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公开(公告)号：CN101560204A
公开(公告)日：2009-10-21
申请号：CN200910051327.0
申请日：2009-05-15
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D403/06 , C07B57/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 一种抗高血压药物西拉普利中间体，为如下结构式1的化合物，是由对结构式2的化合物碱化去掉L－酒石酸后得到结构式3的化合物，结构式3的化合物同结构式4的化合物反应得到单一SS构型结构式1的化合物1。本发明结构式1的化合物经环合得到结构式8的化合物，结构式8的化合物可以经硼烷还原、去保护基、然后同侧链缩合，最后在盐酸气的作用下去掉叔丁基保护基得到抗高血压药物西拉普利13。本发明由于采用了前拆分，故得到了一个单一SS构型的新结构式1的化合物，避免了后续工作中的过柱拆分，简化了合成工艺、降低了成本、减少了三废，因而更加适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101560204B
公开(公告)日：2013-11-13
申请号：CN200910051327.0
申请日：2009-05-15
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D403/06 , C07B57/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 一种抗高血压药物西拉普利中间体，为如下结构式1的化合物，是由对结构式2的化合物碱化去掉L-酒石酸后得到结构式3的化合物，结构式3的化合物同结构式4的化合物反应得到单一SS构型结构式1的化合物1。本发明结构式1的化合物经环合得到结构式8的化合物，结构式8的化合物可以经硼烷还原、去保护基、然后同侧链缩合，最后在盐酸气的作用下去掉叔丁基保护基得到抗高血压药物西拉普利13。本发明由于采用了前拆分，故得到了一个单一SS构型的新结构式1的化合物，避免了后续工作中的过柱拆分，简化了合成工艺、降低了成本、减少了三废，因而更加适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101921183A
公开(公告)日：2010-12-22
申请号：CN201010162591.4
申请日：2010-04-10
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明涉及一种制备4-羟基-3-甲氧基苯乙酮的方法，即通过将乙酰愈创木酚在甲磺酸的五氧化二磷溶液中进行Fries重排合成4-羟基-3-甲氧基苯乙酮。所述的4-羟基-3-甲氧基苯乙酮是重要的化工及医药中间体。本发明反应步骤少，反应温和，溶剂甲磺酸可以回收，既减少了对环境的污染也节约了反应成本，反应收率可提高到70％以上，非常适合大规模的工业化生产。
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公开(公告)号：CN101921183B
公开(公告)日：2014-08-06
申请号：CN201010162591.4
申请日：2010-04-10
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
Abstract: 本专利涉及一种制备4-羟基-3-甲氧基苯乙酮的方法，即通过将乙酰愈创木酚在甲磺酸的五氧化二磷溶液中进行Fries重排合成4-羟基-3-甲氧基苯乙酮。所述的4-羟基-3-甲氧基苯乙酮是重要的化工及医药中间体。本发明反应步骤少，反应温和，溶剂甲磺酸可以回收，既减少了对环境的污染也节约了反应成本，反应收率可提高到70％以上，非常适合大规模的工业化生产。
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![顺-1-羟基-[1,1′-双(环己基)]-2-甲酸的拆分方法及中间体](/CN/2016/1/202/images/201611012110.jpg)
公开(公告)号：CN108069846B
公开(公告)日：2020-11-03
申请号：CN201611012110.5
申请日：2016-11-17
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C51/02 , C07C51/42 , C07C51/41 , C07C62/06 , C07C209/00 , C07C211/27
Abstract: 本发明公开了一种顺‑1‑羟基‑[1,1'‑双(环己基)]‑2‑甲酸的拆分方法及中间体。通过采用S‑(‑)‑α‑苯乙胺或R‑(+)‑α‑苯乙胺作为拆分剂对顺‑1‑羟基‑[1,1’‑双(环己基)]‑2‑甲酸进行拆分，得到了(1S,2S)‑1‑羟基‑[1,1’‑双(环己基)]‑2‑甲酸的S‑(‑)‑α‑苯乙胺盐和(1R,2R)‑1‑羟基‑[1,1’‑双(环己基)]‑2‑甲酸的R‑(+)‑α‑苯乙胺盐，规避了现有的在制备罗西维林单一异构体时的高压氢化苯环操作以及贵重金属催化。且S‑(‑)‑α‑苯乙胺和R‑(+)‑α‑苯乙胺价格低廉，工艺成本低、环境友好、适用于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109593055A
