公开(公告)号：CN102307847A

公开(公告)日：2012-01-04

申请号：CN200980156493.5

申请日：2009-12-22

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 中尾彰 ,  五反田建德 ,  青木一真 ,  平野慎平 ,  昼间由晴 ,  椎木刚史

IPC: C07C217/28 ,  A61K31/195 ,  A61K31/216 ,  A61K31/41 ,  A61P1/02 ,  A61P3/14 ,  A61P5/18 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D257/04

CPC classification number: C07D257/04 ,  C07C217/28 ,  C07C255/57 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/08

Abstract: 待解决的问题是提供新型低分子化合物，该化合物显示钙受体拮抗活性，并且是高度安全且可口服给药的。提供具有式(I)的化合物或其药物可接受的盐作为解决所述问题的方法。[在式中，每个取代基团如下定义。A：单键等；D：单键等；R2a和R2b：彼此相同或不同，氢原子、卤素原子等；R3a和R3b：彼此相同或不同，氢原子、卤素原子等；R4和R5：彼此相同或不同，氢原子、卤素原子等；R6：甲基、乙基等；m：0-6的整数等；Z：羧基等]。

公开(公告)号：CN1168372A

公开(公告)日：1997-12-24

申请号：CN97113404.9

申请日：1997-04-05

Applicant: 三共株式会社

Inventor： 木村富美夫 ,  野口泰男 ,  中尾彰 ,  铃木启介 ,  中山茂 ,  河原朗博 ,  宫本政章

IPC: C07D207/32 ,  C07D207/325 ,  C07D207/333 ,  A61K31/40

CPC classification number: C07D207/325 ,  C07D207/333

Abstract: 式(I)和(II)化合物：[其中R是氢、卤素或烷基；R1是烷基、氨基或取代氨基，R2是被任选取代的苯基，R3是氢、卤素或被任选取代的烷基，R4是氢、被任取代的烷基、环烷基、芳基或芳烷基]具有重要的止痛、抗炎、退热和抗过敏活性和抑制白介素产生和抑制骨吸收的能力。它们相对地免除了具有这些类型活性的化合物给药通常所导致的副作用。

公开(公告)号：CN1863793A

公开(公告)日：2006-11-15

申请号：CN200480022294.2

申请日：2004-06-10

Applicant: 三共株式会社

Inventor： 木村富美夫 ,  大川信幸 ,  中尾彰 ,  长崎孝美 ,  下里隆一

IPC: C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/437 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444

Abstract: 本发明提供可抑制炎症性细胞因子产生的环状叔胺化合物。具有所述通式(I)的化合物或其药理学上可接受的盐，式(I)中，A表示可被取代的嘧啶、吡咯等三价基团，R1表示可被取代的芳基或杂芳基，R2表示可被取代的杂芳基，R3表示环状叔胺。

公开(公告)号：CN1285830A

公开(公告)日：2001-02-28

申请号：CN98813048.3

申请日：1998-11-13

Applicant: 三共株式会社

Inventor： 木村富美夫 ,  河原朗博 ,  中尾彰 ,  铃木启介 ,  牛山茂 ,  下里隆一

IPC: C07D409/14 ,  C07D411/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/44 ,  A61K31/54

CPC classification number: C07D409/14 ,  C07D411/14 ,  C07D417/14

Abstract: 目的:提供对炎性细胞因子的产生具有抑制作用的化合物。组成:具有通式(Ⅰ)的化合物、其药理学上可接受的盐及其衍生物;其中A:单键、氧、硫、CO、SO、SO2、C(R9)(R10)[R9,R10:H、OH、卤素、烷基]、N(R11)、C=NOR11[R11∶H、烷基];D:单键、C(R12)(R13)[R12,R13:H、OH、卤素、烷基];R1:任选取代的吡啶基;R2:任选取代的苯基;R3:卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基;R4、R5、R6、R7、R8:H、烷基;k:0—3;和m:1、2。

公开(公告)号：CN102307852B

公开(公告)日：2013-12-18

申请号：CN200980156278.5

申请日：2009-12-22

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 中尾彰 ,  五反田建德 ,  青木一真 ,  平野慎平 ,  昼间由晴 ,  椎木刚史

IPC: C07D205/04 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61P1/02 ,  A61P3/14 ,  A61P5/18 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D403/12

CPC classification number: C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14

Abstract: 待解决的问题是提供新型低分子化合物，该化合物显示钙受体拮抗活性，并且是高度安全且可口服给药的。提供具有式(I)的化合物或其药物可接受的盐作为解决所述问题的方法。[在式中，每个取代基团如下定义。R1和R2a、R2b：氢原子等。R3：甲基、乙基等。Z：羧基等。Ar：苯基等。A：单键等。B：单键等。n：0或1。m：0至6的整数。]。

