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![一种手性2-[(4,6-二甲基嘧啶-2-基)氧基]-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸的消旋化方法](/CN/2011/1/62/images/201110310228.jpg)
公开(公告)号：CN103012281B
公开(公告)日：2015-04-08
申请号：CN201110310228.7
申请日：2011-10-13
Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D239/34
Abstract: 本发明提供了一种手性2-[(4，6-二甲基嘧啶-2-基)氧基]-3-甲氧基-3，3-二苯基丙酸的消旋化方法，将旋光值高的2-[(4，6-二甲基嘧啶-2-基)氧基]-3-甲氧基-3，3-二苯基丙酸加入到特定的溶剂中，于特定温度下搅拌一段时间进行消旋化，经后处理得到旋光值较低或旋光值为零的消旋化产物。本发明方法操作简单，收率高，三废少，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103012281A
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：CN201110310228.7
申请日：2011-10-13
Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D239/34
Abstract: 本发明提供了一种手性2-[(4，6-二甲基嘧啶-2-基)氧基]-3-甲氧基-3，3-二苯基丙酸的消旋化方法，将旋光值高的2-[(4，6-二甲基嘧啶-2-基)氧基]-3-甲氧基-3，3-二苯基丙酸加入到特定的溶剂中，于特定温度下搅拌一段时间进行消旋化，经后处理得到旋光值较低或旋光值为零的消旋化产物。本发明方法操作简单，收率高，三废少，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103012280B
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201110283993.4
申请日：2011-09-22
Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D239/34 , C07B57/00
Abstract: 本发明涉及化学合成领域，公开了一种安立生坦的制备方法。该制备方法以(S)-苯乙胺作为拆分剂与2-[(4，6-二甲基嘧啶-2-基)氧基]-3-甲氧基-3，3-二苯基丙酸在特定溶剂中形成两个非对映体；通过重结晶得到较小溶解度的非对映体；再进行酸游离制得安立生坦。本发明方法收率约为30％，所采用的拆分剂价廉易得且容易回收，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103012280A
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：CN201110283993.4
申请日：2011-09-22
Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D239/34 , C07B57/00
Abstract: 本发明涉及化学合成领域，公开了一种安立生坦的制备方法。该制备方法以(S)-苯乙胺作为拆分剂与2-[(4，6-二甲基嘧啶-2-基)氧基]-3-甲氧基-3，3-二苯基丙酸在特定溶剂中形成两个非对映体；通过重结晶得到较小溶解度的非对映体；再进行酸游离制得安立生坦。本发明方法收率约为30％，所采用的拆分剂价廉易得且容易回收，适合工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101288711A
公开(公告)日：2008-10-22
申请号：CN200710021655.7
申请日：2007-04-20
Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司
IPC: A61K36/758 , A61P19/02 , A61K31/045
Abstract: 本发明公开了一种治疗关节炎的中药组合物，该中药组合物主要由包含以下重量份的原料药制成：延胡索20～200，川芎10～160，威灵仙10～160，防风20～200，花椒20～200，牛膝10～160。本发明还公开了上述药物制备成外用制剂和口服制剂的方法。经药效实验证明，本发明的组合物具有较强的镇痛效果，能够减轻炎症反应强度，减轻膝骨性关节炎软骨损伤的作用。
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公开(公告)号：CN101288711B
公开(公告)日：2011-10-19
申请号：CN200710021655.7
申请日：2007-04-20
Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司
IPC: A61K36/758 , A61P19/02 , A61K31/045
Abstract: 本发明公开了一种治疗关节炎的中药组合物，该中药组合物主要由包含以下重量份的原料药制成：延胡索20～200，川芎10～160，威灵仙10～160，防风20～200，花椒20～200，牛膝10～160。本发明还公开了上述药物制备成外用制剂和口服制剂的方法。经药效实验证明，本发明的组合物具有较强的镇痛效果，能够减轻炎症反应强度，减轻膝骨性关节炎软骨损伤的作用。
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公开(公告)号：CN1803134A
公开(公告)日：2006-07-19
申请号：CN200510023355.3
申请日：2005-01-14
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: A61K31/407 , A61K9/14 , A61K47/02 , A61K47/42 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种含有丝裂霉素C的磁性纳米粒的制备方法。包括如下步骤：(1)将白蛋白水溶液溶解于Fe3O4与水形成的磁流体，然后再与丝裂霉素C混和，获得水相；(2)将水相、油相采用乳化剂乳化，获得乳液；(3)将所说的乳液在60～100℃下加热5～60分钟固化，然后采用常规的方法收集所说的含有丝裂霉素C的磁性纳米粒。本发明的方法制备的含有丝裂霉素C的磁性纳米粒，能较好地分散在体系中而不易沉降，粒径小，可耦连的药物分子较多，具有超向聚集的特性，在磁场中MNP的功能直径增大，容易在肿瘤组织微血管中引起栓塞，阻断肿瘤组织的血液供应，改善了生物可接受性，更有利于非胃肠道给药。
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公开(公告)号：CN100384415C
公开(公告)日：2008-04-30
申请号：CN200510023355.3
申请日：2005-01-14
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: A61K31/407 , A61K9/14 , A61K47/02 , A61K47/42 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种含有丝裂霉素C的磁性纳米粒的制备方法。包括如下步骤：(1)将白蛋白水溶液溶解于Fe3O4与水形成的磁流体，然后再与丝裂霉素C混和，获得水相；(2)将水相、油相采用乳化剂乳化，获得乳液；(3)将所说的乳液在60～100℃下加热5～60分钟固化，然后采用常规的方法收集所说的含有丝裂霉素C的磁性纳米粒。本发明的方法制备的含有丝裂霉素C的磁性纳米粒，能较好地分散在体系中而不易沉降，粒径小，可偶连的药物分子较多，具有超向聚集的特性，在磁场中MNP的功能直径增大，容易在肿瘤组织微血管中引起栓塞，阻断肿瘤组织的血液供应，改善了生物可接受性，更有利于非胃肠道给药。
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公开(公告)号：CN1803133A
公开(公告)日：2006-07-19
申请号：CN200510023354.9
申请日：2005-01-14
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: A61K31/407 , A61K9/14 , A61K47/02 , A61K47/42 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种含有丝裂霉素C的磁性纳米粒及其应用。其特征在于，其组分包括：丝裂霉素C，聚合物和Fe3O4。本发明的含有丝裂霉素C的磁性纳米粒，与常规的丝裂霉素C制剂相比，能较好地分散在体系中而不易沉降；粒径小，比表面积大，可耦连的药物分子较多；具有超向聚集的特性，在磁场存在下被磁化成小磁体，成簇聚集形成纵向直线排列的短圆柱形链，在磁场中MNP的功能直径增大，容易在肿瘤组织微血管中引起栓塞，阻断肿瘤组织的血液供应，而导致肿瘤细胞死亡。而在非磁区，纳米粒的直径比毛细血管或肝窦的直径小，呈单个分散，不会造成栓塞，改善了生物可接受性，更有利于非胃肠道给药，是理想的静脉注射给药制剂。
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