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公开(公告)号：CN115927224B
公开(公告)日：2025-04-25
申请号：CN202110896829.4
申请日：2021-08-05
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种羰基还原酶突变体及其应用。本发明的羰基还原酶突变体的突变位点包括如SEQ ID NO:1所示的氨基酸序列的第88位、第142位、第190位和第193位。本发明的羰基还原酶突变体相对于野生型羰基还原酶具有更高的酶活性。其中部分羰基还原酶突变体的酶活性是野生型羰基的50倍。本发明的羰基还原酶突变体在液态反应体系中，在辅酶存在下，能使如式I所示化合物进行如下式所示的还原反应，并以转化率>99％，手性ee值>99％，手性de值>99％制备得到如式ⅠⅠ所示化合物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118561853A
公开(公告)日：2024-08-30
申请号：CN202410701633.9
申请日：2024-05-31
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司 , 上海医药工业研究院有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种酮咯酸氨丁三醇杂质G的制备方法。本发明的化合物G的制备方法包括如下步骤：在溶剂中，在氧化剂和碳酸铯存在下，将化合物II进行羟基化反应生成化合物G；所述氧化剂为氧气浓度≥20％的气体；所述羟基化反应的原料不包括亚磷酸三乙酯。本发明的制备方法在不使用亚磷酸三乙酯情况下，依然可以良好收率制得高纯度的化合物G，满足作为杂质对照品的要求(纯度大于95％)，操作简单，有效降低了成本。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118561824A
公开(公告)日：2024-08-30
申请号：CN202410615380.3
申请日：2024-05-17
Applicant: 浙江博崤生物制药有限公司 , 上海医药工业研究院有限公司
IPC: C07D405/06
Abstract: 本发明提供了一种立他司特铵盐及其制备方法和应用，涉及药物合成技术领域。首先，本发明提供了一种立他司特铵盐，结构如式Ⅰ所示。其制备方法具体如下：将立他司特粗品溶于溶剂，升温搅拌溶解，加入氨水或通入氨气，冷却析晶，固液分离。其次还涉及该立他司特铵盐用于制备他司特精品。在水中调节pH即可解离为立他司特精品，能够很大程度上减少在立他司特纯化工艺中大量废溶液和废水的产生，而且调酸得到的为无机盐，在水中溶解度极大，很大程度上解决了立他司特原料药中的溶剂残留和炽灼残渣的问题，本发明制备得到的立他司特收率高，纯度高，适宜工业化推广。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114702451B
公开(公告)日：2024-05-14
申请号：CN202210348099.9
申请日：2022-03-29
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院有限公司
IPC: C07D243/24 , C07C231/12 , C07C237/04 , C07D487/22
Abstract: 本发明公开了一种氯硝西泮及其中间体的制备方法。本发明了提供了一种制备化合物1的方法1，其包括如下步骤：(1)非质子溶剂中，化合物3与乌洛托品反应，加入盐酸溶液反应得到化合物9；(2)溶剂中，在碱存在下化合物9发生如下式所示的环化反应得到化合物1。本发明的制备氯硝西泮的方法可较高产率的制备氯硝西泮。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114702452B
公开(公告)日：2024-03-19
申请号：CN202210356405.3
申请日：2022-03-29
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 上海医药工业研究院有限公司
IPC: C07D243/30 , C07D251/04 , G01N30/90 , G01N30/94
Abstract: 本发明公开了一种氯硝西泮的制备方法、其中间体和应用。本发明提供了一种氯硝西泮的制备方法，其包括如下步骤：溶剂中，在路易斯酸存在下，化合物A发生如下所示的解聚反应制备得到化合物1。本发明的化合物A可以高产率和高纯度的制备得到氯硝西泮，且作为对照品用于氯硝西泮原料药质量控制。#imgabs0#
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114181984B
公开(公告)日：2023-09-08
申请号：CN202010969790.X
申请日：2020-09-15
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C12P17/12 , C12N9/04 , C07D213/30
Abstract: 本发明提供了一种(S)‑1‑(4‑吡啶基)‑1,3‑丙二醇(Ⅰ)的生物制备方法。具体地，本发明方法包括以下步骤：(a)在反应体系中，以式Ⅳ化合物为底物，在辅酶存在下，在羰基还原酶催化下，进行不对称还原反应，从而形成式Ⅴ化合物；(b)式Ⅴ化合物经直接或分步还原得式Ⅰ化合物。
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公开(公告)号：CN115927224A
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN202110896829.4
申请日：2021-08-05
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明公开了一种羰基还原酶突变体及其应用。本发明的羰基还原酶突变体的突变位点包括如SEQ ID NO:1所示的氨基酸序列的第88位、第142位、第190位和第193位。本发明的羰基还原酶突变体相对于野生型羰基还原酶具有更高的酶活性。其中部分羰基还原酶突变体的酶活性是野生型羰基的50倍。本发明的羰基还原酶突变体在液态反应体系中，在辅酶存在下，能使如式I所示化合物进行如下式所示的还原反应，并以转化率>99％，手性ee值>99％，手性de值>99％制备得到如式ⅠⅠ所示化合物。
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公开(公告)号：CN111848517B
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN201910362831.6
申请日：2019-04-30
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D231/26
Abstract: 本发明公开了一种依达拉奉的制备方法。所述制备方法包括下列步骤：在有溶剂或无溶剂条件下，将苯肼与乙酰乙酸乙酯在连续流反应器中进行环合反应，所述连续流反应器中苯肼与乙酰乙酸乙酯的摩尔比为(0.8～1.2)：1；所述环合反应在有质子酸或无质子酸存在下进行。本发明制备方法可实现连续、高效、安全、节能和精确控制的现代工业化生产。工艺条件温和、反应快速、安全可靠、操作简便、运行成本较低、大大减少了副产物的产生，反应几乎定量完成、反应所得产品纯度高，消除了间歇式反应釜操作中批次间收率和产品质量的波动，适合现代工业化生产的需要。
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公开(公告)号：CN115368245A
公开(公告)日：2022-11-22
申请号：CN202110552193.1
申请日：2021-05-20
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C209/68 , C07C211/37
Abstract: 本发明公开了一种(1R,2S)‑(3,4‑二氟苯基)环丙胺的盐酸盐晶型的制备方法。具体的，本发明提供了一种如式A所示化合物的晶型的制备方法，其包括下述步骤：将反溶剂加入至溶液中，析晶，得到如式A所示的化合物的晶型，所述溶液为含如式A所示的化合物的粗品与溶剂形成的溶液。该方法能以高收率、高纯度制备得到如式A所示的化合物的晶型，其重现性好，易于规模化生产。
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公开(公告)号：CN112176007B
公开(公告)日：2022-07-22
申请号：CN202011087103.8
申请日：2020-10-12
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了一种氨基醇手性中间体的制备方法，该方法包括以化合物X为底物，在辅酶存在的液态反应体系中，利用(R,S)‑羰基还原酶催化底物，进行式A所示的反应，获得化合物Y。本发明提供了一种新的合成路线以及适用于该路线的(R,S)‑羰基还原酶，不仅具有绿色，环保，经济的特点，而且显著提高了化合物Y的转化率、ee值和de值，转化率>98％，ee值>99％，de值>95％。
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