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公开(公告)号：CN104974017A
公开(公告)日：2015-10-14
申请号：CN201410139006.7
申请日：2014-04-09
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C33/46 , C07C29/143 , C07C211/40 , C07C209/58 , C07C59/50 , C07C51/41
Abstract: 本发明公开了一种(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺·D-扁桃酸盐的制备方法，所述方法可以将式Ⅴ化合物通过环丙烷化反应得到式Ⅳ化合物，经过成酰胺、霍夫曼降解得到式Ⅱ化合物，再与D-扁桃酸成盐得到式Ⅰ化合物。所述式Ⅴ化合物的制备方法是将结构如式Ⅵ所示的化合物通过CBS不对称还原反应得到结构如式Ⅴ所示的化合物，所述CBS不对称还原反应的催化剂为结构如式Ⅶ所示的化合物，所述CBS不对称还原反应的还原剂选自硼烷-四氢呋喃或硼烷-N,N-二乙基苯胺。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103641792A
公开(公告)日：2014-03-19
申请号：CN201310743091.3
申请日：2013-12-27
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D277/40 , C07C51/41 , C07C57/15 , C07C59/255 , C07C55/10
CPC classification number: C07D277/40
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的米拉贝隆有关物质或其盐、其制备方法和用途。本发明公开的米拉贝隆有关物质或其盐酸盐的制备方法，包含下列步骤：溶剂中，在缩合剂的作用下，将如式6所示的化合物与如式7所示的化合物或其活性酯进行如下所示的缩合反应，制得如式I所示的米拉贝隆有关物质；或者，溶剂中，在缩合剂的作用下，将如式6所示的化合物的盐酸盐与如式7所示的化合物或其活性酯进行缩合反应，制得如式I所示的米拉贝隆有关物质的盐酸盐。本发明的米拉贝隆有关物质能够有效鉴定米拉贝隆合成中产生的杂质，从而控制米拉贝隆的药品质量。
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公开(公告)号：CN104974017B
公开(公告)日：2017-11-17
申请号：CN201410139006.7
申请日：2014-04-09
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C33/46 , C07C29/143 , C07C211/40 , C07C209/58 , C07C59/50 , C07C51/41
Abstract: 本发明公开了一种(1R,2S)‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙胺·D‑扁桃酸盐的制备方法，所述方法可以将式Ⅴ化合物通过环丙烷化反应得到式Ⅳ化合物，经过成酰胺、霍夫曼降解得到式Ⅱ化合物，再与D‑扁桃酸成盐得到式Ⅰ化合物。所述式Ⅴ化合物的制备方法是将结构如式Ⅵ所示的化合物通过CBS不对称还原反应得到结构如式Ⅴ所示的化合物，所述CBS不对称还原反应的催化剂为结构如式Ⅶ所示的化合物，所述CBS不对称还原反应的还原剂选自硼烷‑四氢呋喃或硼烷‑N,N‑二乙基苯胺。
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公开(公告)号：CN103626745A
公开(公告)日：2014-03-12
申请号：CN201310639951.9
申请日：2013-12-04
Applicant: 青岛黄海制药有限责任公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D405/12
CPC classification number: C07D405/12
Abstract: 本发明提供了一种替卡格雷中间体的制备方法，该制备方法以叔胺为缚酸剂，在适宜溶剂中，在90-130℃下，化合物（Ⅱ）或其盐与化合物（Ⅲ）发生N-芳烷基化反应，生成化合物（Ⅰ）。本发明提供的制备方法具有以下优点：有效避免了溶剂和原料反应而生成杂质的副反应，本发明在产品的质量上具有明显优势；提高了原料转化率及产物化合物（Ⅰ）的产率，产率为85.8%~89.5%，产物HPLC纯度为98.8%~99.5%，在原料的转化率上具有明显优势；无须密闭反应，设备简单，不需使用耐压反应釜，在设备使用上与现有技术相比，具有明显优势。
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公开(公告)号：CN103626745B
公开(公告)日：2016-02-24
申请号：CN201310639951.9
申请日：2013-12-04
Applicant: 青岛黄海制药有限责任公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D405/12
Abstract: 本发明提供了一种替卡格雷中间体的制备方法，该制备方法以叔胺为缚酸剂，在适宜溶剂中，在90-130℃下，化合物（Ⅱ）或其盐与化合物（Ⅲ）发生N-芳烷基化反应，生成化合物（Ⅰ）。本发明提供的制备方法具有以下优点：有效避免了溶剂和原料反应而生成杂质的副反应，本发明在产品的质量上具有明显优势；提高了原料转化率及产物化合物（Ⅰ）的产率，产率为85.8%~89.5%，产物HPLC纯度为98.8%~99.5%，在原料的转化率上具有明显优势；无须密闭反应，设备简单，不需使用耐压反应釜，在设备使用上与现有技术相比，具有明显优势。
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公开(公告)号：CN103641792B
公开(公告)日：2015-07-22
申请号：CN201310743091.3
申请日：2013-12-27
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D277/40 , C07C51/41 , C07C57/15 , C07C59/255 , C07C55/10
CPC classification number: C07D277/40
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的米拉贝隆有关物质或其盐、其制备方法和用途。本发明公开的米拉贝隆有关物质或其盐酸盐的制备方法，包含下列步骤：溶剂中，在缩合剂的作用下，将如式6所示的化合物与如式7所示的化合物或其活性酯进行如下所示的缩合反应，制得如式I所示的米拉贝隆有关物质；或者，溶剂中，在缩合剂的作用下，将如式6所示的化合物的盐酸盐与如式7所示的化合物或其活性酯进行缩合反应，制得如式I所示的米拉贝隆有关物质的盐酸盐。本发明的米拉贝隆有关物质能够有效鉴定米拉贝隆合成中产生的杂质，从而控制米拉贝隆的药品质量。
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