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公开(公告)号：CN114213269A
公开(公告)日：2022-03-22
申请号：CN202111510009.3
申请日：2021-12-10
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C231/02 , C07C235/16
Abstract: 本发明涉及一种阿托伐他汀钙中间体的制备方法，以化合物II和苯胺为原料，采用经预处理后的强碱型阴离子交换树脂作为催化剂进行化学反应得到目标产物化合物I，具体合成路线如下。本发明提供的制备方法简单，收率和纯度较高，收率达到98％以上，纯度达到99％以上，生产过程中不产生氮类废水，后处理简单，生产成本低，适合工业化大规模生产。相对于现有技术中的催化剂而言，本发明采用的催化剂可以不经处理循环使用5次以上，再生处理后还可回收利用。
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公开(公告)号：CN113512569A
公开(公告)日：2021-10-19
申请号：CN202110272153.1
申请日：2021-03-12
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C12P13/00 , C07C221/00 , C07C225/16
Abstract: 本发明涉及生物制药技术领域，尤其是一种洛匹那韦中间体酶催化合成方法，包括以下步骤：1)化合物Ⅳ与三氟乙酸在溶剂中反应，制得化合物Ⅲ；然后向反应瓶中加入碳酸氢钠、水、溶剂和化合物Ⅲ，开启搅拌，降温至‑5～5℃左右，向反应瓶内加入溴化钾和Tempo，滴加次10％氯酸钠溶液，TLC监控反应体系；反应完全后，加入硫代硫酸钠溶液，搅拌，水层用溶剂萃取，合并有机层，浓缩至干，重结晶，析晶后抽滤，干燥，得到化合物II；2)以化合物II为底物，在酮羰基还原酶、辅酶、酶循环氢供体、辅酶循环酶、助溶剂和缓冲液的存在下，进行生物催化反应生成洛匹那韦中间体，即化合物I。本发明的合成方法反应条件温和，对环境友好，实现了手性中间体的绿色合成。
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公开(公告)号：CN119775244A
公开(公告)日：2025-04-08
申请号：CN202411926153.9
申请日：2024-12-25
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D309/10 , C07H1/00 , C07H15/18
Abstract: 本发明公开了一种恩格列净中间体化合物合成新工艺，通过以α‑甲基葡萄糖甙为原料，经过羰基保护，再通过SN2反应使得构型翻转，再通过Friedel‑Crafts烷基化反应得到一种恩格列净中间体化合物。本发明的有益效果是：本发明通过新的原料选择性合成，以及SN2构型翻转的得到手性产物，提供了一种新的合成工艺，避免了昂贵手性试剂的使用，同时缩减了整体路线的反应步骤，能够有效减少反应副产物的产生；此外本发明的合成方法操作简单，原料易得，产品收率高，反应选择性好及纯度较高，适合工业扩大生产。
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公开(公告)号：CN119751398A
公开(公告)日：2025-04-04
申请号：CN202411714286.X
申请日：2024-11-27
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D309/10
Abstract: 本发明属于医药化工领域，具体涉及一种乙酰化达格列净的晶型及其制备方法，其合成路线为#imgabs0#包括：(1)将化合物II加入溶剂溶解，再加入乙酸酐、吡啶及DMAP，搅拌，取样，HPLC中控至反应中间态反应完全，经后处理得到粗品；(2)将粗品加入醇类溶剂中，搅拌升温至回流后降温，再加入活性炭，继续升温至回流，降温至40℃～80℃，趁热抽滤，并用醇类溶剂涮洗，过滤后搅拌下自然降温至室温，然后冰水浴降温至0～5℃，在此温度下搅拌过滤，干燥，得到化合物I。本发明工艺操作简单，重现性好，易于实现工业化生产。本发明得到的乙酰化达格列净晶型纯度高，稳定性好，对于保证乙酰化达格列净的质量符合药用要求具有重要的意义。
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公开(公告)号：CN115521260B
公开(公告)日：2025-02-11
申请号：CN202211181632.3
申请日：2022-09-27
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D239/42
Abstract: 本发明公开了一种瑞舒伐他汀钙叔丁酯的合成方法，通过化合物Ⅰ与镁粉反应合成格式试剂，格式试剂再与三甲基硅烷在催化剂的作用下制得化合物Ⅲ(4R‑CIS)‑6‑三甲基硅基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯，化合物Ⅲ与化合物Ⅳ在催化剂作用下反应制得化合物Ⅴ，化合物Ⅴ在碱性或酸性条件下水解制得瑞舒伐他汀叔丁酯，本发明的有益效果：通过格式试剂与三甲基硅烷的反应制备化合物Ⅲ，提高了瑞舒伐他汀钙侧链合成的收率，通过Peterson烯化反应选用氟化铯催化剂催化，有效增加了烯化反应的选择性，减少了副产物及三废的产生。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN119241518A
