公开(公告)号：CN101233108A

公开(公告)日：2008-07-30

申请号：CN200680027541.7

申请日：2006-05-26

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 木村富美夫 ,  田中直树 ,  小林宏行 ,  杉立収宽

IPC: C07D211/72 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P7/02 ,  C07D401/06

CPC classification number: C07D211/72 ,  C07D401/06

Abstract: 具有通式(I)的化合物、其可药用盐或其前药，其中R1代表氢原子、可被取代的C1－C6烷基、可被取代的C3－C6环烷基、可被取代的C1－C6烷氧基或可被取代的C6－C10芳基；R2代表氢原子、卤原子、羧基、C2－C7烷氧基羰基、氨基甲酰基、氰基、C1－C6烷基、卤代C1－C6烷基、被杂芳基取代的C1－C6烷基、C1－C6烷氧基、卤代C1－C6烷氧基、羟基C1－C6烷基、C2－C12烷氧基烷基、甲酰基、C2－C7烷酰基、C4－C7环烷基羰基、C2－C7烷基氨基甲酰基、二(C1－C6烷基)氨基甲酰基、式R4－CO－CR5R6－(CH2)m－的基团、式R7－CO－(CH2)1－N(R8)－的基团或氨磺酰基C1－C6烷基；R3代表取代的C1－C6烷基、杂环基或被1～5个取代基取代的杂环基；X1、X2、X3、X4和X5各自独立地代表氢原子、卤原子、氨基、羧基、氨基甲酰基、氰基、硝基、C1－C6烷基、卤代C1－C6烷基、C1－C6烷氧基或卤代C1－C6烷氧基；n代表0～2的整数。

公开(公告)号：CN101309900B

公开(公告)日：2015-04-22

申请号：CN200680042389.X

申请日：2006-09-13

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 木村富美夫 ,  大川信幸 ,  长崎孝美 ,  杉立収宽 ,  安东治

IPC: C07C311/14 ,  C07D207/50 ,  A61K31/215 ,  C07D303/36 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D493/10

CPC classification number: C07C311/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/50 ,  C07D303/38 ,  C07D307/94 ,  C07D317/72 ,  C07D319/08 ,  C07D321/10 ,  C07D327/04 ,  C07D339/06 ,  C07D339/08 ,  C07D493/04 ,  C07D493/10

Abstract: 本发明提供具有抑制内毒素引起的细胞内信号传导或细胞活化并抑制细胞内信号传导和细胞活化引起的细胞应答如TNF-α等炎症介质的过度产生作用的取代环烯烃衍生物、其可药用盐、含有其作为有效成分的药物、它们的制造方法和对与内毒素引起的细胞内信号传导或细胞活化相关并对细胞内信号传导和细胞活化细胞应答的败血症(败血症性休克、弥散性血管内凝血、多器官衰竭等)等疾病的预防和/或治疗优异的、含有上述取代环烯烃衍生物作为有效成分的药物，通式(I)表示的化合物：其中，各基团的定义见说明书。

公开(公告)号：CN101309900A

公开(公告)日：2008-11-19

申请号：CN200680042389.X

申请日：2006-09-13

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 木村富美夫 ,  大川信幸 ,  长崎孝美 ,  杉立収宽 ,  安东治

IPC: C07C311/14 ,  C07D207/50 ,  A61K31/215 ,  C07D303/36 ,  A61K31/336 ,  A61K31/343 ,  A61K31/357 ,  A61K31/385 ,  A61K31/39 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/443 ,  A61K31/5375 ,  A61P43/00 ,  C07D307/94 ,  C07D311/96 ,  C07D317/72 ,  C07D319/08 ,  C07D327/04 ,  C07D339/06 ,  C07D339/08 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D493/10

CPC classification number: C07C311/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/50 ,  C07D303/38 ,  C07D307/94 ,  C07D317/72 ,  C07D319/08 ,  C07D321/10 ,  C07D327/04 ,  C07D339/06 ,  C07D339/08 ,  C07D493/04 ,  C07D493/10

Abstract: 本发明提供具有抑制内毒素引起的细胞内信号传导或细胞活化及其引起的细胞应答作用的通式(I)表示的取代环烯烃衍生物、其可药用盐、它们的制备方法、和含有该取代环烯烃衍生物作为有效成分的药物，该药物对败血症(败血症性休克、弥散性血管内凝血、多器官衰竭等)等疾病的预防和/或治疗优异，通式(I)：其中，X和Y表示与其键合的环B的碳原子一起形成环A的基团，l和m各自独立地表示0～3的整数，且l+m为1～3，R1表示可被取代的脂肪族烃基等，n表示0～3的整数，R2表示可被取代的卤原子、烷基等，R3表示可被取代的苯基等，R5表示可被取代的卤原子、烷基等。