公开(公告)号：CN101823946B

公开(公告)日：2015-05-20

申请号：CN201010169423.8

申请日：2010-04-27

Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 王小梅 ,  隋强 ,  王哲烽 ,  时惠麟 ,  徐红

IPC: C07C49/84 ,  C07C45/63

Abstract: 本发明涉及2-卤代-1-(2-(2，4-二甲基苯氧基)苯基)乙酮如结构式(I)的制备方法。即以式(II)1-(2-(2，4-二甲基苯氧基)苯基)乙酮为起始原料，与卤化试剂如结构式(III)在一定溶剂中于30-50℃温度下反应得到；其中卤化试剂的用量优选为化合物(II)摩尔用量的0.8～1.0倍。该化合物用于制备阿巴芬净(Abafungin)，反应转化率95％，纯度85-90％，所得产品不经纯化可直接用于阿巴芬净的合成。该方法污染小，操作简便，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN101823946A

公开(公告)日：2010-09-08

申请号：CN201010169423.8

申请日：2010-04-27

Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 王小梅 ,  隋强 ,  王哲烽 ,  时惠麟 ,  徐红

IPC: C07C49/84 ,  C07C45/63

Abstract: 本发明涉及2-卤代-1-(2-(2，4-二甲基苯氧基)苯基)乙酮如结构式(I)的制备方法。即以式(II)1-(2-(2，4-二甲基苯氧基)苯基)乙酮为起始原料，与卤化试剂如结构式(III)在一定溶剂中于30-50℃温度下反应得到；其中卤化试剂的用量优选为化合物(II)摩尔用量的0.8～1.0倍。该化合物用于制备阿巴芬净(Abafungin)，反应转化率95％，纯度85-90％，所得产品不经纯化可直接用于阿巴芬净的合成。该方法污染小，操作简便，适合工业化生产。