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公开(公告)号：CN103664920B
公开(公告)日：2016-03-09
申请号：CN201210359836.1
申请日：2012-09-24
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D413/10
Abstract: 本发明公开了阿奇沙坦中间体5B及其与阿奇沙坦1的制备方法。该阿奇沙坦1的制备方法包括：1）溶剂中，将化合物2B与羟胺混合，进行反应，得到化合物3B；2）溶剂中，在碱的作用下，将步骤1）制得的化合物3B与氯甲酸酯混合，进行反应，得到化合物4B；3）溶剂中，将步骤2）制得的化合物4B进行环合反应，得到化合物5B；4）溶剂中，在碱的作用下，将步骤3）制得的化合物5B进行酯水解反应，得到阿奇沙坦1；其中，R为C6~C10的芳基或C1～C4的直链或支链烷基。该阿奇沙坦中间体5B的制备方法如上述步骤3）所述。本发明的阿奇沙坦的制备方法杂质较少、反应时间短、工艺收率较高、产物纯度较高，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103664793B
公开(公告)日：2017-04-19
申请号：CN201210359471.2
申请日：2012-09-24
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D235/26 , C07D413/10
Abstract: 本发明公开了阿奇沙坦中间体及其制备方法。该制备方法包括下列步骤：溶剂中，在碱的作用下，将化合物3B与氯甲酸酯混合，进行反应，得到化合物4B即可。本发明的阿奇沙坦的制备方法杂质较少、反应时间短、工艺收率较高、产物纯度较高，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103664920A
公开(公告)日：2014-03-26
申请号：CN201210359836.1
申请日：2012-09-24
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D413/10
CPC classification number: C07D413/10
Abstract: 本发明公开了阿奇沙坦中间体5B及其与阿奇沙坦1的制备方法。该阿奇沙坦1的制备方法包括：1）溶剂中，将化合物2B与羟胺混合，进行反应，得到化合物3B；2）溶剂中，在碱的作用下，将步骤1）制得的化合物3B与氯甲酸酯混合，进行反应，得到化合物4B；3）溶剂中，将步骤2）制得的化合物4B进行环合反应，得到化合物5B；4）溶剂中，在碱的作用下，将步骤3）制得的化合物5B进行酯水解反应，得到阿奇沙坦1；其中，R为C6~C10的芳基或C1～C4的直链或支链烷基。该阿奇沙坦中间体5B的制备方法如上述步骤3）所述。本发明的阿奇沙坦的制备方法杂质较少、反应时间短、工艺收率较高、产物纯度较高，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103664792B
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN201210359468.0
申请日：2012-09-24
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D235/26 , C07D413/10
Abstract: 本发明公开了阿奇沙坦中间体及其制备方法。该制备方法包括下列步骤：溶剂中，将化合物2B与羟胺混合，进行反应，得到化合物3B即可。本发明的阿奇沙坦的制备方法杂质较少、反应时间短、工艺收率较高、产物纯度较高，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103880829A
公开(公告)日：2014-06-25
申请号：CN201210563531.2
申请日：2012-12-21
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D413/10 , A61K31/4245 , A61P9/12
CPC classification number: C07D413/10
Abstract: 本发明公开了一种阿齐沙坦晶体及其制备方法和用途。该晶体的X-射线粉末衍射的特征衍射峰为：6.889±0.2°、7.638±0.2°、8.664±0.2°、9.080±0.2°、10.500±0.2°、12.691±0.2°、16.423±0.2°、18.316±0.2°、18.61±0.2°、19.2854±0.2°、19.898±0.2°、20.333±0.2°、21.417±0.2°、21.772±0.2°、22.996±0.2°、23.489±0.2°、25.168±0.2°、25.601±0.2°、26.609±0.2°。该阿齐沙坦晶体溶解性和稳定性好，杂质含量少，制备方法简单。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103664792A
公开(公告)日：2014-03-26
申请号：CN201210359468.0
申请日：2012-09-24
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D235/26 , C07D413/10
CPC classification number: C07D235/26 , C07D413/10
Abstract: 本发明公开了阿奇沙坦中间体及其制备方法。该制备方法包括下列步骤：溶剂中，将化合物2B与羟胺混合，进行反应，得到化合物3B即可。本发明的阿奇沙坦的制备方法杂质较少、反应时间短、工艺收率较高、产物纯度较高，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103880829B
公开(公告)日：2016-07-06
申请号：CN201210563531.2
申请日：2012-12-21
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D413/10 , A61K31/4245 , A61P9/12
Abstract: 本发明公开了一种阿齐沙坦晶体及其制备方法和用途。该晶体的X-射线粉末衍射的特征衍射峰为：6.889±0.2°、7.638±0.2°、8.664±0.2°、9.080±0.2°、10.500±0.2°、12.691±0.2°、16.423±0.2°、18.316±0.2°、18.61±0.2°、19.2854±0.2°、19.898±0.2°、20.333±0.2°、21.417±0.2°、21.772±0.2°、22.996±0.2°、23.489±0.2°、25.168±0.2°、25.601±0.2°、26.609±0.2°。该阿齐沙坦晶体溶解性和稳定性好，杂质含量少，制备方法简单。
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公开(公告)号：CN104803872A
公开(公告)日：2015-07-29
申请号：CN201410036233.7
申请日：2014-01-26
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C233/20 , C07C231/24
Abstract: 本发明公开了一种珠卡塞辛的晶体及其制备方法和用途，所述的晶体在使用辐射源为Cu-Kα的粉末X射线衍射光谱中，在衍射角2θ=5.9和11.9度处有特征峰，2θ误差范围为±0.2度。本发明的珠卡塞辛的晶体纯度可达99.5%以上，顺反异构体含量小于0.3%，稳定性好，易于过滤及洗涤，因而有助于改善生物利用度。本发明的珠卡塞辛晶体的制备方法简单，并且不同批次之间的产品性质稳定，且同一批珠卡塞辛晶体不同点取样，含量基本相同。经过两次结晶后顺反异构体含量可小于0.3%，比文献报道的两次结晶后顺反异构体含量7.1%，明显下降。
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公开(公告)号：CN103965220A
公开(公告)日：2014-08-06
申请号：CN201310041070.7
申请日：2013-02-01
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D519/06
CPC classification number: Y02P20/55 , C07D519/06
Abstract: 本发明涉及一种高纯度比阿培南的制备方法技术领域。本发明的比阿培南制备方法是以式Ⅰ所示化合物为原料，在缓冲溶液或缓冲溶液的有机溶剂中，以锌粉为还原剂，进行还原反应，脱除保护基。与上述公开的现有技术相比，本发明的比阿培南制备方法，以廉价锌粉为还原催化剂，脱除保护基，操作简单，不需要高压设备，不需要树脂纯化，所得产品纯度高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103664793A
公开(公告)日：2014-03-26
申请号：CN201210359471.2
申请日：2012-09-24
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D235/26 , C07D413/10
CPC classification number: C07D235/26 , C07D413/10
Abstract: 本发明公开了阿奇沙坦中间体及其制备方法。该制备方法包括下列步骤：溶剂中，在碱的作用下，将化合物3B与氯甲酸酯混合，进行反应，得到化合物4B即可。本发明的阿奇沙坦的制备方法杂质较少、反应时间短、工艺收率较高、产物纯度较高，适用于工业化生产。
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