公开(公告)日：2025-01-03
申请号：CN202411324869.1
申请日：2024-09-23
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D407/12 , B01J19/00
Abstract: 本发明涉及一种利用微通道反应器连续化合成恩格列净中间体的制备方法，属于药物合成技术领域。提供一种利用微通道反应器连续化合成恩格列净中间体的制备方法，该方法包括将式IV化合物(3S)‑3‑[4‑[(2‑氯‑5‑碘苯基)甲基]苯氧基]四氢呋喃与溶剂混合得溶液a，将式III化合物双联频哪醇基二硼与溶剂混合得溶液b，将式II化合物乙酰溴代葡萄糖和溶剂混合得溶液c，调节双柱塞高压恒流输液泵的流速，将连续流设备的盘管反应器降温，将预冷后的溶液a和溶液b同时进料到盘管反应器，偶联反应得到溶液d，将溶液c与溶液d混合后进料到微通道反应器进行反应，反应后经淬灭、萃取、纯化得式I化合物恩格列净中间体；本发明具有产物收率高、纯度高等优点。
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公开(公告)号：CN119112813A
公开(公告)日：2024-12-13
申请号：CN202411191145.4
申请日：2024-08-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种恩格列净片剂及其制备工艺，该片剂包括以下质量份数的组分：活性组分恩格列净5份、辅料20～30份、填充剂45～75份、粘合剂5～8份、崩解剂1～3份、润滑剂0.5～2份和包衣剂1～5份，辅料、粘合剂，崩解剂、润滑剂均为组合物，辅料为Omega‑3脂肪酸与胆钙化醇的组合物，通过湿法制成片剂。本发明的有益效果是：本发明制备的片剂产品产品稳定性好，药物释放控制能力强，恩格列净与辅料配合可以有效减少恩格列净的副作用，同时对糖尿病的其他并发症状进行一定的预防和缓解。
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公开(公告)号：CN118290457A
公开(公告)日：2024-07-05
申请号：CN202410410177.2
申请日：2024-04-07
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07F5/02
Abstract: 本发明涉及化学合成技术领域，尤其是一种三乙基硼的制备方法，将三氟化硼乙醚、镁粉、惰性溶剂和少量碘加入衬聚四氟乙烯压力釜中，缓慢升温到40℃开始通入液化氯乙烷，控制体系温度在50℃反应3小时后，结束反应；将反应液通过砂芯漏斗过滤，同时加入惰性溶剂清洗镁盐，滤液常压下蒸馏脱干溶剂馏分，减压蒸馏得三乙基硼，所得馏分用已计量好的四氢呋喃接收44℃‑47℃/200mmHg的馏分。本发明方法使得原料成本大幅度降低，反应物的原子利用率提高，消除了含溴固废排放，符合节能环保的绿色化学理念。本方法采用衬聚四氟乙烯压力反应釜，适合于三氟化硼介质的反应体系，有利于实现工业化。
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公开(公告)号：CN118178341A
公开(公告)日：2024-06-14
申请号：CN202410366735.X
申请日：2024-03-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: A61K9/40 , A61K31/351 , A61K47/38 , A61K47/04 , A61K47/10 , A61P3/10 , A61K31/133
Abstract: 本发明涉及一种双重缓释达格列净片剂的制备方法，属于药物制剂技术领域。提供一种双重缓释达格列净片剂的制备方法，达格列净片剂由肠溶内芯和胃溶中芯及包衣组成，胃溶中芯由如下重量百分比的原辅料组成：5~7%的达格列净、10%的伏格列波糖、69~73%微晶纤维素复合物、2~4%的崩解剂、10%的HPMC包衣液，肠溶内芯由如下重量百分比的原辅料组成：5~7%的达格列净、8%的元贞糖、63~77%微晶纤维素复合物、4~8%的崩解剂、8%的HPMC包衣液、6%的海藻酸；本发明整体上具有药物成分溶出度高释放效果好、对肾脏压力小的优点。
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公开(公告)号：CN117510469A
公开(公告)日：2024-02-06
申请号：CN202311563083.0
申请日：2023-11-22
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明公开了一种达比加群酯中间体的高效合成工艺，首先化合物Ⅰ与化合物Ⅱ在有机溶剂中加热回流反应得到化合物Ⅲ；碱性条件下，使用保护剂对上一步反应得到的化合物Ⅲ中的仲胺基添加保护基团得到化合物Ⅳ；将上一步所得的化合物Ⅳ与化合物Ⅴ溶于有机溶剂中，在催化剂作用下反应，得到化合物Ⅵ；使用脱保护试剂将第三步所得化合物Ⅵ的保护基脱离得到化合物Ⅶ。本发明的有益效果是：有效的提高了反应的选择性，增强了反应的转化率，提高了产物收率，提高了反应的原子经济性；所用试剂均为易得的试剂，成本较低，工艺操作简单，收率高且所得产物易于分离，过程操作简单，反应条件温和。
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