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公开(公告)号：CN108976140A
公开(公告)日：2018-12-11
申请号：CN201710409074.4
申请日：2017-06-02
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C227/12 , C07C229/56 , C07C201/12 , C07C205/61
Abstract: 本发明公开了一种2-氨基-6-乙基苯甲酸的制备方法及其中间体。该方法包括下述步骤：溶剂中，在催化剂与氢源的作用下，将化合物II的脂肪胺盐进行催化氢化反应得到化合物I即可；所述的催化氢化反应在 的存在下进行，或不在碱存在的情况下进行。以脂肪胺为碱制备化合物II的脂肪胺盐制备方法简单、反应条件温和、原料廉价易得。所述的催化氢化反应可以不使用昂贵的催化剂PtO2，有利于催化剂的回收套用以及生产的连续化操作，降低了成本且绿色环保，并且操作简便，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN108976140B
公开(公告)日：2021-07-09
申请号：CN201710409074.4
申请日：2017-06-02
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C227/12 , C07C229/56 , C07C201/12 , C07C205/61
Abstract: 本发明公开了一种2‑氨基‑6‑乙基苯甲酸的制备方法及其中间体。该方法包括下述步骤：溶剂中，在催化剂与氢源的作用下，将化合物II的脂肪胺盐进行催化氢化反应得到化合物I即可；所述的催化氢化反应在的存在下进行，或不在碱存在的情况下进行。以脂肪胺为碱制备化合物II的脂肪胺盐制备方法简单、反应条件温和、原料廉价易得。所述的催化氢化反应可以不使用昂贵的催化剂PtO2，有利于催化剂的回收套用以及生产的连续化操作，降低了成本且绿色环保，并且操作简便，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN107216317B
公开(公告)日：2020-04-07
申请号：CN201610158327.0
申请日：2016-03-21
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D405/12
Abstract: 本发明公开了一种阿法替尼中间体的制备方法。该方法包括下列步骤：有机溶剂中，在碱的作用下，将如式7所示的化合物、甲基亚磺酸钠和(S)‑3‑羟基四氢呋喃进行如下所示的反应，制得如式9所示的化合物。本发明的制备方法收率高、操作简单、成本低、更适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN107216317A
公开(公告)日：2017-09-29
申请号：CN201610158327.0
申请日：2016-03-21
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D405/12
Abstract: 本发明公开了一种阿法替尼中间体的制备方法。该方法包括下列步骤：有机溶剂中，在碱的作用下，将如式7所示的化合物、甲基亚磺酸钠和(S)-3-羟基四氢呋喃进行如下所示的反应，制得如式9所示的化合物。本发明的制备方法收率高、操作简单、成本低、更适用于工业化生产。
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