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公开(公告)号:CN104974017A
公开(公告)日:2015-10-14
申请号:CN201410139006.7
申请日:2014-04-09
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C33/46 , C07C29/143 , C07C211/40 , C07C209/58 , C07C59/50 , C07C51/41
Abstract: 本发明公开了一种(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺·D-扁桃酸盐的制备方法,所述方法可以将式Ⅴ化合物通过环丙烷化反应得到式Ⅳ化合物,经过成酰胺、霍夫曼降解得到式Ⅱ化合物,再与D-扁桃酸成盐得到式Ⅰ化合物。所述式Ⅴ化合物的制备方法是将结构如式Ⅵ所示的化合物通过CBS不对称还原反应得到结构如式Ⅴ所示的化合物,所述CBS不对称还原反应的催化剂为结构如式Ⅶ所示的化合物,所述CBS不对称还原反应的还原剂选自硼烷-四氢呋喃或硼烷-N,N-二乙基苯胺。
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公开(公告)号:CN105820106A
公开(公告)日:2016-08-03
申请号:CN201510007180.0
申请日:2015-01-07
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D211/22
Abstract: 本发明公开了一种如式VI所示的爱维莫潘中间体的制备方法,其包括如下步骤:30℃~160℃条件下,有机溶剂中,将如式III所示的化合物进行如下所示的消旋化反应;其中R是氢或C1~6烷基。本发明还公开了一种如式III所示的化合物的制备方法,其包含如下步骤:溶剂中,pH=7~14的条件下,将如式II所示的化合物进行如下所示的中和反应;其中,Z是氯、溴、琥珀酸的酸根或(+)-二苯甲酰酒石酸的酸根。本发明的爱维莫潘中间体的制备工艺,操作简单、反应条件温和、三废少、更环保、原料利用率高、收率高、利于工业化生产。
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公开(公告)号:CN105820106B
公开(公告)日:2018-11-09
申请号:CN201510007180.0
申请日:2015-01-07
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D211/22
Abstract: 本发明公开了一种如式VI所示的爱维莫潘中间体的制备方法,其包括如下步骤:30℃~160℃条件下,有机溶剂中,将如式III所示的化合物进行如下所示的消旋化反应;其中R是氢或C1~6烷基。本发明还公开了一种如式III所示的化合物的制备方法,其包含如下步骤:溶剂中,pH=7~14的条件下,将如式II所示的化合物进行如下所示的中和反应;其中,Z是氯、溴、琥珀酸的酸根或(+)‑二苯甲酰酒石酸的酸根。本发明的爱维莫潘中间体的制备工艺,操作简单、反应条件温和、三废少、更环保、原料利用率高、收率高、利于工业化生产。
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公开(公告)号:CN104974017B
公开(公告)日:2017-11-17
申请号:CN201410139006.7
申请日:2014-04-09
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C33/46 , C07C29/143 , C07C211/40 , C07C209/58 , C07C59/50 , C07C51/41
Abstract: 本发明公开了一种(1R,2S)‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙胺·D‑扁桃酸盐的制备方法,所述方法可以将式Ⅴ化合物通过环丙烷化反应得到式Ⅳ化合物,经过成酰胺、霍夫曼降解得到式Ⅱ化合物,再与D‑扁桃酸成盐得到式Ⅰ化合物。所述式Ⅴ化合物的制备方法是将结构如式Ⅵ所示的化合物通过CBS不对称还原反应得到结构如式Ⅴ所示的化合物,所述CBS不对称还原反应的催化剂为结构如式Ⅶ所示的化合物,所述CBS不对称还原反应的还原剂选自硼烷‑四氢呋喃或硼烷‑N,N‑二乙基苯胺。
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