公开(公告)号：CN107216317A

公开(公告)日：2017-09-29

申请号：CN201610158327.0

申请日：2016-03-21

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 张福利 ,  陈灵灵 ,  吴泰志 ,  饶程皓 ,  李忠 ,  黄逸文 ,  曾宪国 ,  彭莉

IPC: C07D405/12

Abstract: 本发明公开了一种阿法替尼中间体的制备方法。该方法包括下列步骤：有机溶剂中，在碱的作用下，将如式7所示的化合物、甲基亚磺酸钠和(S)-3-羟基四氢呋喃进行如下所示的反应，制得如式9所示的化合物。本发明的制备方法收率高、操作简单、成本低、更适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN107216317B

公开(公告)日：2020-04-07

申请号：CN201610158327.0

申请日：2016-03-21

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 张福利 ,  陈灵灵 ,  吴泰志 ,  饶程皓 ,  李忠 ,  黄逸文 ,  曾宪国 ,  彭莉

IPC: C07D405/12

Abstract: 本发明公开了一种阿法替尼中间体的制备方法。该方法包括下列步骤：有机溶剂中，在碱的作用下，将如式7所示的化合物、甲基亚磺酸钠和(S)‑3‑羟基四氢呋喃进行如下所示的反应，制得如式9所示的化合物。本发明的制备方法收率高、操作简单、成本低、更适用于工业化生产。

公开(公告)号：CN107522698B

公开(公告)日：2021-12-28

申请号：CN201610446335.5

申请日：2016-06-20

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 张福利 ,  徐上虎 ,  王冠 ,  林塘焕 ,  俞旭峰 ,  朱津津 ,  沈创 ,  曾宪国 ,  柴健 ,  吴忠伟 ,  杨志清

IPC: C07D471/18 ,  C07D491/22 ,  C07D497/22

Abstract: 本发明提供了一种曲贝替定的新的制备方法，该方法由蕃红菌素(safracin B)为起始原料经过一系列反应合成曲贝替定，该方法原料易得，合成步骤少，并且不使用剧毒的有机锡试剂，安全，低廉，具有较大的工业化应用价值。

公开(公告)号：CN107522698A

公开(公告)日：2017-12-29

申请号：CN201610446335.5

申请日：2016-06-20

Applicant: 浙江海正药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 张福利 ,  徐上虎 ,  王冠 ,  林塘焕 ,  俞旭峰 ,  朱津津 ,  沈创 ,  曾宪国 ,  柴健 ,  吴忠伟 ,  杨志清

IPC: C07D471/18 ,  C07D491/22 ,  C07D497/22

CPC classification number: C07D471/18 ,  C07D491/22 ,  C07D497/22 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明提供了一种曲贝替定的新的制备方法，该方法由蕃红菌素(safracin B)为起始原料经过一系列反应合成曲贝替定，该方法原料易得，合成步骤少，并且不使用剧毒的有机锡试剂，安全，低廉，具有较大的工业化应用价值。