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![制备3-[[[2-[[(4-氰基苯基)氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯的方法](/CN/2012/1/28/images/201210142932.jpg)
公开(公告)号：CN103387566A
公开(公告)日：2013-11-13
申请号：CN201210142932.0
申请日：2012-05-09
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明公开一种制备3-[[[2-[[(4-氰基苯基)氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯的方法，其特征在于所述方法包括使(4-氰基苯基)氨基]乙酸先与双(三氯甲基)碳酸酯反应再和3-[(3-氨基-4-甲胺基苯甲酰基)(吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯反应的步骤。所述方法简便易行，成本低。
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公开(公告)号：CN108218795A
公开(公告)日：2018-06-29
申请号：CN201611193784.X
申请日：2016-12-21
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院 , 上海欣生源药业有限公司
IPC: C07D239/48 , G01N30/89 , G01N30/34
Abstract: 本发明公开了一种2,4‑二氨基嘧啶类衍生物、其制备方法、中间体及应用。本发明的2,4‑二氨基嘧啶类衍生物结构如式I所示，其可作为依曲韦林原料药杂质，是依曲韦林质量控制的必需品，能够有效鉴定依曲韦林产品中的杂质，从而控制依曲韦林的质量；本发明的2,4‑二氨基嘧啶类衍生物的制备方法操作简单、收率高、产物纯度高。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103626759B
公开(公告)日：2015-10-21
申请号：CN201210305294.X
申请日：2012-08-24
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种如式2所示的阿哌沙班的中间体的制备方法，其包含下列步骤：(1)以二氯甲烷为溶剂，在回流条件下，在有机碱的作用下，将化合物3和4进行反应；(2)在无机酸的作用下，将步骤(1)得到的反应液继续反应，即可；其中，化合物3和4的摩尔比为1∶1.1～1∶3。本发明的制备方法中，成本低，产物产率高，纯度高，简便易行，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103626759A
公开(公告)日：2014-03-12
申请号：CN201210305294.X
申请日：2012-08-24
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D471/04
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种如式2所示的阿哌沙班的中间体的制备方法，其包含下列步骤：(1)以二氯甲烷为溶剂，在回流条件下，在有机碱的作用下，将化合物3和4进行反应；(2)在无机酸的作用下，将步骤(1)得到的反应液继续反应，即可；其中，化合物3和4的摩尔比为1∶1.1～1∶3。本发明的制备方法中，成本低，产物产率高，纯度高，简便易行，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103626689B
公开(公告)日：2016-03-09
申请号：CN201210305258.3
申请日：2012-08-24
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D211/76
Abstract: 本发明公开了一种阿哌沙班的中间体的制备方法，其包含下列步骤：步骤(1)：有机溶剂中，在有机碱的作用下，将化合物3和化合物M进行如下所示的酰胺化反应，得含有化合物3’的反应液；步骤(2)：在无机强碱的作用下，将步骤(1)得到的反应液直接进行如下所示的亲核取代反应，制得化合物4；在浓硫酸和浓硝酸的作用下，将化合物4进行如下所示的硝化反应，即制得化合物5。本发明的制备方法成本低，操作简单，适于工业化。
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公开(公告)号：CN103387566B
公开(公告)日：2015-09-09
申请号：CN201210142932.0
申请日：2012-05-09
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明公开一种制备3-[[[2-[[(4-氰基苯基)氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯的方法，其特征在于所述方法包括使(4-氰基苯基)氨基]乙酸先与双(三氯甲基)碳酸酯反应再和3-[(3-氨基-4-甲胺基苯甲酰基)(吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯反应的步骤。所述方法简便易行，成本低。
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公开(公告)号：CN103626689A
公开(公告)日：2014-03-12
申请号：CN201210305258.3
申请日：2012-08-24
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D211/76
CPC classification number: C07D211/76
Abstract: 本发明公开了一种阿哌沙班的中间体的制备方法，其包含下列步骤：步骤(1)：有机溶剂中，在有机碱的作用下，将化合物3和化合物M进行如下所示的酰胺化反应，得含有化合物3’的反应液；步骤(2)：在无机强碱的作用下，将步骤(1)得到的反应液直接进行如下所示的亲核取代反应，制得化合物4；在浓硫酸和浓硝酸的作用下，将化合物4进行如下所示的硝化反应，即制得化合物5。本发明的制备方法成本低，操作简单，适于工业化。
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