公开(公告)号：CN101233108A

公开(公告)日：2008-07-30

申请号：CN200680027541.7

申请日：2006-05-26

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 木村富美夫 ,  田中直树 ,  小林宏行 ,  杉立収宽

IPC: C07D211/72 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P7/02 ,  C07D401/06

CPC classification number: C07D211/72 ,  C07D401/06

Abstract: 具有通式(I)的化合物、其可药用盐或其前药，其中R1代表氢原子、可被取代的C1－C6烷基、可被取代的C3－C6环烷基、可被取代的C1－C6烷氧基或可被取代的C6－C10芳基；R2代表氢原子、卤原子、羧基、C2－C7烷氧基羰基、氨基甲酰基、氰基、C1－C6烷基、卤代C1－C6烷基、被杂芳基取代的C1－C6烷基、C1－C6烷氧基、卤代C1－C6烷氧基、羟基C1－C6烷基、C2－C12烷氧基烷基、甲酰基、C2－C7烷酰基、C4－C7环烷基羰基、C2－C7烷基氨基甲酰基、二(C1－C6烷基)氨基甲酰基、式R4－CO－CR5R6－(CH2)m－的基团、式R7－CO－(CH2)1－N(R8)－的基团或氨磺酰基C1－C6烷基；R3代表取代的C1－C6烷基、杂环基或被1～5个取代基取代的杂环基；X1、X2、X3、X4和X5各自独立地代表氢原子、卤原子、氨基、羧基、氨基甲酰基、氰基、硝基、C1－C6烷基、卤代C1－C6烷基、C1－C6烷氧基或卤代C1－C6烷氧基；n代表0～2的整数。

公开(公告)号：CN1149990C

公开(公告)日：2004-05-19

申请号：CN98111656.6

申请日：1998-12-24

Applicant: 三共株式会社

Inventor： 藏方慎一 ,  花井雅治 ,  金井佐织 ,  木村富美夫

IPC: A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/34 ,  A61K31/35 ,  A61K31/425 ,  A61K31/42 ,  A61K31/54 ,  A61K31/18

CPC classification number: A61K31/541 ,  A61K31/10 ,  A61K31/18 ,  A61K31/255 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/352 ,  A61K31/365 ,  A61K31/40 ,  A61K31/402 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/425 ,  A61K31/5415

Abstract: 一些环氧合酶-2抑制剂用于治疗和预防肿瘤和与肿瘤相关疾病及恶病质。

公开(公告)号：CN1304402A

公开(公告)日：2001-07-18

申请号：CN99807029.7

申请日：1999-04-02

Applicant: 三共株式会社

Inventor： 木村富美夫 ,  宫崎正二郎 ,  上田庆司 ,  丹泽和比古 ,  牛山茂 ,  高崎涉

IPC: C07C311/29 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D209/60 ,  C07D217/24 ,  C07D231/56 ,  C07D233/74 ,  C07D239/54 ,  C07D239/96 ,  C07D261/20 ,  C07D265/24 ,  C07D275/06 ,  C07D279/08 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/18 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/54

CPC classification number: C07D209/48 ,  C07C311/29 ,  C07D209/66 ,  C07D233/78 ,  C07D239/54 ,  C07D239/70 ,  C07D239/96 ,  C07D275/06 ,  C07D277/34 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/04 ,  C07D475/02 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明提供了对基质金属蛋白酶－13具有抑制作用和对糖苷配基酶(アゲリヵナ一ゼ)有抑制作用的化合物。具有下述通式(Ⅰ)的化合物或其药学上可接受的盐、酯或其它衍生物:{R1:H、NHOH;R2:H、可取代的烷基,环烷基,—A—R6基团[A:被O,—S(O)m－或－N(R9)－中断的亚烷基；R6为下式(Ⅱ)、(Ⅲ)、或(Ⅳ)基团X表示O、S、－N(R10)、－C(R11)(R12)；Y表示O、CO、－S(O)n－,－N(R10)、－C(R11)(R12);R7、R8:H、烷基、COOH、可取代的烷基等；R9,R10,R11和R12:H、烷基等;m和n表示0—2]，R3∶H、可取代的烷基,可取代的环烷基、可取代的烯基、可取代的炔基;R4:可取代的(杂)亚芳基;R5:可取代的烷基,可取代的(杂)芳基。}

