4,6-二氢呋喃并[3,4-d]咪唑-6-酮衍生物及其盐和制备方法

    公开(公告)号:CN1467209A

    公开(公告)日:2004-01-14

    申请号:CN03115940.0

    申请日:2003-03-21

    Inventor: 张福利 吴泰志

    Abstract: 本发明涉及如下所示的通式(A)化合物及其药学上可接受的盐和此类化合物的制备方法。通式(A)式中R1,R2,R3,R4的定义以及式(A)化合物及其药学上可接受的盐和此类化合物的制备方法如说明书所述。本发明的目的之一是提供了一类新的4,6-二氢呋喃并[3,4-d]咪唑-6-酮衍生物(通式(A))及其盐,之二是为血管紧张素II受体拮抗剂(如:奥美沙坦)的合成提供中间体。

    一种替卡格雷中间体的制备方法

    公开(公告)号:CN103626745A

    公开(公告)日:2014-03-12

    申请号:CN201310639951.9

    申请日:2013-12-04

    CPC classification number: C07D405/12

    Abstract: 本发明提供了一种替卡格雷中间体的制备方法,该制备方法以叔胺为缚酸剂,在适宜溶剂中,在90-130℃下,化合物(Ⅱ)或其盐与化合物(Ⅲ)发生N-芳烷基化反应,生成化合物(Ⅰ)。本发明提供的制备方法具有以下优点:有效避免了溶剂和原料反应而生成杂质的副反应,本发明在产品的质量上具有明显优势;提高了原料转化率及产物化合物(Ⅰ)的产率,产率为85.8%~89.5%,产物HPLC纯度为98.8%~99.5%,在原料的转化率上具有明显优势;无须密闭反应,设备简单,不需使用耐压反应釜,在设备使用上与现有技术相比,具有明显优势。

    一种4,5-二甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯的纯化方法

    公开(公告)号:CN101723929B

    公开(公告)日:2013-11-27

    申请号:CN200810201179.1

    申请日:2008-10-14

    Abstract: 本发明提供了一种4,5-二甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯的纯化方法,该方法的主要步骤包括,将需要纯化的所述4,5-二甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯的粗品置于蒸馏装置中;向所述蒸馏装置通入水蒸气,加热使4,5-二甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯以气态方式与水蒸气一并自所述蒸馏装置中蒸出;然后冷凝所述蒸出的4,5-二甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯与水蒸气,分离获得纯化产品。该方法提纯效果好,收率高,操作简便,成本低廉,适于工业化生产。

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