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公开(公告)号：CN115141237B
公开(公告)日：2024-10-11
申请号：CN202110336631.0
申请日：2021-03-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种络塞维中间体的制备方法。具体包括如式P2所示的化合物的制备方法和如式P3所示的化合物的制备方法，其中，如式P2所示的化合物的制备方法包括下述步骤：醇类溶剂中，将如式P1所示的化合物与NH3进行脱保护基反应，得到如式P2所示的化合物。本发明制备络塞维中间体的方法收率高、环境友好、适合工业化。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115124578B
公开(公告)日：2024-05-10
申请号：CN202110336623.6
申请日：2021-03-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种络塞维中间体、其制备方法和用途。其中，具体公开了一种如式P8所示的化合物的制备方法，其包括以下步骤：(1)溶剂中，如式P6所示的化合物与BzCl进行羟基保护反应，得如式P7所示的化合物；(2)溶剂中，在酸的作用下，如式P7所示的化合物进行脱保护反应，得如式P8所示的化合物。还公开了所述如式P6所示的化合物用于制备络塞维的用途。本发明方法成本低、反应时间短、收率高、环保，且避免了柱层析步骤易于操作，适合放大生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115141237A
公开(公告)日：2022-10-04
申请号：CN202110336631.0
申请日：2021-03-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种络塞维中间体的制备方法。具体包括如式P2所示的化合物的制备方法和如式P3所示的化合物的制备方法，其中，如式P2所示的化合物的制备方法包括下述步骤：醇类溶剂中，将如式P1所示的化合物与NH3进行脱保护基反应，得到如式P2所示的化合物。本发明制备络塞维中间体的方法收率高、环境友好、适合工业化。
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公开(公告)号：CN115124580A
公开(公告)日：2022-09-30
申请号：CN202110336616.6
申请日：2021-03-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种络塞维的晶型及其制备方法。具体公开了一种络塞维的制备方法，其包括如下步骤：将络塞维粗品与溶剂混合，进行析晶，得到络塞维的晶体；所述的溶剂为甲醇与“乙酸乙酯和/或二氯甲烷”的混合溶液。本发明的晶型具有良好的稳定性，吸湿性较弱，易于储存，对药物的优化和开发具有重要的价值。
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公开(公告)号：CN103664920B
公开(公告)日：2016-03-09
申请号：CN201210359836.1
申请日：2012-09-24
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D413/10
Abstract: 本发明公开了阿奇沙坦中间体5B及其与阿奇沙坦1的制备方法。该阿奇沙坦1的制备方法包括：1）溶剂中，将化合物2B与羟胺混合，进行反应，得到化合物3B；2）溶剂中，在碱的作用下，将步骤1）制得的化合物3B与氯甲酸酯混合，进行反应，得到化合物4B；3）溶剂中，将步骤2）制得的化合物4B进行环合反应，得到化合物5B；4）溶剂中，在碱的作用下，将步骤3）制得的化合物5B进行酯水解反应，得到阿奇沙坦1；其中，R为C6~C10的芳基或C1～C4的直链或支链烷基。该阿奇沙坦中间体5B的制备方法如上述步骤3）所述。本发明的阿奇沙坦的制备方法杂质较少、反应时间短、工艺收率较高、产物纯度较高，适用于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115124578A
公开(公告)日：2022-09-30
申请号：CN202110336623.6
申请日：2021-03-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种络塞维中间体、其制备方法和用途。其中，具体公开了一种如式P8所示的化合物的制备方法，其包括以下步骤：(1)溶剂中，如式P6所示的化合物与BzCl进行羟基保护反应，得如式P7所示的化合物；(2)溶剂中，在酸的作用下，如式P7所示的化合物进行脱保护反应，得如式P8所示的化合物。还公开了所述如式P6所示的化合物用于制备络塞维的用途。本发明方法成本低、反应时间短、收率高、环保，且避免了柱层析步骤易于操作，适合放大生产。
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公开(公告)号：CN103664792B
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN201210359468.0
申请日：2012-09-24
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D235/26 , C07D413/10
Abstract: 本发明公开了阿奇沙坦中间体及其制备方法。该制备方法包括下列步骤：溶剂中，将化合物2B与羟胺混合，进行反应，得到化合物3B即可。本发明的阿奇沙坦的制备方法杂质较少、反应时间短、工艺收率较高、产物纯度较高，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103880829A
公开(公告)日：2014-06-25
申请号：CN201210563531.2
申请日：2012-12-21
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D413/10 , A61K31/4245 , A61P9/12
CPC classification number: C07D413/10
Abstract: 本发明公开了一种阿齐沙坦晶体及其制备方法和用途。该晶体的X-射线粉末衍射的特征衍射峰为：6.889±0.2°、7.638±0.2°、8.664±0.2°、9.080±0.2°、10.500±0.2°、12.691±0.2°、16.423±0.2°、18.316±0.2°、18.61±0.2°、19.2854±0.2°、19.898±0.2°、20.333±0.2°、21.417±0.2°、21.772±0.2°、22.996±0.2°、23.489±0.2°、25.168±0.2°、25.601±0.2°、26.609±0.2°。该阿齐沙坦晶体溶解性和稳定性好，杂质含量少，制备方法简单。
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公开(公告)号：CN103664792A
公开(公告)日：2014-03-26
申请号：CN201210359468.0
申请日：2012-09-24
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D235/26 , C07D413/10
CPC classification number: C07D235/26 , C07D413/10
Abstract: 本发明公开了阿奇沙坦中间体及其制备方法。该制备方法包括下列步骤：溶剂中，将化合物2B与羟胺混合，进行反应，得到化合物3B即可。本发明的阿奇沙坦的制备方法杂质较少、反应时间短、工艺收率较高、产物纯度较高，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN115124580B
公开(公告)日：2024-04-09
申请号：CN202110336616.6
申请日：2021-03-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种络塞维的晶型及其制备方法。具体公开了一种络塞维的制备方法，其包括如下步骤：将络塞维粗品与溶剂混合，进行析晶，得到络塞维的晶体；所述的溶剂为甲醇与“乙酸乙酯和/或二氯甲烷”的混合溶液。本发明的晶型具有良好的稳定性，吸湿性较弱，易于储存，对药物的优化和开发具有重要的价值。
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