公开(公告)号：CN101309900A

公开(公告)日：2008-11-19

申请号：CN200680042389.X

申请日：2006-09-13

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 木村富美夫 ,  大川信幸 ,  长崎孝美 ,  杉立収宽 ,  安东治

IPC: C07C311/14 ,  C07D207/50 ,  A61K31/215 ,  C07D303/36 ,  A61K31/336 ,  A61K31/343 ,  A61K31/357 ,  A61K31/385 ,  A61K31/39 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/443 ,  A61K31/5375 ,  A61P43/00 ,  C07D307/94 ,  C07D311/96 ,  C07D317/72 ,  C07D319/08 ,  C07D327/04 ,  C07D339/06 ,  C07D339/08 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D493/10

CPC classification number: C07C311/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/50 ,  C07D303/38 ,  C07D307/94 ,  C07D317/72 ,  C07D319/08 ,  C07D321/10 ,  C07D327/04 ,  C07D339/06 ,  C07D339/08 ,  C07D493/04 ,  C07D493/10

Abstract: 本发明提供具有抑制内毒素引起的细胞内信号传导或细胞活化及其引起的细胞应答作用的通式(I)表示的取代环烯烃衍生物、其可药用盐、它们的制备方法、和含有该取代环烯烃衍生物作为有效成分的药物，该药物对败血症(败血症性休克、弥散性血管内凝血、多器官衰竭等)等疾病的预防和/或治疗优异，通式(I)：其中，X和Y表示与其键合的环B的碳原子一起形成环A的基团，l和m各自独立地表示0～3的整数，且l+m为1～3，R1表示可被取代的脂肪族烃基等，n表示0～3的整数，R2表示可被取代的卤原子、烷基等，R3表示可被取代的苯基等，R5表示可被取代的卤原子、烷基等。

公开(公告)号：CN101267813A

公开(公告)日：2008-09-17

申请号：CN200680034374.9

申请日：2006-07-18

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 青木一真 ,  须田幸治 ,  五反田建德 ,  木村富美夫

IPC: A61K31/167 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P35/04 ,  C07C237/22

CPC classification number: C07C237/22

Abstract: 本发明的课题在于提供作为骨代谢疾病的预防剂或治疗剂有用的取代丙酰胺衍生物或其可药用盐。本发明为含有具有通式(I)的化合物或其可药用盐作为有效成分的药物组合物。

公开(公告)号：CN1910151A

公开(公告)日：2007-02-07

申请号：CN200480041105.6

申请日：2004-11-26

Applicant: 三共株式会社

Inventor： 木村富美夫 ,  田中直树 ,  杉立收宽 ,  鸿巢俊之

IPC: C07D211/72 ,  C07D409/06 ,  C07D405/06 ,  C07D401/06 ,  C07D417/06 ,  C07D413/06 ,  C07D401/14 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4709 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D211/72 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

Abstract: 具有通式(I)的化合物(其中R1是C1－C6烷基等，R2是氢、C2－C7烷酰基、C7－C11芳基羰基、通式R4－(CH2)l－等，R3是C6－C10芳基等，和X1、X2、X3、X4和X5各自独立地是氢、卤素等，并且n是0－2的整数)、其药理学可接受的盐或其前体药物。它们具有极好的血小板活化的抑制作用等并且可用作与血栓或栓子形成相关的预防性或治疗性药剂。

公开(公告)号：CN1863793A

公开(公告)日：2006-11-15

申请号：CN200480022294.2

申请日：2004-06-10

Applicant: 三共株式会社

Inventor： 木村富美夫 ,  大川信幸 ,  中尾彰 ,  长崎孝美 ,  下里隆一

IPC: C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/437 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444

Abstract: 本发明提供可抑制炎症性细胞因子产生的环状叔胺化合物。具有所述通式(I)的化合物或其药理学上可接受的盐，式(I)中，A表示可被取代的嘧啶、吡咯等三价基团，R1表示可被取代的芳基或杂芳基，R2表示可被取代的杂芳基，R3表示环状叔胺。

