公开(公告)号：CN101155804A

公开(公告)日：2008-04-02

申请号：CN200680011923.0

申请日：2006-04-12

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 山下博司 ,  松原淳 ,  大岛邦生 ,  黑田英明 ,  伊藤展明 ,  宫村伸 ,  清水聪 ,  田中达义 ,  高桥永

IPC: C07D409/12 ,  A61K31/435 ,  A61P25/00

CPC classification number: A61K31/496 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

Abstract: 本发明提供一种由通式(1)表示的杂环化合物：本发明的化合物对于包括中枢神经系统疾病在内的精神疾病具有广泛的治疗谱，无副作用且具有很高的安全性。

公开(公告)号：CN101258147B

公开(公告)日：2012-03-21

申请号：CN200680032043.1

申请日：2006-08-31

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 山下博司 ,  松原淳 ,  大岛邦生 ,  黑田英明 ,  伊藤展明 ,  宫村伸 ,  田中达义 ,  平良伸一 ,  福岛多惠 ,  高桥永 ,  黑田武志

IPC: C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/559 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D407/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07D491/113

Abstract: 本发明公开了由通式(1)表示的杂环化合物或其盐，其中R2表示氢原子或低级烷基；A表示低级亚烷基或低级亚链烯基；以及R1表示芳基或杂环基。本发明的化合物对包括中枢神经系统疾病的精神疾病具有宽的治疗谱，无副作用且具有高安全性。

公开(公告)号：CN1084330C

公开(公告)日：2002-05-08

申请号：CN95190634.8

申请日：1995-07-12

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 大城靖男 ,  田中达义 ,  西孝夫 ,  桑原启一 ,  藤泽茂树 ,  高须惠子 ,  和田丰

IPC: C07D215/22 ,  A61K31/395 ,  A61K7/42 ,  C07D265/36 ,  C07D263/58 ,  C07D277/68 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07F9/60

CPC classification number: C07D215/227 ,  A61K8/49 ,  A61K8/4926 ,  A61Q17/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  C07D277/68 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12 ,  C07F9/60

Abstract: 本发明提供通式(1)所示环酰胺衍生物及其盐，它们具备提供免受紫外线伤害的保护作用的活性、清除活性氧基的活性、抑制类脂过氧化物生成的活性式中R2为羟基、低级链烯氧基、苯基-低级链烯氧基、环烯氧基、四氢吡喃氧基、吡啶氧基或具有羧基的低级链烷酰氧基；R3为低级链烯基；Z为氧原子、硫原子、-CH2-或-CH＝CH-；n为整数1～3；m为0或1，当Z为-CH＝CH-时，m＝0；R1为氢原子，烷基，链烯基，苯基一低级链烯基，环烷基一低级烷基，其苯环可以带有选自低级烷氧基和卤原子的取代基的苯基，羟基-被取代烷基，卤代低级烷基环烯基；低级炔基，苯环上可以带有1～3个选自低级链烯氧基、低级烷氧基、低级链烯基、羟基、低级烷基、羧基、低级烷氧羰基和下式所示基团的取代基的苯基一低级烷基：萘基取代的低级烷基，苯二酰亚氨基取代的低级烷基，低级烷氧羰基取代的低级烷基，式-A-N(R4)-R5所示基团(其中A为低级亚烷基；R4和R5相同或不同，分别为氢原子，氨甲酰基，可以带有卤原子的低级链烷酰基，其苯环上可以带有低级烷基取代基的苯基磺酰基，低级烷氧基-低级烷基，低级烷基，羟基-被取代低级烷基，低级烷氧羰基-被取代的低级烷基，或羧基-被取代的低级烷基，R4和R5还可以彼此结合与键合的相邻氮原子、并且与或不与其它氮原子或氧原子共同形成5或6员饱和或不饱和杂环基；所述杂环基可以含有选自氨基甲酰基、羧基、环烷基和其苯环上可以带有卤原子作为取代基的苯基的取代基)；低级链烷酰氧基-低级烷基，氰基环代的低级烷基，下式所示基团：(其中A为低级亚烷基；R9)和R10相同或不同，分别为氢原子或低级烷基)，羧基取代的低级烷基，低级烷氧羰基取代的低级烷基或氨基甲酰基取代的低级烷基。

公开(公告)号：CN101258147A

公开(公告)日：2008-09-03

申请号：CN200680032043.1

申请日：2006-08-31

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 山下博司 ,  黑田英明 ,  伊藤展明 ,  宫村伸 ,  大岛邦生 ,  松原淳 ,  高桥永 ,  福岛多惠 ,  清水聪 ,  近藤一见 ,  樱井庸二 ,  黑田武志 ,  平良伸一 ,  丝谷元宏 ,  田中达义

