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公开(公告)号：CN114195798B
公开(公告)日：2023-07-28
申请号：CN202111672837.7
申请日：2021-12-31
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于制药领域，涉及具有式I和式II的7α‑甲基稠环吗啡类化合物及其制备方法和用途。该类化合物通过蒂巴因与取代苯乙烯类试剂反应并经一系列转化方法制备，具有阿片受体结合活性，包括SLL‑604、SLL‑627和SLL‑631在内的多个化合物是选择性κ受体配基或μ/κ双重配基，可应用于镇痛、抗抑郁、阿片类药物成瘾戒断、止痒等治疗领域的研究和开发。
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公开(公告)号：CN112661765B
公开(公告)日：2022-10-14
申请号：CN202110116915.9
申请日：2021-01-28
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明涉及具有通式(I)的化合物或者其药学上可接受的盐类的制备方法，并涉及这些衍生物在阿片受体治疗领域中的用途，以及在制备疼痛、抑郁、阿片药物成瘾、瘙痒治疗药物中的用途，所述的疼痛包括治疗或缓解手术期间的疼痛、慢性疼痛、神经性疼痛、癌性疼痛；所述的瘙痒包括尿毒症、糖尿病肾病、慢性肝病、恶性肿瘤等严重疾病所伴随的顽固性瘙痒。式(Ⅰ)如下所示：
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公开(公告)号：CN105646332A
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201410625627.6
申请日：2014-11-09
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D211/52 , A61K31/4418 , A61P25/04 , A61P1/00 , A61P25/24 , A61P25/30 , A61P29/00
Abstract: 本发明属于制药领域，涉及通式(I)的氨基甲基哌啶衍生物或其盐类及其制备方法和所述化合物在制备治疗阿片受体介导的疾病的药物中的用途。本发明所述的化合物在体外实验中显示出对μ和δ阿片受体亲和活性和激动或拮抗功能活性，动物体内实验显示出中等强度的镇痛活性，本发明涉及的化合物可制备治疗阿片受体介导的疾病的药物，所述疾病不限于疼痛、胃肠道疾病和抑郁症以及瘙痒、成瘾等；本发明的化合物具有明显的治疗疼痛的潜在临床应用价值。
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公开(公告)号：CN102617471A
公开(公告)日：2012-08-01
申请号：CN201110033828.3
申请日：2011-01-31
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04 , A61K31/55 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P25/28
Abstract: 本发明属制药领域，涉及新的左旋美普他酚双分子衍生物和/或其盐及其制备方法和用途，本发明的左旋美普他酚双分子衍生物和/或其盐类具有通式（I）的结构。实验显示，本发明的化合物在体外实验中显示乙酰胆碱酯酶抑制活性和金属离子螯合活性，可进一步开发成具有双重作用的早老性痴呆治疗药物。另外，本发明化合物也可用于制备预防或治疗因自由基氧化损伤所致的神经退行性疾病的药物，所述神经退行性疾病包括帕金森病、亨廷顿氏病和老年性痴呆等。（I）
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公开(公告)号：CN1271057C
公开(公告)日：2006-08-23
申请号：CN200410017499.3
申请日：2004-04-07
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/10
Abstract: 本发明属于制药领域，涉及一种1-甲基-3-乙基-3-(3-羟基苯基)-6氢-1H-氮杂卓盐酸盐的制备方法。本发明以间甲氧基苯乙酮为起始原料经Willgerodt重排、氯化亚砜酰化、与4-甲氨基丁酸甲酯盐酸盐酰化缩合合成关键中间体N-甲基-N-(3-甲氧羰基-丙基)-(3-甲氧苯基)乙酰胺；N-甲基-N-(3-甲氧羰基-丙基)-(3-甲氧苯基)乙酰胺的环合反应采用氨基钠为碱性试剂，在非极性溶剂中完成得1-甲基-3-(3-甲氧基苯基)-6氢-1H-氮杂卓-2、4-二酮。其后的乙基化反应选用叔丁醇钾和碘乙烷可减少氧烃化比例，再经Wolff-Kishner-Huang和锂铝氢二步还原反应，最后成盐得目标化合物。本发明所述的方法采用价廉的原料和试剂，生产成本低，各步反应条件温和、操作简便，是一种很有工业应用前景的制备方法。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115960032A
公开(公告)日：2023-04-14
申请号：CN202111168558.7
申请日：2021-10-08
Applicant: 复旦大学
Inventor： 邵黎明 , 马兰 , 李炜 , 刘星 , 刘笑 , 程德琴 , 何倩 , 吴俊文 , 许玉龙 , 王菲菲 , 孙洪鹏 , 乐秋旻 , 肖立 , 周雨青 , 杨希成 , 孔令辉 , 陈益宜
