-
公开(公告)号:CN1467209A
公开(公告)日:2004-01-14
申请号:CN03115940.0
申请日:2003-03-21
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D491/04
Abstract: 本发明涉及如下所示的通式(A)化合物及其药学上可接受的盐和此类化合物的制备方法。通式(A)式中R1,R2,R3,R4的定义以及式(A)化合物及其药学上可接受的盐和此类化合物的制备方法如说明书所述。本发明的目的之一是提供了一类新的4,6-二氢呋喃并[3,4-d]咪唑-6-酮衍生物(通式(A))及其盐,之二是为血管紧张素II受体拮抗剂(如:奥美沙坦)的合成提供中间体。
-
公开(公告)号:CN119977967A
公开(公告)日:2025-05-13
申请号:CN202510376081.3
申请日:2025-03-27
Applicant: 黄冈鲁班药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: C07D473/40 , C07D473/18 , G01N1/28
Abstract: 本发明披露了制备高纯度N‑甲基‑N‑苄基‑N'‑(6‑氯‑6,9‑二氢‑1H‑嘌呤‑2‑基)甲脒(式85)的方法。所述方法以鸟嘌呤(式3)为原料,依次经过氨基活化、氯代反应制得高纯度的N‑甲基‑N‑苄基‑N'‑(6‑氯‑6,9‑二氢‑1H‑嘌呤‑2‑基)甲脒(式85)。高纯度式85化合物可用于制备医药中间体,2‑氨基‑6‑氯嘌呤(式1)。本发明方法的收率高、纯度高、废水少。#imgabs0#
-
公开(公告)号:CN112724180B
公开(公告)日:2023-01-10
申请号:CN202011417086.X
申请日:2020-12-04
Applicant: 黄冈鲁班药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07H1/00 , C07H1/02 , C07H19/048 , C07H23/00
Abstract: 本发明公开了一种β‑烟酰胺单核苷酸的制备方法。本发明的方法以式II所示化合物为原料,依次经过糖苷化缩合、脱保护、磷酸化、脱酰基保护基反应制备β‑烟酰胺单核苷酸。相比于现有技术中的方法,本发明的方法具有收率高、操作简单、中间体易于纯化、磷酸化选择性好等优点。
-
公开(公告)号:CN112724180A
公开(公告)日:2021-04-30
申请号:CN202011417086.X
申请日:2020-12-04
Applicant: 黄冈鲁班药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07H1/00 , C07H1/02 , C07H19/048 , C07H23/00
Abstract: 本发明公开了一种β‑烟酰胺单核苷酸的制备方法。本发明的方法以式II所示化合物为原料,依次经过糖苷化缩合、脱保护、磷酸化、脱酰基保护基反应制备β‑烟酰胺单核苷酸。相比于现有技术中的方法,本发明的方法具有收率高、操作简单、中间体易于纯化、磷酸化选择性好等优点。
-
公开(公告)号:CN107216317A
公开(公告)日:2017-09-29
申请号:CN201610158327.0
申请日:2016-03-21
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D405/12
Abstract: 本发明公开了一种阿法替尼中间体的制备方法。该方法包括下列步骤:有机溶剂中,在碱的作用下,将如式7所示的化合物、甲基亚磺酸钠和(S)-3-羟基四氢呋喃进行如下所示的反应,制得如式9所示的化合物。本发明的制备方法收率高、操作简单、成本低、更适用于工业化生产。
-
-
公开(公告)号:CN104974017A
公开(公告)日:2015-10-14
申请号:CN201410139006.7
申请日:2014-04-09
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C33/46 , C07C29/143 , C07C211/40 , C07C209/58 , C07C59/50 , C07C51/41
Abstract: 本发明公开了一种(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺·D-扁桃酸盐的制备方法,所述方法可以将式Ⅴ化合物通过环丙烷化反应得到式Ⅳ化合物,经过成酰胺、霍夫曼降解得到式Ⅱ化合物,再与D-扁桃酸成盐得到式Ⅰ化合物。所述式Ⅴ化合物的制备方法是将结构如式Ⅵ所示的化合物通过CBS不对称还原反应得到结构如式Ⅴ所示的化合物,所述CBS不对称还原反应的催化剂为结构如式Ⅶ所示的化合物,所述CBS不对称还原反应的还原剂选自硼烷-四氢呋喃或硼烷-N,N-二乙基苯胺。
-
公开(公告)号:CN103012280B
公开(公告)日:2015-04-29
申请号:CN201110283993.4
申请日:2011-09-22
Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D239/34 , C07B57/00
Abstract: 本发明涉及化学合成领域,公开了一种安立生坦的制备方法。该制备方法以(S)-苯乙胺作为拆分剂与2-[(4,6-二甲基嘧啶-2-基)氧基]-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸在特定溶剂中形成两个非对映体;通过重结晶得到较小溶解度的非对映体;再进行酸游离制得安立生坦。本发明方法收率约为30%,所采用的拆分剂价廉易得且容易回收,适合工业化生产。
-
公开(公告)号:CN103626745A
公开(公告)日:2014-03-12
申请号:CN201310639951.9
申请日:2013-12-04
Applicant: 青岛黄海制药有限责任公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D405/12
CPC classification number: C07D405/12
Abstract: 本发明提供了一种替卡格雷中间体的制备方法,该制备方法以叔胺为缚酸剂,在适宜溶剂中,在90-130℃下,化合物(Ⅱ)或其盐与化合物(Ⅲ)发生N-芳烷基化反应,生成化合物(Ⅰ)。本发明提供的制备方法具有以下优点:有效避免了溶剂和原料反应而生成杂质的副反应,本发明在产品的质量上具有明显优势;提高了原料转化率及产物化合物(Ⅰ)的产率,产率为85.8%~89.5%,产物HPLC纯度为98.8%~99.5%,在原料的转化率上具有明显优势;无须密闭反应,设备简单,不需使用耐压反应釜,在设备使用上与现有技术相比,具有明显优势。
-
公开(公告)号:CN101723929B
公开(公告)日:2013-11-27
申请号:CN200810201179.1
申请日:2008-10-14
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D317/40
Abstract: 本发明提供了一种4,5-二甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯的纯化方法,该方法的主要步骤包括,将需要纯化的所述4,5-二甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯的粗品置于蒸馏装置中;向所述蒸馏装置通入水蒸气,加热使4,5-二甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯以气态方式与水蒸气一并自所述蒸馏装置中蒸出;然后冷凝所述蒸出的4,5-二甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯与水蒸气,分离获得纯化产品。该方法提纯效果好,收率高,操作简便,成本低廉,适于工业化生产。
-
-
-
-
-
-
-
-
-