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公开(公告)号：CN103848869B
公开(公告)日：2016-12-21
申请号：CN201210514649.6
申请日：2012-12-04
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07F9/6561
Abstract: 本发明提供一种制备替诺福韦的方法，其特征在于，包括如下步骤：1)在烃氧基镁存在下使9-(2-羟基丙基)腺嘌呤与对氟苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯反应，制得替诺福韦乙酯；2)在脱烷基试剂存在下使替诺福韦乙酯水解得到替诺福韦。本发明制备替诺福韦的方法具有工艺安全、产品质量好、收率高、适于产业化的优点。
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公开(公告)号：CN104926712A
公开(公告)日：2015-09-23
申请号：CN201410106516.4
申请日：2014-03-20
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D209/52
CPC classification number: C07D209/52
Abstract: 本发明提供了一用于合成(1S,3aR,6aS)-八氢环戊二烯并[c]吡咯-1-羧酸的中间体-化合物c的制备方法，包括将化合物b在醇类溶剂中、并在雷尼镍存在下还原得到化合物c；反应条件为：反应温度为70-90℃，所述醇类溶剂选自甲醇、乙醇、丙醇、正丁醇、异丙醇、叔丁醇中的一种或几种；见路线VI；其中化学式中的R1选自苄氧羰酰基或叔丁氧羰基，R2选自C1-C4的烷基。通过本发明的新化合物b，在后续合成化合物1的方法中避免使用危险试剂钠氢、剧毒试剂二硫化碳、碘甲烷等，原料廉价易得，操作简单，且制备化合物1收率与原专利文献WO02/18369报道的方法相当。
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公开(公告)号：CN108727207A
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201710253470.2
申请日：2017-04-18
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C221/00 , C07C225/22
Abstract: 本发明公开了一种酪氨酸激酶抑制剂的中间体的制备方法。本发明的酪氨酸激酶抑制剂的中间体的制备方法包括如下步骤：在乙酸乙酯和水中，在氯化铵和铁粉的作用下，将化合物II进行如下的反应得到化合物I即可。该方法产物产率和纯度高，后处理简单，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103387485A
公开(公告)日：2013-11-13
申请号：CN201210144828.5
申请日：2012-05-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开一种制备n-辛基-单氧乙烯的方法，所述方法包括以下步骤：在共沸溶剂的存在下在加热条件下使乙二醇和无机碱进行反应，之后加入1-溴辛烷，得到n-辛基-单氧乙烯。本发明方法安全性高，对操作要求简单，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103965220A
公开(公告)日：2014-08-06
申请号：CN201310041070.7
申请日：2013-02-01
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D519/06
CPC classification number: Y02P20/55 , C07D519/06
Abstract: 本发明涉及一种高纯度比阿培南的制备方法技术领域。本发明的比阿培南制备方法是以式Ⅰ所示化合物为原料，在缓冲溶液或缓冲溶液的有机溶剂中，以锌粉为还原剂，进行还原反应，脱除保护基。与上述公开的现有技术相比，本发明的比阿培南制备方法，以廉价锌粉为还原催化剂，脱除保护基，操作简单，不需要高压设备，不需要树脂纯化，所得产品纯度高，适合工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103848868A
公开(公告)日：2014-06-11
申请号：CN201210514647.7
申请日：2012-12-04
Applicant: 蚌埠丰原涂山制药有限公司 , 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07F9/6561
Abstract: 本发明提供一种制备替诺福韦的方法，其特征在于，包括如下步骤：1)在烃氧基镁存在下使9-(2-羟基丙基)腺嘌呤与如下式(1)化合物反应，制得替诺福韦乙酯；其中Y选自甲基、三氟甲基、苯基或4-三氟甲基苯基；2)在脱烷基试剂存在下使替诺福韦乙酯水解得到替诺福韦。本发明制备替诺福韦的方法具有工艺安全、产品质量好、收率高、适于产业化的优点。
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公开(公告)号：CN103848866A
公开(公告)日：2014-06-11
申请号：CN201210514646.2
申请日：2012-12-04
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07F9/40
Abstract: 本发明提供一种制备式(1)所示的磺酰氧甲基膦酸二乙酯类化合物的方法，其特征在于，使式(4)所示的化合物与羟甲基磷酸二乙酯反应，其中Y选自甲基、三氟甲基、苯基、4-三氟甲基苯基或对氟苯基。所述式(1)所示的磺酰氧甲基膦酸二乙酯类化合物用作合成抗乙肝病毒和艾滋病病毒的化合物替诺福韦的中间体。
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公开(公告)号：CN103848868B
公开(公告)日：2017-04-12
申请号：CN201210514647.7
申请日：2012-12-04
Applicant: 蚌埠丰原涂山制药有限公司 , 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07F9/6561
Abstract: 本发明提供一种制备替诺福韦的方法，其特征在于，包括如下步骤：1)在烃氧基镁存在下使9‑(2‑羟基丙基)腺嘌呤与如下式(1)化合物反应，制得替诺福韦乙酯；其中Y选自甲基、三氟甲基、苯基或4‑三氟甲基苯基；2)在脱烷基试剂存在下使替诺福韦乙酯水解得到替诺福韦。本发明制备替诺福韦的方法具有工艺安全、产品质量好、收率高、适于产业化的优点。
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公开(公告)号：CN104926831A
公开(公告)日：2015-09-23
申请号：CN201410106446.2
申请日：2014-03-20
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D495/10 , C07D209/52
CPC classification number: C07D495/10 , C07D209/52
Abstract: 本发明提供了一用于合成(1S，3aR,6aS)-八氢环戊二烯并[c]吡咯-1-羧酸的中间体-化合物b及其制备方法，该方法包括将化合物a与1,2-乙二硫醇在适当溶剂中、并在酸催化剂存在下反应得到化合物b；反应条件为：反应温度为10°-50°，适当溶剂选自乙酸乙酯、二氯甲烷、甲苯或四氢呋喃，酸催化剂选自甲基苯磺酸或三氟化硼乙醚；见以下反应式。通过本发明的新化合物b，在后续合成化合物1的方法中避免使用危险试剂钠氢、剧毒试剂二硫化碳、碘甲烷等，原料廉价易得，操作简单，且制备化合物1收率与原专利文献WO02/18369报道的方法相当。
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公开(公告)号：CN108299523B
公开(公告)日：2021-05-14
申请号：CN201710026189.5
申请日：2017-01-13
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种二糖及制备方法以及一种多聚糖的制备方法。本发明提供了一种二糖III，及所述二糖的制备方法，包括以下步骤：在溶剂中，在酸的作用下，将化合物VIII进行水解反应，得到所述的二糖化合物。本发明还提供了一种多聚糖的制备方法，应用本发明所述的二糖制备得到。所述的多聚糖制备方法，步骤较短，产率较高，制备条件温和，提高了产率和效率。
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