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公开(公告)号：CN101823946B
公开(公告)日：2015-05-20
申请号：CN201010169423.8
申请日：2010-04-27
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明涉及2-卤代-1-(2-(2，4-二甲基苯氧基)苯基)乙酮如结构式(I)的制备方法。即以式(II)1-(2-(2，4-二甲基苯氧基)苯基)乙酮为起始原料，与卤化试剂如结构式(III)在一定溶剂中于30-50℃温度下反应得到；其中卤化试剂的用量优选为化合物(II)摩尔用量的0.8～1.0倍。该化合物用于制备阿巴芬净(Abafungin)，反应转化率95％，纯度85-90％，所得产品不经纯化可直接用于阿巴芬净的合成。该方法污染小，操作简便，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN102793701B
公开(公告)日：2014-12-17
申请号：CN201110136319.3
申请日：2011-05-25
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: A61K31/496 , A61K47/40 , A61P25/18
Abstract: 本发明公开一种卢拉西酮组合物，其由卢拉西酮或其药用可接受的盐和环糊精组成，所述环糊精为羟丙基-β-环糊精或磺丁基醚-β-环糊精。本发明组合物提高了卢拉西酮及其药用可接受盐的水溶性，为卢拉西酮注射制剂提供了一种可行的制备方法。
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公开(公告)号：CN103664920A
公开(公告)日：2014-03-26
申请号：CN201210359836.1
申请日：2012-09-24
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D413/10
CPC classification number: C07D413/10
Abstract: 本发明公开了阿奇沙坦中间体5B及其与阿奇沙坦1的制备方法。该阿奇沙坦1的制备方法包括：1）溶剂中，将化合物2B与羟胺混合，进行反应，得到化合物3B；2）溶剂中，在碱的作用下，将步骤1）制得的化合物3B与氯甲酸酯混合，进行反应，得到化合物4B；3）溶剂中，将步骤2）制得的化合物4B进行环合反应，得到化合物5B；4）溶剂中，在碱的作用下，将步骤3）制得的化合物5B进行酯水解反应，得到阿奇沙坦1；其中，R为C6~C10的芳基或C1～C4的直链或支链烷基。该阿奇沙坦中间体5B的制备方法如上述步骤3）所述。本发明的阿奇沙坦的制备方法杂质较少、反应时间短、工艺收率较高、产物纯度较高，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101993407B
公开(公告)日：2014-01-29
申请号：CN200910194691.2
申请日：2009-08-27
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D209/08 , C07C69/78
Abstract: 本发明提供了吲哚啉化合物1-(3-取代苯甲酰氧基丙基)-5-(2-硝基丙基)-7-氰基吲哚啉及其制备方法，该化合物可以作为中间体化合物，用于合成西洛多辛。该吲哚啉化合物是以取代的苯甲酸为原料，经多步反应制得，收率高，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101993405B
公开(公告)日：2014-01-15
申请号：CN200910194689.5
申请日：2009-08-27
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D209/08
Abstract: 本发明提供了1-(3-保护基羟丙基)-5-((2R)-2-(2-(2-(2，2，2-三氟乙氧基)苯氧)乙胺基)丙基)吲哚啉-7-氰基制备方法及具体化合物结构(Ia)所示的1-(3-(4-氟苯甲酰基)羟丙基)-5-((2R)-2-(2-(2-(2，2，2-三氟乙氧基)苯氧)乙胺基)丙基)吲哚啉-7-氰基。该方法特征在于以水为溶剂，收率高。具体化合物结构(Ia)所示的1-(3-(4-氟苯甲酰基)羟丙基)-5-((2R)-2-(2-(2-(2，2，2-三氟乙氧基)苯氧)乙胺基)丙基)吲哚啉-7-氰基可作为中间体应用于吲哚啉衍生物的制备，本发明的方法操作简单，收率高。IIa R＝4-FC6H4COIb R＝C6H5COIc R＝C6H5CH2
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103130795A
