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公开(公告)号:CN103102292B
公开(公告)日:2015-05-20
申请号:CN201110360137.4
申请日:2011-11-14
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C311/20 , C07C303/40
Abstract: 本发明公开了一种快速无污染由伯醇氧化为醛的方法。所述的方法是一种6-(4-氯苯磺酰基)氨基-2-甲基-5,6,7,8-四氢萘-1-甲醛的制备方法,包括步骤:6-(4-氯苯磺酰基)氨基-2-甲基-1-羟甲基-5,6,7,8-四氢萘在2,2,6,6-四甲基哌啶-N-氧自由基(tempo)催化下,被次氯酸钠水溶液氧化为6-(4-氯苯磺酰基)氨基-2-甲基-5,6,7,8-四氢萘-1-甲醛。
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公开(公告)号:CN107216317A
公开(公告)日:2017-09-29
申请号:CN201610158327.0
申请日:2016-03-21
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D405/12
Abstract: 本发明公开了一种阿法替尼中间体的制备方法。该方法包括下列步骤:有机溶剂中,在碱的作用下,将如式7所示的化合物、甲基亚磺酸钠和(S)-3-羟基四氢呋喃进行如下所示的反应,制得如式9所示的化合物。本发明的制备方法收率高、操作简单、成本低、更适用于工业化生产。
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公开(公告)号:CN103102292A
公开(公告)日:2013-05-15
申请号:CN201110360137.4
申请日:2011-11-14
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C311/20 , C07C303/40
Abstract: 本发明公开了一种快速无污染由伯醇氧化为醛的方法。所述的方法是一种6-(4-氯苯磺酰基)氨基-2-甲基-5,6,7,8-四氢萘-1-甲醛的制备方法,包括步骤:6-(4-氯苯磺酰基)氨基-2-甲基-1-羟甲基-5,6,7,8-四氢萘在2,2,6,6-四甲基哌啶-N-氧自由基(tempo)催化下,被次氯酸钠水溶液氧化为6-(4-氯苯磺酰基)氨基-2-甲基-5,6,7,8-四氢萘-1-甲醛。
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公开(公告)号:CN108976140B
公开(公告)日:2021-07-09
申请号:CN201710409074.4
申请日:2017-06-02
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C227/12 , C07C229/56 , C07C201/12 , C07C205/61
Abstract: 本发明公开了一种2‑氨基‑6‑乙基苯甲酸的制备方法及其中间体。该方法包括下述步骤:溶剂中,在催化剂与氢源的作用下,将化合物II的脂肪胺盐进行催化氢化反应得到化合物I即可;所述的催化氢化反应在的存在下进行,或不在碱存在的情况下进行。以脂肪胺为碱制备化合物II的脂肪胺盐制备方法简单、反应条件温和、原料廉价易得。所述的催化氢化反应可以不使用昂贵的催化剂PtO2,有利于催化剂的回收套用以及生产的连续化操作,降低了成本且绿色环保,并且操作简便,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN107216317B
公开(公告)日:2020-04-07
申请号:CN201610158327.0
申请日:2016-03-21
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D405/12
Abstract: 本发明公开了一种阿法替尼中间体的制备方法。该方法包括下列步骤:有机溶剂中,在碱的作用下,将如式7所示的化合物、甲基亚磺酸钠和(S)‑3‑羟基四氢呋喃进行如下所示的反应,制得如式9所示的化合物。本发明的制备方法收率高、操作简单、成本低、更适用于工业化生产。
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公开(公告)号:CN108976140A
公开(公告)日:2018-12-11
申请号:CN201710409074.4
申请日:2017-06-02
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C227/12 , C07C229/56 , C07C201/12 , C07C205/61
Abstract: 本发明公开了一种2-氨基-6-乙基苯甲酸的制备方法及其中间体。该方法包括下述步骤:溶剂中,在催化剂与氢源的作用下,将化合物II的脂肪胺盐进行催化氢化反应得到化合物I即可;所述的催化氢化反应在 的存在下进行,或不在碱存在的情况下进行。以脂肪胺为碱制备化合物II的脂肪胺盐制备方法简单、反应条件温和、原料廉价易得。所述的催化氢化反应可以不使用昂贵的催化剂PtO2,有利于催化剂的回收套用以及生产的连续化操作,降低了成本且绿色环保,并且操作简便,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN103382175A
公开(公告)日:2013-11-06
申请号:CN201210138146.3
申请日:2012-05-04
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D211/90
Abstract: 本发明公开了一种丁酸氯维地平晶型Ⅱ的制备方法,所述的方法包括步骤:(1)将丁酸氯维地平和乙二醇混合,溶解得到溶液1;和(2)将溶液1冷却至-10℃至50℃,得到丁酸氯维地平晶型Ⅱ。
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公开(公告)号:CN103382175B
公开(公告)日:2016-02-24
申请号:CN201210138146.3
申请日:2012-05-04
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D211/90
Abstract: 本发明公开了一种丁酸氯维地平晶型Ⅱ的制备方法,所述的方法包括步骤:(1)将丁酸氯维地平和乙二醇混合,溶解得到溶液1;和(2)将溶液1冷却至-10℃至50℃,得到丁酸氯维地平晶型Ⅱ。
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公开(公告)号:CN107625766B
公开(公告)日:2021-08-31
申请号:CN201610571725.5
申请日:2016-07-19
IPC: A61K31/426 , A61K31/427 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/4439 , A61K38/12 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及一种具有抗菌增效活性的化合物及其制法和用途。具体地,本发明公开了式(I)所示的一类化合物或其光学异构体、顺反异构体或医药学上可接受的盐可有效增强抗生素的抗菌活性,并可应用于针对具有抗生素抗性的病菌的治疗。
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公开(公告)号:CN107629022B
公开(公告)日:2024-11-12
申请号:CN201610570760.5
申请日:2016-07-19
IPC: C07D277/42 , C07D277/50 , C07D277/38 , C07D417/12 , C07D263/48 , C07D233/88 , A61K31/426 , A61K31/5377 , A61K31/506 , A61K31/421 , A61K31/4168 , A61K45/06 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及一种抗菌增效剂及其制法和用途。具体地,本发明公开了式(I)所示的具有抗菌增效活性的化合物或其光学异构体、顺反异构体或医药学上可接受的盐,及其制备方法。本发明还公开了包含上述化合物的医用组合物及其用途。上述化合物可有效增强多粘菌素B对鲍曼不动杆菌与肺炎克雷伯菌的抗菌活性,并可应用于对多粘菌素不敏感或抑菌活性不强的病菌的抗菌治疗。#imgabs0#
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