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公开(公告)号：CN117571857A
公开(公告)日：2024-02-20
申请号：CN202311538344.3
申请日：2023-11-17
Applicant: 黄冈鲁班药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: G01N30/02 , G01N30/06 , G01N30/74 , G01N30/88 , C07D317/40
Abstract: 本发明公开了式II化合物，4‑(三苯基甲基‑氨基亚甲基)‑5‑甲基‑1,3‑二氧杂环戊烯‑2‑酮，式II化合物可以用于式I化合物，4‑(氯甲基)‑5‑甲基‑1,3‑二氧杂环戊烯‑2‑酮的定性和定量检测。本发明还公开了式II化合物的合成方法。
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公开(公告)号：CN107778232A
公开(公告)日：2018-03-09
申请号：CN201610786957.2
申请日：2016-08-31
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D217/18 , A61K31/472 , A61P9/06
CPC classification number: C07D217/18 , C07B2200/13
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的1-(3-甲磺酰胺基苄基)-6-甲氧基,7-苄氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉的盐衍生物：其中，HA选自硫酸、烟酸、草酸、乙醇酸、苯磺酸、或乳清酸；X选自1/3、1/2、或1。
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公开(公告)号：CN104230934A
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：CN201310229416.6
申请日：2013-06-08
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D473/34 , C07F9/6561 , G01N33/15
CPC classification number: C07D473/34 , C07F9/65616 , G01N33/15
Abstract: 本发明公开了一种化合物及其制备方法和用途。所述化合物的结构如式（Ⅰ）所示，其中，R为H、。
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公开(公告)号：CN107793356B
公开(公告)日：2021-07-27
申请号：CN201610786945.X
申请日：2016-08-31
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D217/18 , A61K31/472 , A61P9/06 , C07C55/10 , C07C51/43 , C07C57/15 , C07C59/255 , C07C55/06 , C07C59/245 , C07C59/06 , C07C303/32 , C07C309/05 , C07C309/29 , C07D213/80 , C07D213/803 , C07D239/557 , A61K31/505
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的1‑(3‑甲磺酰胺基苄基)‑6‑甲氧基,7‑苄氧基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉的盐衍生物：其中，HA为磷酸；X选自1/3、1/2、或1。
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公开(公告)号：CN107216317B
公开(公告)日：2020-04-07
申请号：CN201610158327.0
申请日：2016-03-21
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D405/12
Abstract: 本发明公开了一种阿法替尼中间体的制备方法。该方法包括下列步骤：有机溶剂中，在碱的作用下，将如式7所示的化合物、甲基亚磺酸钠和(S)‑3‑羟基四氢呋喃进行如下所示的反应，制得如式9所示的化合物。本发明的制备方法收率高、操作简单、成本低、更适用于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104974017B
公开(公告)日：2017-11-17
申请号：CN201410139006.7
申请日：2014-04-09
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C33/46 , C07C29/143 , C07C211/40 , C07C209/58 , C07C59/50 , C07C51/41
Abstract: 本发明公开了一种(1R,2S)‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙胺·D‑扁桃酸盐的制备方法，所述方法可以将式Ⅴ化合物通过环丙烷化反应得到式Ⅳ化合物，经过成酰胺、霍夫曼降解得到式Ⅱ化合物，再与D‑扁桃酸成盐得到式Ⅰ化合物。所述式Ⅴ化合物的制备方法是将结构如式Ⅵ所示的化合物通过CBS不对称还原反应得到结构如式Ⅴ所示的化合物，所述CBS不对称还原反应的催化剂为结构如式Ⅶ所示的化合物，所述CBS不对称还原反应的还原剂选自硼烷‑四氢呋喃或硼烷‑N,N‑二乙基苯胺。
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公开(公告)号：CN119977968A
公开(公告)日：2025-05-13
申请号：CN202510376082.8
申请日：2025-03-27
Applicant: 黄冈鲁班药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: C07D473/40 , C07D473/18 , G01N1/28
Abstract: 本发明披露了高纯度N,N‑二苄基‑N'‑(6‑氯‑6,9‑二氢‑1H‑嘌呤‑2‑基)甲脒(式5)的制备方法。该方法以鸟嘌呤(式3)为原料，依次经过氨基活化、氯代反应制得高纯度N,N‑二苄基‑N'‑(6‑氯‑6,9‑二氢‑1H‑嘌呤‑2‑基)甲脒。高纯度式5化合物可用于制备医药中间体，2‑氨基‑6‑氯嘌呤(式1)。本发明的收率高、纯度高、废水少。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118255753A
公开(公告)日：2024-06-28
申请号：CN202410369231.3
申请日：2024-03-28
Applicant: 黄冈鲁班药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: C07D405/14 , C07D403/10
Abstract: 本发明提供一种化合物5的合成方法，包括将化合物3和化合物4在丙酮溶剂中，在有缚酸剂存在下，在相转移催化剂的作用下，于回流温度下进行以下反应式所示的反应，#imgabs0#从而生成化合物5和48；其中，所述缚酸剂是碳酸铯；和所述丙酮溶剂的含水量为0.04％‑0.5％。本发明还提供了利用得到的化合物5合成奥美沙坦酯的方法。本发明的方法能够显著降低奥美沙坦酯的合成中化合物4的降解，从而降低化合物5的重结晶等纯化工序的压力。本发明的方法能够高收率、高纯度地合成化合物5以及奥美沙坦酯。
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公开(公告)号：CN118894857A
公开(公告)日：2024-11-05
申请号：CN202310490708.9
申请日：2023-05-04
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: C07D473/40 , C07C55/10 , C07C51/43
Abstract: 本发明涉及2‑氨基‑6‑氯‑9‑(2‑乙氧羰基丁酸乙酯‑4‑基)嘌呤丁二酸共晶物(式Ⅱ所示化合物)及其制备方法和应用。式Ⅱ所示化合物可用于合成抗疱疹病毒药物喷昔洛韦和泛昔洛韦。本发明的2‑氨基‑6‑氯‑9‑(2‑乙氧羰基丁酸乙酯‑4‑基)嘌呤丁二酸共晶物的纯度高、收率高，从而有利于后续喷昔洛韦和泛昔洛韦的合成。本发明的共晶物的制备工艺简单，适用于工业化生产，在制备核苷类抗病毒药物中具有广阔的应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN107778232B
公开(公告)日：2021-05-28
申请号：CN201610786957.2
申请日：2016-08-31
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D217/18 , A61K31/472 , A61P9/06
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的1‑(3‑甲磺酰胺基苄基)‑6‑甲氧基‑7‑苄氧基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉的盐衍生物：所述盐衍生物在水中的溶解度不小于3.0nmol/mL或1.8mg/mL。
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