公开(公告)日：2013-06-05
申请号：CN201110396829.4
申请日：2011-12-02
Applicant: 苏州二叶制药有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D417/12 , A61K31/496 , A61P25/18
Abstract: 本发明公开了一种卢拉西酮盐酸盐的晶体A，该晶体A为正交晶系，空间群为P212121，晶胞参数：α＝γ＝β＝90.00°，晶胞内不对称单位数Z＝4。本发明的晶体A可以为单晶。本发明还公开该晶体A在制备用于治疗精神分裂症的药物中的用途。本发明的卢拉西酮盐酸盐的晶体A相对于现有的卢拉西酮盐酸盐具有更好的溶解度。所述卢拉西酮盐酸盐的晶体A中总有关物质(HPLC测定)可以达到0.2％以下，且单个杂质小于0.1％，具有很高的纯度。制备时采用毒性较小的溶剂，生产制备过程比较安全，所得到的产品不会残留毒性较大的有毒物质，适于药用。
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公开(公告)号：CN103130794A
公开(公告)日：2013-06-05
申请号：CN201110396826.0
申请日：2011-12-02
Applicant: 苏州二叶制药有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D417/12
Abstract: 本发明公开了卢拉西酮盐酸盐的晶体A的制备方法：将卢拉西酮盐酸盐与有机醇混合，在搅拌条件下结晶，即可；其中所述的有机醇为甲醇、乙醇和异丙醇中的一种或多种。本发明还公开了另一种卢拉西酮盐酸盐的晶体A的制备方法：将卢拉西酮盐酸盐与N，N-二甲基甲酰胺混合，在搅拌条件下结晶，即可。本发明还提供了一种卢拉西酮盐酸盐的晶体A的制备方法：将卢拉西酮盐酸盐与甲醇混合后溶解，静置至析出晶体，即可；该晶体A为单晶；甲醇与卢拉西酮盐酸盐的体积质量比为50～200ml/g。本发明的方法能够得到水溶性更好的卢拉西酮盐酸盐的晶体A，并且制备方法简单，产率高，具有广泛的工业化前景，有毒溶剂残留小。
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公开(公告)号：CN102793701A
公开(公告)日：2012-11-28
申请号：CN201110136319.3
申请日：2011-05-25
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: A61K31/496 , A61K47/40 , A61P25/18
Abstract: 本发明公开一种卢拉西酮组合物，其由卢拉西酮或其药用可接受的盐和环糊精组成，所述环糊精为羟丙基-β-环糊精或磺丁基醚-β-环糊精。本发明组合物提高了卢拉西酮及其药用可接受盐的水溶性，为卢拉西酮注射制剂提供了一种可行的制备方法。
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公开(公告)号：CN102311319A
公开(公告)日：2012-01-11
申请号：CN201010218796.X
申请日：2010-07-05
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C43/225 , C07C41/16
Abstract: 本发明涉及2-(2，2，2-三氟乙基)苯甲醚如结构式(I)的制备方法，该方法为以2-甲氧基苯酚(如式II所示)为起始原料，使其在碱存在下，与式(III)所示的化合物在溶剂中进行反应，制备得到2-(2，2，2-三氟乙基)苯甲醚，其中，式(III)中的L代表酰基。该化合物用于制备西洛多辛，革除价格昂贵的进口试剂2，2，2-三氟碘乙烷的使用，大大降低成本。
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公开(公告)号：CN101823946A
公开(公告)日：2010-09-08
申请号：CN201010169423.8
申请日：2010-04-27
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明涉及2-卤代-1-(2-(2，4-二甲基苯氧基)苯基)乙酮如结构式(I)的制备方法。即以式(II)1-(2-(2，4-二甲基苯氧基)苯基)乙酮为起始原料，与卤化试剂如结构式(III)在一定溶剂中于30-50℃温度下反应得到；其中卤化试剂的用量优选为化合物(II)摩尔用量的0.8～1.0倍。该化合物用于制备阿巴芬净(Abafungin)，反应转化率95％，纯度85-90％，所得产品不经纯化可直接用于阿巴芬净的合成。该方法污染小，操作简便，适合工业化生产。
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