IPC: C07D209/88 , C07D401/12 , C07D417/12 , C07D405/12 , C07C255/54 , C07D471/04 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P25/30 , A61P25/28 , A61K31/403 , A61K31/496 , A61K31/428 , A61K31/4725 , A61K31/277 , A61K31/437
Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域。具体而言，本发明涉及一种具有β‑arrestin偏向性激动活性的芳氧丙醇胺类β‑肾上腺素受体配基及其制备方法和用途，所述配基由通式(I)表示。本发明所涉及的芳氧丙醇胺类配基对G蛋白介导的β‑肾上腺素受体偏向性信号通路具有不同程度的拮抗作用，可以用于防治或治疗原发性高血压、心绞痛、心肌梗死、心律失常等心血管系统疾病。同时本发明涉及的芳氧丙醇胺类配基对β‑arrestin介导的β‑肾上腺素受体偏向性信号通路具有很好的激动活性，已被证实在记忆形成和再巩固过程、神经可塑性改变等中枢神经系统功能中发挥重要作用，因此可以用于防治或治疗药物成瘾、认知功能障碍、记忆衰退等中枢神经系统疾病。
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公开(公告)号：CN105017037B
公开(公告)日：2018-01-19
申请号：CN201410182104.9
申请日：2014-05-03
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C217/74 , C07C215/64 , C07C213/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61P17/04 , A61P25/24 , A61P25/30
Abstract: 6‑取代芳基氨基甲基四氢萘衍生物或其盐类，及其制备方法和用途。本发明属于制药领域，涉及具有通式(I)6‑取代芳基氨基甲基四氢萘衍生物以及药学上可接受的盐类、制备方法，及其作为药物先导化合物合成新型μ,κ和δ阿片受体激动剂或拮抗剂活性的用途，本发明所涉及的μ,κ和δ阿片受体激动剂或拮抗剂可用于制备镇痛药物。式中：R1为H或CH3或OH，R2为H、OCH3、OC2H5、CF3、OCF3、1‑3个取代的F,Cl,Br和I，R3为H,F,Cl,Br,I及C1‑C6直链或支链的烷氧基。
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公开(公告)号：CN105017037A
公开(公告)日：2015-11-04
申请号：CN201410182104.9
申请日：2014-05-03
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C217/74 , C07C215/64 , C07C213/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61P17/04 , A61P25/24 , A61P25/30
Abstract: 6-取代芳基氨基甲基四氢萘衍生物或其盐类，及其制备方法和用途。本发明属于制药领域，涉及具有通式(I)6-取代芳基氨基甲基四氢萘衍生物以及药学上可接受的盐类、制备方法，及其作为药物先导化合物合成新型μ,κ和δ阿片受体激动剂或拮抗剂活性的用途，本发明所涉及的μ,κ和δ阿片受体激动剂或拮抗剂可用于制备镇痛药物。式中：R1为H或CH3或OH，R2为H、OCH3、OC2H5、CF3、OCF3、1-3个取代的F,Cl,Br和I，R3为H,F,Cl,Br,I及C1-C6直链或支链的烷氧基。
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公开(公告)号：CN102617471B
公开(公告)日：2014-07-09
申请号：CN201110033828.3
申请日：2011-01-31
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04 , A61K31/55 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P25/28
Abstract: 本发明属制药领域，涉及新的左旋美普他酚双分子衍生物和/或其盐及其制备方法和用途，本发明的左旋美普他酚双分子衍生物和/或其盐类具有通式（）的结构。实验显示，本发明的化合物在体外实验中显示乙酰胆碱酯酶抑制活性和金属离子螯合活性，可进一步开发成具有双重作用的早老性痴呆治疗药物。另外，本发明化合物也可用于制备预防或治疗因自由基氧化损伤所致的神经退行性疾病的药物，所述神经退行性疾病包括帕金森病、亨廷顿氏病和老年性痴呆等。（I）
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公开(公告)号：CN101314604B
公开(公告)日：2011-06-08
申请号：CN200810128494.6
申请日：2008-06-28
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D489/12 , A61K31/485 , A61P25/04
Abstract: 本发明属于制药领域，涉及通式(I)的7α-取代苯基-四氢蒂巴因衍生物以及药学上可接受的盐类。通式(I)衍生物通过蒂巴因与取代苯乙烯类试剂反应并经相关转化方法制备。经动物实验，结果表明，本发明的化合物具有镇痛活性，其中盐酸7α-(4’-氨基-苯基)-6α，14α-endo-亚乙(烯)基-四氢蒂巴因(LQ004C)对离体组织的活性与酒石酸布托啡诺相似，是典型的κ激动剂，同时在小鼠醋酸扭体法和小鼠热辐射刺激甩尾法中显示了明显的镇痛活性，可以进一步制备低成瘾性镇痛药物。
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