IPC: C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/559 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D407/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07D491/113

Abstract: 本发明公开了由通式(1)表示的杂环化合物或其盐，其中R2表示氢原子或低级烷基；A表示低级亚烷基或低级亚链烯基；以及R1表示芳基或杂环基。本发明的化合物对包括中枢神经系统疾病的精神疾病具有宽的治疗谱，无副作用且具有高安全性。

公开(公告)号：CN1130377A

公开(公告)日：1996-09-04

申请号：CN95190634.8

申请日：1995-07-12

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 大城靖男 ,  田中达义 ,  西孝夫 ,  桑原启一 ,  藤泽茂树 ,  高须惠子 ,  和田丰

IPC: C07D215/22 ,  A61K31/395 ,  A61K7/42 ,  C07D265/36 ,  C07D263/58 ,  C07D277/68 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07F9/60

CPC classification number: C07D215/227 ,  A61K8/49 ,  A61K8/4926 ,  A61Q17/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  C07D277/68 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12 ,  C07F9/60

Abstract: 本发明提供通式(1)所示环酰胺衍生物及其盐，它们具备提供免受紫外线伤害的保护作用的活性、清除活性氧基的活性、抑制类脂过氧化物生成的活性，式中R2为羟基、低级链烯氧基、苯基-低级链烯氧基、环烯氧基、四氢吡喃氧基、吡啶氧基或具有羧基的低级链烷酰氧基；R3为低级链烯基；Z为氧原子、硫原子、-CH2-或-CH＝CH-；n为整数1～3；m为0或1，当Z为-CH＝CH-时，m＝0；R1为氢原子，烷基，链烯基，苯基一低级链烯基，环烷基一低级烷基，其苯环可以带有选自低级烷氧基和卤原子的取代基的苯基，羟基-被取代烷基，卤代低级烷基环烯基；低级炔基，苯环上可以带有1～3个选自低级链烯氧基、低级烷氧基、低级链烯基、羟基、低级烷基、羧基、低级烷氧羰基和下式所示基团的取代基的苯基一低级烷基：萘基取代的低级烷基，苯二酰亚氨基取代的低级烷基，低级烷氧羰基取代的低级烷基，式-A-N(R4)-R5所示基团(其中A为低级亚烷基；R4和R5相同或不同，分别为氢原子，氨甲酰基，可以带有卤原子的低级链烷酰基，其苯环上可以带有低级烷基取代基的苯基磺酰基，低级烷氧基-低级烷基，低级烷基，羟基-被取代低级烷基，低级烷氧羰基-被取代的低级烷基，或羧基-被取代的低级烷基；R4和R5还可以彼此结合与键合的相邻氮原子、并且与或不与其它氮原子或氧原子共同形成5或6员饱和或不饱和杂环基；所述杂环基可以含有选自氨基甲酰基、羧基、环烷基和其苯环上可以带有卤原子作为取代基的苯基的取代基)；低级链烷酰氧基-低级烷基，氰基取代的低级烷基，下式所示基团：(其中A为低级亚烷基；R9和R10相同或不同，分别为氢原子或低级烷基)，羧基取代的低级烷基，低级烷氧羰基取代的低级烷基或氨基甲酰基取代的低级烷基。

公开(公告)号：CN101155804B

公开(公告)日：2013-03-27

申请号：CN200680011923.0

申请日：2006-04-12

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 山下博司 ,  松原淳 ,  大岛邦生 ,  黑田英明 ,  伊藤展明 ,  宫村伸 ,  清水聪 ,  田中达义 ,  高桥永

IPC: C07D409/12 ,  A61K31/435 ,  A61P25/00

CPC classification number: A61K31/496 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

Abstract: 本发明提供一种由通式(1)表示的杂环化合物：本发明的化合物对于包括中枢神经系统疾病在内的精神疾病具有广泛的治疗谱，无副作用且具有很高的安全性。

公开(公告)号：CN1042531C

公开(公告)日：1999-03-17

申请号：CN92104551.4

申请日：1992-05-08

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 大城靖男 ,  田中达义 ,  菊池哲郎 ,  鸟取桂

IPC: C07D215/227 ,  A61K31/47

CPC classification number: C07D215/227 ,  A61K31/137 ,  A61K31/155 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  C07D215/26 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38

