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公开(公告)号：CN103848868B
公开(公告)日：2017-04-12
申请号：CN201210514647.7
申请日：2012-12-04
Applicant: 蚌埠丰原涂山制药有限公司 , 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07F9/6561
Abstract: 本发明提供一种制备替诺福韦的方法，其特征在于，包括如下步骤：1)在烃氧基镁存在下使9‑(2‑羟基丙基)腺嘌呤与如下式(1)化合物反应，制得替诺福韦乙酯；其中Y选自甲基、三氟甲基、苯基或4‑三氟甲基苯基；2)在脱烷基试剂存在下使替诺福韦乙酯水解得到替诺福韦。本发明制备替诺福韦的方法具有工艺安全、产品质量好、收率高、适于产业化的优点。
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公开(公告)号：CN103387485A
公开(公告)日：2013-11-13
申请号：CN201210144828.5
申请日：2012-05-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开一种制备n-辛基-单氧乙烯的方法，所述方法包括以下步骤：在共沸溶剂的存在下在加热条件下使乙二醇和无机碱进行反应，之后加入1-溴辛烷，得到n-辛基-单氧乙烯。本发明方法安全性高，对操作要求简单，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103387552B
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201210145398.9
申请日：2012-05-10
Applicant: 常州市第四制药厂有限公司 , 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D277/56
Abstract: 本发明公开制备式(5)化合物的方法，所述方法包括以下步骤：1)在有机碱存在下在非极性溶剂中使式(2)化合物与三光气、双光气或光气反应，所得产物再与式(3)化合物反应，得到式(1)化合物；2)使式(1)化合物与式(6)化合物在1，4-二氧六环中反应后与HCl成盐，得到式(5)化合物，其中式(3)和式(5)化合物中的R表示甲基或乙基。
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公开(公告)号：CN103848868A
公开(公告)日：2014-06-11
申请号：CN201210514647.7
申请日：2012-12-04
Applicant: 蚌埠丰原涂山制药有限公司 , 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07F9/6561
Abstract: 本发明提供一种制备替诺福韦的方法，其特征在于，包括如下步骤：1)在烃氧基镁存在下使9-(2-羟基丙基)腺嘌呤与如下式(1)化合物反应，制得替诺福韦乙酯；其中Y选自甲基、三氟甲基、苯基或4-三氟甲基苯基；2)在脱烷基试剂存在下使替诺福韦乙酯水解得到替诺福韦。本发明制备替诺福韦的方法具有工艺安全、产品质量好、收率高、适于产业化的优点。
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公开(公告)号：CN103848866A
公开(公告)日：2014-06-11
申请号：CN201210514646.2
申请日：2012-12-04
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07F9/40
Abstract: 本发明提供一种制备式(1)所示的磺酰氧甲基膦酸二乙酯类化合物的方法，其特征在于，使式(4)所示的化合物与羟甲基磷酸二乙酯反应，其中Y选自甲基、三氟甲基、苯基、4-三氟甲基苯基或对氟苯基。所述式(1)所示的磺酰氧甲基膦酸二乙酯类化合物用作合成抗乙肝病毒和艾滋病病毒的化合物替诺福韦的中间体。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103848869A
公开(公告)日：2014-06-11
申请号：CN201210514649.6
申请日：2012-12-04
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07F9/6561
Abstract: 本发明提供一种制备替诺福韦的方法，其特征在于，包括如下步骤：1)在烃氧基镁存在下使9-(2-羟基丙基)腺嘌呤与对氟苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯反应，制得替诺福韦乙酯；2)在脱烷基试剂存在下使替诺福韦乙酯水解得到替诺福韦。本发明制备替诺福韦的方法具有工艺安全、产品质量好、收率高、适于产业化的优点。
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公开(公告)号：CN103387552A
公开(公告)日：2013-11-13
申请号：CN201210145398.9
申请日：2012-05-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D277/56
Abstract: 本发明公开制备式(5)化合物的方法，所述方法包括以下步骤：1)在有机碱存在下在非极性溶剂中使式(2)化合物与三光气、双光气或光气反应，所得产物再与式(3)化合物反应，得到式(1)化合物；2)使式(1)化合物与式(6)化合物在1，4-二氧六环中反应后与HCl成盐，得到式(5)化合物，其中式(3)和式(5)化合物中的R表示甲基或乙基。
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公开(公告)号：CN103387494A
公开(公告)日：2013-11-13
申请号：CN201210144826.6
申请日：2012-05-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C65/21 , C07C51/367
Abstract: 本发明公开了制备式(2)化合物的方法，其特征在于，在极性非质子性溶剂中，使直链或环状胺与式(1)化合物进行反应。本发明方法收率较高，且成本低廉，操作简单，适宜工业生产。
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公开(公告)号：CN103848869B
公开(公告)日：2016-12-21
申请号：CN201210514649.6
申请日：2012-12-04
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07F9/6561
Abstract: 本发明提供一种制备替诺福韦的方法，其特征在于，包括如下步骤：1)在烃氧基镁存在下使9-(2-羟基丙基)腺嘌呤与对氟苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯反应，制得替诺福韦乙酯；2)在脱烷基试剂存在下使替诺福韦乙酯水解得到替诺福韦。本发明制备替诺福韦的方法具有工艺安全、产品质量好、收率高、适于产业化的优点。
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公开(公告)号：CN103387494B
公开(公告)日：2016-08-03
申请号：CN201210144826.6
申请日：2012-05-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C65/21 , C07C51/367
Abstract: 本发明公开了制备式(2)化合物的方法，其特征在于，在极性非质子性溶剂中，使直链或环状胺与式(1)化合物进行反应。本发明方法收率较高，且成本低廉，操作简单，适宜工业生产。
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