公开(公告)号：CN106132954B

公开(公告)日：2019-01-08

申请号：CN201580014878.3

申请日：2015-03-16

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 菅野修 ,  渡部润 ,  堀内贵雄 ,  中尾彰 ,  铃木启介 ,  山崎智德 ,  安达宣明 ,  本间大辅 ,  浜田义人

IPC: C07D405/12 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439

Abstract: 本发明提供了具有特定的化学结构的化合物或其药学上可接受的盐，其对EZH1和/或EZH2活性具有优异的抑制效果。本发明提供了具有由通式(I)表示的1,3‑苯并二氧杂环戊烯结构的化合物、或其药学上可接受的盐、或包含该化合物的药物组合物，其中在式(I)中R1、R2、R3、R4、R5、R6和V各自如在本申请说明书中所定义。

公开(公告)号：CN106132954A

公开(公告)日：2016-11-16

申请号：CN201580014878.3

申请日：2015-03-16

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 菅野修 ,  渡部润 ,  堀内贵雄 ,  中尾彰 ,  铃木启介 ,  山崎智德 ,  安达宣明 ,  本间大辅 ,  浜田义人

IPC: C07D405/12 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439

CPC classification number: C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明提供了具有特定的化学结构的化合物或其药学上可接受的盐，其对EZH1和/或EZH2活性具有优异的抑制效果。本发明提供了具有由通式(I)表示的1,3‑苯并二氧杂环戊烯结构的化合物、或其药学上可接受的盐、或包含该化合物的药物组合物，其中在式(I)中R1、R2、R3、R4、R5、R6和V各自如在本申请说明书中所定义。

公开(公告)号：CN102307852A

公开(公告)日：2012-01-04

申请号：CN200980156278.5

申请日：2009-12-22

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 中尾彰 ,  五反田建德 ,  青木一真 ,  平野慎平 ,  昼间由晴 ,  椎木刚史

IPC: C07D205/04 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61P1/02 ,  A61P3/14 ,  A61P5/18 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D403/12

CPC classification number: C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14

Abstract: 待解决的问题是提供新型低分子化合物，该化合物显示钙受体拮抗活性，并且是高度安全且可口服给药的。提供具有式(I)的化合物或其药物可接受的盐作为解决所述问题的方法。[在式中，每个取代基团如下定义。R1和R2a、R2b：氢原子等。R3：甲基、乙基等。Z：羧基等。Ar：苯基等。A：单键等。B：单键等。n：0或1。m：0至6的整数。]。

公开(公告)号：CN100371336C

公开(公告)日：2008-02-27

申请号：CN02806978.1

申请日：2002-01-22

Applicant: 三共株式会社

Inventor： 木村富美夫 ,  大川信幸 ,  中尾彰 ,  长崎孝美 ,  山崎高典

IPC: C07D471/04 ,  C07D491/20 ,  A61K31/4985 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: 式(I)的化合物[其中：A表示吡咯环；R1为任选取代的芳基和杂芳基；R2为任选取代的含氮杂芳基；R3为式(IIa)、(IIb)或(IIc)，其中m为1或2，D和E其中之一表示氮原子，而另一个表示＞C(R5)-(其中R5为氢原子、α组取代基或β组取代基)， B为含氮的4-至7-元杂环，R4为1至3个选自α组取代基、β组取代基和γ组取代基的取代基；条件是R1和R3连接于所述吡咯环的两个原子上，这两个原子与取代基R2连接的吡咯环的原子相邻；α组取代基由羟基、硝基、氰基、卤素、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、卤代烷硫基和式-NRaRb的基团(其中Ra和Rb为氢原子、烷基、链烯基、炔基、芳烷基和烷基磺酰基，或Ra和Rb与它们连接的氮原子结合在一起，形成杂环基)组成；β组取代基由任选取代的烷基、链烯基、炔基、芳烷基和环烷基组成；γ组取代基由氧代、肟基、烷氧基亚氨基、亚烷基、亚烷基二氧基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基，任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、亚烷基和芳亚烷基组成]具有良好的抑制炎性细胞因子的产生的活性。

公开(公告)号：CN1968954A

公开(公告)日：2007-05-23

申请号：CN200580019290.3

申请日：2005-04-11

Applicant: 三共株式会社

Inventor： 大泉喜代志 ,  内藤觉 ,  中尾彰 ,  筱塚刚 ,  松井智 ,  岛田神生

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554

Abstract: 本发明提供促进骨形成的化合物。(1)具有下述通式(I)的化合物或其可药用的盐。[R1：H、烷基，R2：RaS－、RaO－、RaNH－、Ra(Rb)N－或环状氨基，Ra、Rb：可被取代烷基、可被取代环烷基等]。