Abstract: 本发明提出式(1)喹诺酮衍生物或其盐制备方法，式中R1是卤素、低级烷氧基、低级烷基、低级烯氧基、氨基、低级烷酰氨基或低级烷硫基；R2是可被取代的苯基；A是低级亚烷基，n是1或2以及喹诺酮骨架的3和4位间的碳-碳键是单或双键，其特征在于将式(2)中X1是卤原子的化合物与式(3)化合物反应或将式(4)中X3是卤原子的化合物与式(5)化合物反应。按照本发明方法制成的化合物可作为知觉障碍改善剂，中枢神经系统兴奋剂或σ-受体激动剂等。

公开(公告)号：CN1110875A

公开(公告)日：1995-10-25

申请号：CN94190385.0

申请日：1994-06-15

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 田中达义 ,  樱井庸二 ,  藤泽信孝 ,  本乡修 ,  西孝夫

IPC: C07C49/747 ,  C07C49/755 ,  C07C69/12 ,  C07C323/22 ,  C07C235/18 ,  C07C229/14 ,  C07C255/40 ,  C07D233/60 ,  C07D239/42 ,  C07D295/116 ,  C07D213/70 ,  C07D235/26 ,  C07D233/84 ,  A61K31/12 ,  A61K31/235 ,  A61K31/275 ,  A61K31/135 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505

CPC classification number: C07D213/70 ,  C07C49/747 ,  C07C49/755 ,  C07C49/757 ,  C07C65/24 ,  C07C69/00 ,  C07C225/18 ,  C07C229/14 ,  C07C255/36 ,  C07C323/22 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/00 ,  C07C2603/18 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/84 ,  C07D235/28 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D249/08 ,  C07D263/14 ,  C07D295/116

Abstract: 本发明提供了由下列结构式(A)代表的芴酮衍生物(其中Ra-Rg的定义同说明书中所述)及修复和防止中枢或外周神经退化的方法，包括使用由下列结构式(1)代表的芴酮衍生物(其中R1、R2、p和q的定义同说明书中所述)作为活性成分。

公开(公告)号：CN1044807A

公开(公告)日：1990-08-22

申请号：CN90100613.0

申请日：1990-02-08

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 田中达义 ,  樱井庸二 ,  岡崎宏司 ,  长谷川隆 ,  福山爱保

IPC: C07C43/23 ,  C07C43/235 ,  C07C39/27 ,  C07C39/15 ,  C07C49/825 ,  C07C215/48 ,  C07C217/54 ,  C07C321/28 ,  C07D295/03 ,  C07D207/16 ,  C07D209/32 ,  C07D309/10 ,  C07D211/82

CPC classification number: C07D207/26 ,  C07C39/15 ,  C07C39/21 ,  C07C39/367 ,  C07C43/1785 ,  C07C43/2055 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C43/253 ,  C07C43/295 ,  C07C45/46 ,  C07C46/02 ,  C07C49/83 ,  C07C49/835 ,  C07C49/84 ,  C07C50/30 ,  C07C69/007 ,  C07C69/017 ,  C07C69/712 ,  C07C215/50 ,  C07C215/66 ,  C07C217/20 ,  C07C233/18 ,  C07C233/22 ,  C07C317/22 ,  C07C323/12 ,  C07C323/20 ,  C07D207/16 ,  C07D209/48 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D309/12

Abstract: 本发明公开了一类通式为(B)的联苯衍生物或其盐，一种含有选至化合物(1)-(4)和(B)的苯衍生物的神经细胞变性修复或保护剂，反其制剂制备方法，通式(B)中的R1，R3，R5和Rc的远义见说明书。

公开(公告)号：CN87107628A

公开(公告)日：1988-06-08

申请号：CN87107628

申请日：1987-11-04

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 大城靖男 ,  田中达义 ,  樱井庸二 ,  佐藤诚司

IPC: C07C87/458 ,  C07C119/06 ,  C07D227/10 ,  A61K31/13

CPC classification number: C07D207/27 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/09 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D213/82 ,  C07D295/096 ,  C07D295/15

Abstract: 新的如式(1)的氢化芴衍生物和其盐，具有优良的改善血缺氧和含氧低症状及伴随的综合症的活性，该衍生物用作大脑激活剂，由缺氧造成的心律不齐和心脏病等的预防药。所述氢化芴衍生物和其盐具有清除活性氧基团的作用，因而可用作由形成过量活性氧基团所引起的各种紊乱和疾病的预防和治疗剂。还可用作脂肪和油的抗氧化剂。还可促进中枢神经系统吸收高亲合性胆碱和/或释放乙酰胆碱，因而可作为胆碱能神经系统的激活剂。