下，将步骤(1)得到的反应液直接进行如下所示的亲核取代反应，制得化合物4；在浓硫酸和浓硝酸的作用下，将化合物4进行如下所示的硝化反应，即制得化合物5。本发明的制备方法成本低，操作简单，适于工业化。
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公开(公告)号：CN101993407B
公开(公告)日：2014-01-29
申请号：CN200910194691.2
申请日：2009-08-27
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D209/08 , C07C69/78
Abstract: 本发明提供了吲哚啉化合物1-(3-取代苯甲酰氧基丙基)-5-(2-硝基丙基)-7-氰基吲哚啉及其制备方法，该化合物可以作为中间体化合物，用于合成西洛多辛。该吲哚啉化合物是以取代的苯甲酸为原料，经多步反应制得，收率高，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101993405B
公开(公告)日：2014-01-15
申请号：CN200910194689.5
申请日：2009-08-27
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D209/08
Abstract: 本发明提供了1-(3-保护基羟丙基)-5-((2R)-2-(2-(2-(2，2，2-三氟乙氧基)苯氧)乙胺基)丙基)吲哚啉-7-氰基制备方法及具体化合物结构(Ia)所示的1-(3-(4-氟苯甲酰基)羟丙基)-5-((2R)-2-(2-(2-(2，2，2-三氟乙氧基)苯氧)乙胺基)丙基)吲哚啉-7-氰基。该方法特征在于以水为溶剂，收率高。具体化合物结构(Ia)所示的1-(3-(4-氟苯甲酰基)羟丙基)-5-((2R)-2-(2-(2-(2，2，2-三氟乙氧基)苯氧)乙胺基)丙基)吲哚啉-7-氰基可作为中间体应用于吲哚啉衍生物的制备，本发明的方法操作简单，收率高。IIa R＝4-FC6H4COIb R＝C6H5COIc R＝C6H5CH2
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