公开(公告)号：CN103180312B

公开(公告)日：2016-01-20

申请号：CN201180044090.9

申请日：2011-09-12

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 伊藤展明 ,  佐佐木博文 ,  田井国宪 ,  篠原友一

IPC: C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D241/38 ,  C07D243/10 ,  C07D401/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

CPC classification number: A61K31/695 ,  A61K31/498 ,  A61K31/499 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  C07D241/38 ,  C07D241/42 ,  C07D243/10 ,  C07D243/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07F7/10 ,  C07F7/1804 ,  Y02P20/55

Abstract: 一种由通式(1)表示的杂环化合物或其盐：其中，m、l和n分别代表1或2的整数；X表示-O-或-CH2-;R1代表氢、低级烷基、羟基-低级烷基、保护基团或三-低级烷基甲硅烷氧基-低级烷基；R2和R3是相同的或不同的，且各自独立地表示氢或低级烷基；或者R2和R3结合形成环C3-C8烷基；以及R4表示芳香族基团或杂环基团，其中，所述芳香族或杂环基团可以具有一个或多个任意的取代基。

公开(公告)号：CN103613527A

公开(公告)日：2014-03-05

申请号：CN201310516326.5

申请日：2006-05-12

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 栗村宗明 ,  平良伸一 ,  友安崇浩 ,  伊藤展明 ,  田井国宪 ,  武村宪昭 ,  松崎敬之 ,  校条康宏 ,  宫村伸 ,  樱井庸二 ,  渡部昭仁 ,  坂田靖代 ,  桝本琢巳 ,  赤泽康平 ,  杉野春日子 ,  天田直树 ,  大桥聪 ,  筱原友一 ,  佐佐木博文 ,  森田知佐子 ,  山下纯子 ,  中岛聪子

IPC: C07D207/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/40 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61P9/12 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P3/04 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32 ,  A61P25/06 ,  A61P25/28 ,  A61P15/10 ,  A61P1/00

CPC classification number: C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07F7/10

Abstract: 本发明提供了通式(1)的吡咯烷化合物：或它们的盐，其中R101和R102各自独立地是苯基或吡啶基，该苯基或吡啶基可以具有一个或多个取代基，所述取代基选自卤素原子和任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基等。本发明的吡咯烷化合物或它们的盐可用于制备具有更宽治疗范围并且在短期给药后能够显示出充分的治疗效果的药物制剂。

公开(公告)号：CN103180312A

公开(公告)日：2013-06-26

申请号：CN201180044090.9

申请日：2011-09-12

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 伊藤展明 ,  佐佐木博文 ,  田井国宪 ,  篠原友一

IPC: C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D241/38 ,  C07D243/10 ,  C07D401/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

CPC classification number: A61K31/695 ,  A61K31/498 ,  A61K31/499 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  C07D241/38 ,  C07D241/42 ,  C07D243/10 ,  C07D243/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07F7/10 ,  C07F7/1804 ,  Y02P20/55

Abstract: 一种由通式(1)表示的杂环化合物或其盐：其中，m、l和n分别代表1或2的整数；X表示-O-或-CH2-;R1代表氢、低级烷基、羟基-低级烷基、保护基团或三-低级烷基甲硅烷氧基-低级烷基；R2和R3是相同的或不同的，且各自独立地表示氢或低级烷基；或者R2和R3结合形成环C3-C8烷基；以及R4表示芳香族基团或杂环基团，其中，所述芳香族或杂环基团可以具有一个或多个任意的取代基。

公开(公告)号：CN101155804B

公开(公告)日：2013-03-27

申请号：CN200680011923.0

申请日：2006-04-12

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 山下博司 ,  松原淳 ,  大岛邦生 ,  黑田英明 ,  伊藤展明 ,  宫村伸 ,  清水聪 ,  田中达义 ,  高桥永

IPC: C07D409/12 ,  A61K31/435 ,  A61P25/00

CPC classification number: A61K31/496 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

Abstract: 本发明提供一种由通式(1)表示的杂环化合物：本发明的化合物对于包括中枢神经系统疾病在内的精神疾病具有广泛的治疗谱，无副作用且具有很高的安全性。

公开(公告)号：CN1976922B

公开(公告)日：2012-09-05

申请号：CN200580021258.9

申请日：2005-04-28

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 加藤正也 ,  佐藤范典 ,  冈田稔 ,  宇野哲之 ,  伊藤展明 ,  竹治康广 ,  筱原久司 ,  不破正博

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明提供具有安全和有效的腺苷A2a受体激动剂活性的下式4-氨基-5-氰基嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2和R3在本文中定义；还提供包含该化合物作为活性成分的腺苷A2a受体激动剂、降眼内压剂或治疗青光眼等的药物。

公开(公告)号：CN1953968A

公开(公告)日：2007-04-25

申请号：CN200580015892.1

申请日：2005-05-16

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 竹村勋 ,  渡边研二 ,  大岛邦生 ,  伊藤展明 ,  春田淳平 ,  日山英孝 ,  千寻正利 ,  川染秀树 ,  坂本阳子 ,  石山广信 ,  住田卓美 ,  藤田和彦 ,  北垣英树

IPC: C07D277/24 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D417/06 ,  C07D495/04 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P17/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D495/04 ,  C07D277/24 ,  C07D277/56 ,  C07D417/06

Abstract: 本发明目的为提供对PDE4具有特异性抑制作用的通式(1)表示的新型噻唑化合物、其旋光体及其盐。式中，R1表示二C1～6烷氧基苯基，R2表示下述(a)～(t)中的任一种基团：(a)苯基、(b)萘基、(c)吡啶基、(d)呋喃基、(e)噻吩基、(f)异噁唑基、(g)噻唑基、(h)吡咯基、(i)咪唑基、(j)四唑基、(k)吡嗪基、(l)噻吩并噻吩基、(m)苯并噻吩基、(n)吲哚基、(o)苯并咪唑基、(p)吲唑基、(q)喹啉基、(r)1，2，3，4－四氢喹啉基、(s)喹喔啉基及(t)1，3－苯并二氧杂环戊烯基。A表示下述(i)～(vi)中的任一种基团：(i)基团－CO－B－(B表示C1～6亚烷基)；(ii)基团－CO－Ba－(Ba表示C2～6亚烯基)；(iii)基团－CH(OH)－B－；(iv)基团－COCH(COOR3)－Bb－(R3表示C1～6烷基，Bb表示C1～6亚烷基)；及(v)基团－Bc－(Bc表示C2～6亚烷基)。