公开(公告)号：CN1285830A

公开(公告)日：2001-02-28

申请号：CN98813048.3

申请日：1998-11-13

Applicant: 三共株式会社

Inventor： 木村富美夫 ,  河原朗博 ,  中尾彰 ,  铃木启介 ,  牛山茂 ,  下里隆一

IPC: C07D409/14 ,  C07D411/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/44 ,  A61K31/54

CPC classification number: C07D409/14 ,  C07D411/14 ,  C07D417/14

Abstract: 目的:提供对炎性细胞因子的产生具有抑制作用的化合物。组成:具有通式(Ⅰ)的化合物、其药理学上可接受的盐及其衍生物;其中A:单键、氧、硫、CO、SO、SO2、C(R9)(R10)[R9,R10:H、OH、卤素、烷基]、N(R11)、C=NOR11[R11∶H、烷基];D:单键、C(R12)(R13)[R12,R13:H、OH、卤素、烷基];R1:任选取代的吡啶基;R2:任选取代的苯基;R3:卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基;R4、R5、R6、R7、R8:H、烷基;k:0—3;和m:1、2。

公开(公告)号：CN101272774A

公开(公告)日：2008-09-24

申请号：CN200680025605.X

申请日：2006-05-11

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 青木一真 ,  须田幸治 ,  金子俊雄 ,  木村富美夫

IPC: A61K31/166 ,  A61K31/222 ,  A61K31/341 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5375 ,  A61P1/02 ,  A61P3/14 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/04 ,  C07D207/325 ,  C07D207/327 ,  C07D207/404 ,  C07D213/56 ,  C07D213/30 ,  C07D213/82 ,  C07D215/14 ,  C07D239/96 ,  C07D277/64 ,  C07D295/08 ,  C07D295/14 ,  C07D295/18 ,  C07D307/22 ,  C07D307/66 ,  C07D309/06 ,  C07D317/58 ,  C07D319/20 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20 ,  C07C237/22 ,  C07C323/63

CPC classification number: A61K31/166 ,  C07C237/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/10 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/327 ,  C07D277/30 ,  C07D295/13 ,  C07D307/54 ,  C07D317/54 ,  C07D333/16 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  Y02P20/55

Abstract: 一种包含作为活性成分的具有通式(I)的化合物或其药学可接受的盐的药物组合物：[其中，R1是例如可以由选自取代基群组α的一个基团或多个基团取代的C6－C10芳基；R2是例如可以由选自取代基群组α的一个基团或多个基团取代的C6－C10芳基；和X是例如羟基或C1－C6烷氧基]。

公开(公告)号：CN100371336C

公开(公告)日：2008-02-27

申请号：CN02806978.1

申请日：2002-01-22

Applicant: 三共株式会社

Inventor： 木村富美夫 ,  大川信幸 ,  中尾彰 ,  长崎孝美 ,  山崎高典

IPC: C07D471/04 ,  C07D491/20 ,  A61K31/4985 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: 式(I)的化合物[其中：A表示吡咯环；R1为任选取代的芳基和杂芳基；R2为任选取代的含氮杂芳基；R3为式(IIa)、(IIb)或(IIc)，其中m为1或2，D和E其中之一表示氮原子，而另一个表示＞C(R5)-(其中R5为氢原子、α组取代基或β组取代基)， B为含氮的4-至7-元杂环，R4为1至3个选自α组取代基、β组取代基和γ组取代基的取代基；条件是R1和R3连接于所述吡咯环的两个原子上，这两个原子与取代基R2连接的吡咯环的原子相邻；α组取代基由羟基、硝基、氰基、卤素、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、卤代烷硫基和式-NRaRb的基团(其中Ra和Rb为氢原子、烷基、链烯基、炔基、芳烷基和烷基磺酰基，或Ra和Rb与它们连接的氮原子结合在一起，形成杂环基)组成；β组取代基由任选取代的烷基、链烯基、炔基、芳烷基和环烷基组成；γ组取代基由氧代、肟基、烷氧基亚氨基、亚烷基、亚烷基二氧基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基，任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、亚烷基和芳亚烷基组成]具有良好的抑制炎性细胞因子的产生的活性。