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公开(公告)号：CN104974017B
公开(公告)日：2017-11-17
申请号：CN201410139006.7
申请日：2014-04-09
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C33/46 , C07C29/143 , C07C211/40 , C07C209/58 , C07C59/50 , C07C51/41
Abstract: 本发明公开了一种(1R,2S)‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙胺·D‑扁桃酸盐的制备方法，所述方法可以将式Ⅴ化合物通过环丙烷化反应得到式Ⅳ化合物，经过成酰胺、霍夫曼降解得到式Ⅱ化合物，再与D‑扁桃酸成盐得到式Ⅰ化合物。所述式Ⅴ化合物的制备方法是将结构如式Ⅵ所示的化合物通过CBS不对称还原反应得到结构如式Ⅴ所示的化合物，所述CBS不对称还原反应的催化剂为结构如式Ⅶ所示的化合物，所述CBS不对称还原反应的还原剂选自硼烷‑四氢呋喃或硼烷‑N,N‑二乙基苯胺。
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公开(公告)号：CN104974017A
公开(公告)日：2015-10-14
申请号：CN201410139006.7
申请日：2014-04-09
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C33/46 , C07C29/143 , C07C211/40 , C07C209/58 , C07C59/50 , C07C51/41
Abstract: 本发明公开了一种(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺·D-扁桃酸盐的制备方法，所述方法可以将式Ⅴ化合物通过环丙烷化反应得到式Ⅳ化合物，经过成酰胺、霍夫曼降解得到式Ⅱ化合物，再与D-扁桃酸成盐得到式Ⅰ化合物。所述式Ⅴ化合物的制备方法是将结构如式Ⅵ所示的化合物通过CBS不对称还原反应得到结构如式Ⅴ所示的化合物，所述CBS不对称还原反应的催化剂为结构如式Ⅶ所示的化合物，所述CBS不对称还原反应的还原剂选自硼烷-四氢呋喃或硼烷-N,N-二乙基苯胺。
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公开(公告)号：CN103626745B
公开(公告)日：2016-02-24
申请号：CN201310639951.9
申请日：2013-12-04
Applicant: 青岛黄海制药有限责任公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D405/12
Abstract: 本发明提供了一种替卡格雷中间体的制备方法，该制备方法以叔胺为缚酸剂，在适宜溶剂中，在90-130℃下，化合物（Ⅱ）或其盐与化合物（Ⅲ）发生N-芳烷基化反应，生成化合物（Ⅰ）。本发明提供的制备方法具有以下优点：有效避免了溶剂和原料反应而生成杂质的副反应，本发明在产品的质量上具有明显优势；提高了原料转化率及产物化合物（Ⅰ）的产率，产率为85.8%~89.5%，产物HPLC纯度为98.8%~99.5%，在原料的转化率上具有明显优势；无须密闭反应，设备简单，不需使用耐压反应釜，在设备使用上与现有技术相比，具有明显优势。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107033155B
公开(公告)日：2019-04-26
申请号：CN201610084173.5
申请日：2016-02-04
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D489/08 , C07D489/02
Abstract: 本发明公开了一种吗啡酮类化合物的立体选择性还原方法。所述立体选择性还原方法包括以下步骤：有机溶剂中，酸存在的条件下，将吗啡酮类化合物与四甲基三乙酰氧硼氢化铵反应，即可。本发明使用的还原剂四甲基三乙酰氧硼氢化铵制备方便，价格低廉，易于保存的操作，并且对设备无腐蚀性，且反应收率基本可达到99％左右，de值可达98％以上。
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公开(公告)号：CN102690249B
公开(公告)日：2014-09-17
申请号：CN201110069597.1
申请日：2011-03-22
Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D307/80
Abstract: 本发明涉及化学合成领域，公开了一种决奈达隆的制备方法。该制备方法以无机碱作为缚酸剂，5-氨基-3-[4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基]-2-正丁基苯并呋喃或其盐与甲磺酰氯发生甲磺酰化反应，制得决奈达隆。本发明提供的制备方法，有效减少了二磺酰化副产物的生成，提高了决奈达隆的收率。
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公开(公告)号：CN107033155A
公开(公告)日：2017-08-11
申请号：CN201610084173.5
申请日：2016-02-04
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D489/08 , C07D489/02
CPC classification number: Y02P20/55 , C07D489/08 , C07B2200/07 , C07D489/02
Abstract: 本发明公开了一种吗啡酮类化合物的立体选择性还原方法。所述立体选择性还原方法包括以下步骤：有机溶剂中，酸存在的条件下，将吗啡酮类化合物与四甲基三乙酰氧硼氢化铵反应，即可。本发明使用的还原剂四甲基三乙酰氧硼氢化铵制备方便，价格低廉，易于保存的操作，并且对设备无腐蚀性，且反应收率基本可达到99％左右，de值可达98％以上。
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公开(公告)号：CN103626745A
公开(公告)日：2014-03-12
申请号：CN201310639951.9
申请日：2013-12-04
Applicant: 青岛黄海制药有限责任公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D405/12
CPC classification number: C07D405/12
Abstract: 本发明提供了一种替卡格雷中间体的制备方法，该制备方法以叔胺为缚酸剂，在适宜溶剂中，在90-130℃下，化合物（Ⅱ）或其盐与化合物（Ⅲ）发生N-芳烷基化反应，生成化合物（Ⅰ）。本发明提供的制备方法具有以下优点：有效避免了溶剂和原料反应而生成杂质的副反应，本发明在产品的质量上具有明显优势；提高了原料转化率及产物化合物（Ⅰ）的产率，产率为85.8%~89.5%，产物HPLC纯度为98.8%~99.5%，在原料的转化率上具有明显优势；无须密闭反应，设备简单，不需使用耐压反应釜，在设备使用上与现有技术相比，具有明显优势。
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公开(公告)号：CN102690249A
公开(公告)日：2012-09-26
申请号：CN201110069597.1
申请日：2011-03-22
Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D307/80
Abstract: 本发明涉及化学合成领域，公开了一种决奈达隆的制备方法。该制备方法以无机碱作为缚酸剂，5-氨基-3-[4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基]-2-正丁基苯并呋喃或其盐与甲磺酰氯发生甲磺酰化反应，制得决奈达隆。本发明提供的制备方法，有效减少了二磺酰化副产物的生成，提高了决奈达隆的收率。
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