公开(公告)号：CN101309900B

公开(公告)日：2015-04-22

申请号：CN200680042389.X

申请日：2006-09-13

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 木村富美夫 ,  大川信幸 ,  长崎孝美 ,  杉立収宽 ,  安东治

IPC: C07C311/14 ,  C07D207/50 ,  A61K31/215 ,  C07D303/36 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D493/10

CPC classification number: C07C311/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/50 ,  C07D303/38 ,  C07D307/94 ,  C07D317/72 ,  C07D319/08 ,  C07D321/10 ,  C07D327/04 ,  C07D339/06 ,  C07D339/08 ,  C07D493/04 ,  C07D493/10

Abstract: 本发明提供具有抑制内毒素引起的细胞内信号传导或细胞活化并抑制细胞内信号传导和细胞活化引起的细胞应答如TNF-α等炎症介质的过度产生作用的取代环烯烃衍生物、其可药用盐、含有其作为有效成分的药物、它们的制造方法和对与内毒素引起的细胞内信号传导或细胞活化相关并对细胞内信号传导和细胞活化细胞应答的败血症(败血症性休克、弥散性血管内凝血、多器官衰竭等)等疾病的预防和/或治疗优异的、含有上述取代环烯烃衍生物作为有效成分的药物，通式(I)表示的化合物：其中，各基团的定义见说明书。

公开(公告)号：CN100371336C

公开(公告)日：2008-02-27

申请号：CN02806978.1

申请日：2002-01-22

Applicant: 三共株式会社

Inventor： 木村富美夫 ,  大川信幸 ,  中尾彰 ,  长崎孝美 ,  山崎高典

IPC: C07D471/04 ,  C07D491/20 ,  A61K31/4985 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: 式(I)的化合物[其中：A表示吡咯环；R1为任选取代的芳基和杂芳基；R2为任选取代的含氮杂芳基；R3为式(IIa)、(IIb)或(IIc)，其中m为1或2，D和E其中之一表示氮原子，而另一个表示＞C(R5)-(其中R5为氢原子、α组取代基或β组取代基)， B为含氮的4-至7-元杂环，R4为1至3个选自α组取代基、β组取代基和γ组取代基的取代基；条件是R1和R3连接于所述吡咯环的两个原子上，这两个原子与取代基R2连接的吡咯环的原子相邻；α组取代基由羟基、硝基、氰基、卤素、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、卤代烷硫基和式-NRaRb的基团(其中Ra和Rb为氢原子、烷基、链烯基、炔基、芳烷基和烷基磺酰基，或Ra和Rb与它们连接的氮原子结合在一起，形成杂环基)组成；β组取代基由任选取代的烷基、链烯基、炔基、芳烷基和环烷基组成；γ组取代基由氧代、肟基、烷氧基亚氨基、亚烷基、亚烷基二氧基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基，任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、亚烷基和芳亚烷基组成]具有良好的抑制炎性细胞因子的产生的活性。

公开(公告)号：CN1553911A

公开(公告)日：2004-12-08

申请号：CN02806978.1

申请日：2002-01-22

Applicant: 三共株式会社

Inventor： 木村富美夫 ,  大川信幸 ,  中尾彰 ,  长崎孝美 ,  山崎高典

IPC: C07D471/04 ,  C07D491/20 ,  A61K31/4985 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: 式(I)的化合物[其中：A表示吡咯环；R1为任选取代的芳基和杂芳基；R2为任选取代的含氮杂芳基；R3为式(IIa)、(IIb)或(IIc)，其中m为1或2，D和E其中之一表示氮原子，而另一个表示＞C(R5)－(其中R5为氢原子、α组取代基或β组取代基)，B为含氮的4－至7－元杂环，R4为1至3个选自α组取代基、β组取代基和γ组取代基的取代基；条件是R1和R3连接于所述吡咯环的两个原子上，这两个原子与取代基R2连接的吡咯环的原子相邻；α组取代基由羟基、硝基、氰基、卤素、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、卤代烷硫基和式－NRaRb的基团(其中Ra和Rb为氢原子、烷基、链烯基、炔基、芳烷基和烷基磺酰基，或Ra和Rb与它们连接的氮原子结合在一起，形成杂环基)组成；β组取代基由任选取代的烷基、链烯基、炔基、芳烷基和环烷基组成；γ组取代基由氧代、肟基、烷氧基亚氨基、亚烷基、亚烷基二氧基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基，任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、亚烷基和芳亚烷基组成]具有良好的抑制炎性细胞因子的产生的活性。

公开(公告)号：CN101309900A

公开(公告)日：2008-11-19

申请号：CN200680042389.X

申请日：2006-09-13

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 木村富美夫 ,  大川信幸 ,  长崎孝美 ,  杉立収宽 ,  安东治

IPC: C07C311/14 ,  C07D207/50 ,  A61K31/215 ,  C07D303/36 ,  A61K31/336 ,  A61K31/343 ,  A61K31/357 ,  A61K31/385 ,  A61K31/39 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/443 ,  A61K31/5375 ,  A61P43/00 ,  C07D307/94 ,  C07D311/96 ,  C07D317/72 ,  C07D319/08 ,  C07D327/04 ,  C07D339/06 ,  C07D339/08 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D493/10

CPC classification number: C07C311/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/50 ,  C07D303/38 ,  C07D307/94 ,  C07D317/72 ,  C07D319/08 ,  C07D321/10 ,  C07D327/04 ,  C07D339/06 ,  C07D339/08 ,  C07D493/04 ,  C07D493/10

Abstract: 本发明提供具有抑制内毒素引起的细胞内信号传导或细胞活化及其引起的细胞应答作用的通式(I)表示的取代环烯烃衍生物、其可药用盐、它们的制备方法、和含有该取代环烯烃衍生物作为有效成分的药物，该药物对败血症(败血症性休克、弥散性血管内凝血、多器官衰竭等)等疾病的预防和/或治疗优异，通式(I)：其中，X和Y表示与其键合的环B的碳原子一起形成环A的基团，l和m各自独立地表示0～3的整数，且l+m为1～3，R1表示可被取代的脂肪族烃基等，n表示0～3的整数，R2表示可被取代的卤原子、烷基等，R3表示可被取代的苯基等，R5表示可被取代的卤原子、烷基等。

公开(公告)号：CN1863793A

公开(公告)日：2006-11-15

申请号：CN200480022294.2

申请日：2004-06-10

Applicant: 三共株式会社

Inventor： 木村富美夫 ,  大川信幸 ,  中尾彰 ,  长崎孝美 ,  下里隆一

IPC: C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/437 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444

Abstract: 本发明提供可抑制炎症性细胞因子产生的环状叔胺化合物。具有所述通式(I)的化合物或其药理学上可接受的盐，式(I)中，A表示可被取代的嘧啶、吡咯等三价基团，R1表示可被取代的芳基或杂芳基，R2表示可被取代的杂芳基，R3表示环状叔胺。