公开(公告)日：2019-04-09
申请号：CN201710938861.8
申请日：2017-09-30
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D207/27 , C07B57/00 , C07C231/20 , C07C231/12 , C07C237/12 , C07C59/255 , C07C211/27 , C07C215/28 , C07C69/78 , C07C309/19 , C07C61/06
Abstract: 本发明公开了一种布瓦西坦异构体(2S，4S)的制备方法。本发明的制备方法包括如下步骤：在醇类溶剂中，化合物I与拆分剂进行如下所示的成盐反应得到如式S所示的化合物；所述的拆分剂为(+)-樟脑磺酸、D-(+)-樟脑酸、L-(-)-二苯甲酰酒石酸、D-(+)-二苯甲酰酒石酸、L-(-)-酒石酸、L-(-)-苯丙胺醇或S-(-)-苯乙胺；本发明的制备方法的原料廉价易得，反应条件温和，采用化学拆分法，避免使用色谱柱，操作简便，成本低，适合大规模生产。
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公开(公告)号：CN103848868B
公开(公告)日：2017-04-12
申请号：CN201210514647.7
申请日：2012-12-04
Applicant: 蚌埠丰原涂山制药有限公司 , 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07F9/6561
Abstract: 本发明提供一种制备替诺福韦的方法，其特征在于，包括如下步骤：1)在烃氧基镁存在下使9‑(2‑羟基丙基)腺嘌呤与如下式(1)化合物反应，制得替诺福韦乙酯；其中Y选自甲基、三氟甲基、苯基或4‑三氟甲基苯基；2)在脱烷基试剂存在下使替诺福韦乙酯水解得到替诺福韦。本发明制备替诺福韦的方法具有工艺安全、产品质量好、收率高、适于产业化的优点。
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公开(公告)号：CN105622576A
公开(公告)日：2016-06-01
申请号：CN201410582040.1
申请日：2014-10-27
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D401/12
Abstract: 一种苯并咪唑甲酯有关物质的制备。本发明公开了一种达比加群酯有关物质制备方法及其用途。所述有关物质的结构如式3所示的化合物，可以将结构如式2所示的化合物在缩合剂存在下与甲醇反应而得到。
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公开(公告)号：CN105367490A
公开(公告)日：2016-03-02
申请号：CN201410407098.2
申请日：2014-08-18
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D213/89 , C07D401/14
Abstract: 本发明提供了一种合成托吡司他的新中间体，4-(2-(亚氨基(吡啶-4-基)甲基)肼羰基)吡啶N-氧化物(化合物VI)及其制备方法，由异烟肼N-氧化物IV与4-氰基吡啶V在醇碱条件下及适当溶剂中反应得到，其中：所述醇碱选自甲醇钠、乙醇钠、乙醇钾或叔丁醇钾；反应式如下：通过化合物VI，能够在温和、工业化易于控制的反应条件下，制备得到治疗痛风药物托吡司他。
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公开(公告)号：CN105348264A
公开(公告)日：2016-02-24
申请号：CN201410407099.7
申请日：2014-08-18
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D401/14
Abstract: 本发明提供了一种托吡司他I的合成方法，包括以下步骤：1)、以异烟酸甲酯II为原料，在氧化剂存在下，经氧化生成异烟酸甲酯N-氧化物III；2)、再与水合肼缩合得到异烟肼N-氧化物IV；3)、化合物IV与4-氰基吡啶V在醇碱条件下反应生成4-(2-(亚氨基(吡啶-4-基)甲基)肼羰基)吡啶N-氧化物VI；4)、在二甲氨基甲酰氯存在下，与氰化物反应生成2-氰基-N'-(亚氨基(吡啶-4-基)甲基)异烟肼VII；5)、所得化合物VII在酸存在下进行环合，得到托吡司他I；反应路线如下：本发明方法中，一方面总收率相对于文献收率大幅提高，另一方面，路线采用的原料简单易得且成本低廉，各步骤反应条件温和、后处理简单；非常易于工业化控制。
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