-
公开(公告)号：CN119432782A
公开(公告)日：2025-02-14
申请号：CN202411557919.0
申请日：2024-11-04
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
Abstract: 本发明属于生物催化剂技术领域，公开了一种烯还原酶突变体及其催化制备布瓦西坦合成中间体的用途。本发明烯还原酶突变体的氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示，该突变体与羰基还原酶K1、葡萄糖脱氢酶组成的复合酶，能够以化合物5‑羟基‑4‑正丙基‑2‑呋喃酮为底物，还原双键与脱除羟基，得到化合物(R)‑4‑丙基二氢呋喃‑2(3H)‑酮，催化所得(R)‑4‑丙基二氢呋喃‑2(3H)‑酮的ee值达93.0％，并能进一步通过非对映异构体结晶得到ee值＞99.8％的(R)‑4‑丙基二氢呋喃‑2(3H)‑酮，可用于布瓦西坦关键中间体(R)‑4‑丙基二氢呋喃‑2(3H)‑酮的高效、绿色制备。
-
公开(公告)号：CN118772158A
公开(公告)日：2024-10-15
申请号：CN202410763152.0
申请日：2024-06-13
Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司 , 上海医药工业研究院有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种酮咯酸氨丁三醇杂质E的制备方法。本发明的化合物E的制备方法包括如下步骤：在无溶剂条件下，将化合物I进行氨酸缩合反应生成化合物E；所述氨酸缩合反应的温度为120℃～180℃。本发明的制备方法采用无溶剂反应，操作简单，且避免了酯类副产物的产生，以良好收率制得高纯度的化合物E，并满足作为杂质对照品的要求(纯度大于95％)。#imgabs0#
-
公开(公告)号：CN118063543A
公开(公告)日：2024-05-24
申请号：CN202310311524.1
申请日：2023-03-24
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
Abstract: 本发明公开了一种含氮化合物的溶剂化物及其制备方法。本发明公开了一种如式1所示的含氮化合物的溶剂化物。本发明的溶剂化物有较好的稳定性。本发明的制备方法降低了潜在缩合副反应的可能，增加了收率，得到了高纯度、结晶性的产物，简化了反应操作，更适合于工业化生产。#imgabs0#
-
公开(公告)号：CN116082133A
公开(公告)日：2023-05-09
申请号：CN202111316432.X
申请日：2021-11-08
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C45/63 , C07C45/61 , C07C49/80 , C07C29/143 , C07C33/46 , C07C213/04 , C07C213/10 , C07C215/30
Abstract: 本发明公开了一种妥洛特罗的合成方法。本发明提供了一种2‑溴‑1‑(2‑氯苯基)乙酮的合成方法，其包括以下步骤：在溶剂中，在盐的存在下，将邻氯苯乙酮与溴化试剂反应，得到2‑溴‑1‑(2‑氯苯基)乙酮，所述盐的阴离子为或‑H2PO2‑。该方法所用试剂价格低廉、操作简便、反应条件温和、收率纯度高，适合工业上大规模生产。
-
公开(公告)号：CN115109007A
公开(公告)日：2022-09-27
申请号：CN202210828553.0
申请日：2019-03-21
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: C07D275/06
Abstract: 本发明公开了一种邻磺酰苯甲酰亚胺类化合物的制备方法。本发明提供了一种如式1所示的邻磺酰苯甲酰亚胺类化合物的制备方法，其包括下述步骤：在水中，在钨酸盐和/或钨酸的存在下，将如式2所示的化合物与过氧化氢进行氧化反应，得到如式1所示的邻磺酰苯甲酰亚胺类化合物即可；
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107778232B
公开(公告)日：2021-05-28
申请号：CN201610786957.2
申请日：2016-08-31
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D217/18 , A61K31/472 , A61P9/06
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的1‑(3‑甲磺酰胺基苄基)‑6‑甲氧基‑7‑苄氧基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉的盐衍生物：所述盐衍生物在水中的溶解度不小于3.0nmol/mL或1.8mg/mL。
-
公开(公告)号：CN109928901B
公开(公告)日：2020-12-11
申请号：CN201711351121.0
申请日：2017-12-15
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C315/04 , C07C317/32 , C07D327/10
Abstract: 本发明属于医药原料药合成领域。具体地，本发明公开了一种氟苯尼考中间体的合成方法，所述方法包括步骤：(1)在有机溶剂中，将化合物(II)与酰化试剂反应，从而形成化合物(III)；(2)在有机溶剂中，在催化剂存在下，将化合物(III)与氧化剂反应，从而形成化合物(IV)；(3)在有机溶剂中，将化合物(IV)与氟化试剂反应，从而形成化合物(V)；(4)在有机溶剂中，将化合物(V)经酸解、脱保护制备得到化合物(I)，式中各个基团的定义详见说明书。所述氟苯尼考中间体可用于制备氟苯尼考。本发明方法设计新颖，条件温和，操作简便，适合工业化生产。
-
公开(公告)号：CN111848517A
公开(公告)日：2020-10-30
申请号：CN201910362831.6
申请日：2019-04-30
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D231/26
Abstract: 本发明公开了一种依达拉奉的制备方法。所述制备方法包括下列步骤：在有溶剂或无溶剂条件下，将苯肼与乙酰乙酸乙酯在连续流反应器中进行环合反应，所述连续流反应器中苯肼与乙酰乙酸乙酯的摩尔比为(0.8～1.2)：1；所述环合反应在有质子酸或无质子酸存在下进行。本发明制备方法可实现连续、高效、安全、节能和精确控制的现代工业化生产。工艺条件温和、反应快速、安全可靠、操作简便、运行成本较低、大大减少了副产物的产生，反应几乎定量完成、反应所得产品纯度高，消除了间歇式反应釜操作中批次间收率和产品质量的波动，适合现代工业化生产的需要。
-
公开(公告)号：CN111718312A
公开(公告)日：2020-09-29
申请号：CN201910219068.1
申请日：2019-03-21
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D275/06
Abstract: 本发明公开了一种邻磺酰苯甲酰亚胺类化合物的制备方法。本发明提供了一种如式1所示的邻磺酰苯甲酰亚胺类化合物的制备方法，其特征在于，其包括下述步骤：在水中，在钨酸盐和/或钨酸的存在下，将如式2所示的化合物与过氧化氢进行氧化反应，得到如式1所示的邻磺酰苯甲酰亚胺类化合物即可；
-
公开(公告)号：CN107793356A
公开(公告)日：2018-03-13
申请号：CN201610786945.X
申请日：2016-08-31
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D217/18 , A61K31/472 , A61P9/06 , C07C55/10 , C07C51/43 , C07C57/15 , C07C59/255 , C07C55/06 , C07C59/245 , C07C59/06 , C07C303/32 , C07C309/05 , C07C309/29 , C07D213/80 , C07D213/803 , C07D239/557 , A61K31/505
CPC classification number: C07D217/18 , C07B2200/13 , C07D213/80 , C07D213/803 , C07D239/557
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的1-(3-甲磺酰胺基苄基)-6-甲氧基,7-苄氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉的盐衍生物：其中，HA为磷酸；X选自1/3、1/2、或1。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
239
records
(took 0.06 seconds)
