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公开(公告)号：CN101314604A
公开(公告)日：2008-12-03
申请号：CN200810128494.6
申请日：2008-06-28
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D489/12 , A61K31/485 , A61P25/04
Abstract: 本发明属于制药领域，涉及通式(I)的7α－取代苯基－四氢蒂巴因衍生物以及药学上可接受的盐类。通式(I)衍生物通过蒂巴因与取代苯乙烯类试剂反应并经相关转化方法制备。经动物实验，结果表明，本发明的化合物具有镇痛活性，其中盐酸7α－(4’－氨基－苯基)－6α，14α－endo－亚乙(烯)基－四氢蒂巴因(LQ004C)对离体组织的活性与酒石酸布托啡诺相似，是典型的κ激动剂，同时在小鼠醋酸扭体法和小鼠热辐射刺激甩尾法中显示了明显的镇痛活性，可以进一步制备低成瘾性镇痛药物。
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公开(公告)号：CN1257161C
公开(公告)日：2006-05-24
申请号：CN200410018366.8
申请日：2004-05-14
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04
Abstract: 本发明属制药领域，具体涉及衍生自美普他酚的取代苯甲酸酯前药或其盐类及其制备方法。本发明对美普他酚原药进行结构修饰，使原有结构的酚羟基与不同取代苯甲酸结合，设计并合成式(I)结构的化合物美普他酚前体药物及其盐类，本发明化合物具有相当或优于盐酸美普他酚的镇痛活性和作用时间，与盐酸美普他酚静脉给药的生物利用度相似，并且在肠道各段有很好的吸收。制成肠溶包衣片或其他肠溶制剂及相应的缓控释剂型用于临床，可明显提高原药美普他酚的生物利用度。其中，R1＝H，NH2； R2＝H，CH3。
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公开(公告)号：CN1626083A
公开(公告)日：2005-06-15
申请号：CN200410053584.5
申请日：2004-08-09
Applicant: 复旦大学 , 杭州富邦生物制药有限公司
Abstract: 本发明属化学制药领域，具体涉及一种以盐酸纳洛酮为主药的粉针剂及其制备工艺。本发明所述的盐酸纳洛酮粉针剂由浓度为0.05－5mg/ml盐酸纳洛酮和注射用水溶性药用辅料组成，通过冷冻干燥工艺制备。水溶性辅料主要为冻干支架剂，也可加入其他药剂学上有效的辅料。本发明克服现有制剂的不足，粉针剂产品稳定性好，运输、储存方便，加入注射用水后所得注射液经质量标准检验，各项指标均符合要求。
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公开(公告)号：CN1569838A
公开(公告)日：2005-01-26
申请号：CN200410018365.3
申请日：2004-05-14
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04 , A61K31/55 , A61P25/04
Abstract: 本发明涉及式I结构的美普他酚邻丙酰氧基－顺－苯丙烯酸酯和盐类及其制备方法，由美普他酚与关键中间体邻丙酰氧基－顺－苯丙烯酸用二环己基碳二亚胺在4－二甲氨基吡啶催化下脱水成酚酯，进而成盐制得。本发明美普他酚前体药物，经药代动力学实验证明能降低首过效应，显著升高母药美普他酚的血药浓度，提高生物利用度近3.5倍，具有临床应用前景。
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公开(公告)号：CN105622509B
公开(公告)日：2017-12-29
申请号：CN201410620909.7
申请日：2014-11-06
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04 , A61P25/28 , A61P25/16
Abstract: 本发明属制药领域，涉及通式(I)结构的左旋美普他酚茚酮衍生物和/或其盐类及其制备方法和用途，本发明经药理实验结果显示，所述的左旋美普他酚茚酮衍生物和/或其盐类具有抑制乙酰胆碱酯酶和抑制Aβ聚集的双重活性，可用于制备神经退行性疾病和痴呆症的药物，预防和/或治疗包括阿尔茨海默症(AD)和帕金森氏症(PD)在内的神经退行性疾病，以及包括AD、Lewy体痴呆(DLB)和血管性痴呆(VaD)等的各种痴呆症。其中n为2，3，4，5，6，7。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105310982A
公开(公告)日：2016-02-10
申请号：CN201410373881.1
申请日：2014-07-31
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种新型胆碱酯酶抑制剂XQ528的鼻腔喷雾剂。本发明制剂含XQ528、稳定剂以及其它药剂学上有效的辅料，制成水溶液形式和即型凝胶形式，以喷雾方式给药。本发明制剂能提高XQ528的稳定性，降低其水解，延长药物鼻腔滞留时间，促进药物的鼻腔吸收；主要用于治疗阿尔兹海默症，改善阿尔兹海默症患者记忆障碍、缓解病理症状。
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公开(公告)号：CN101492451B
公开(公告)日：2011-12-21
申请号：CN200810033067.X
申请日：2008-01-24
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D489/12 , A61K31/485 , A61P25/04
Abstract: 本发明属制药领域，涉及通式(工)的8α取代芳基-4，5-环氧吗啡喃衍生物或其盐与制备方法，并涉及所述化合物在治疗疼痛中的用途。所述的化合物由蒂巴因或其类似物与含有单取代乙烯类试剂反应以及相关转化方法制备。经体外试验，结果表明，本发明的代表性化合物表现出对μ阿片受体具有与吗啡相当的结合能力与激动能力，对μ阿片受体具有高选择性，但对其它阿片受体亚型基本无亲和力，本发明化合物属新结构类型的高选择性μ激动剂，能进一步制成镇痛作用强，耐受和成瘾性低的镇痛药物。
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公开(公告)号：CN1974558B
公开(公告)日：2011-07-27
申请号：CN200610147585.5
申请日：2006-12-20
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04 , A61K31/55 , A61P25/04
Abstract: 本发明属制药领域，涉及下述结构通式的(+)-美普他酚双配基衍生物或/和其盐类及其制备方法，本发明对(+)-美普他酚原药进行结构修饰，除去(+)-美普他酚的N-甲基，用不同长度的烃链连接两个(+)-N-去甲基美普他酚的七元环上N得到(+)-美普他酚双配基衍生物，经药理活性测试，结果表明：(+)-美普他酚双配基衍生物盐酸盐通过小鼠皮下注射给药，采用抗乙酰胆碱扭体法测试，均有不同程度的镇痛活性。
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公开(公告)号：CN101492451A
公开(公告)日：2009-07-29
申请号：CN200810033067.X
申请日：2008-01-24
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D489/12 , A61K31/485 , A61P25/04
Abstract: 本发明属制药领域，涉及通式(I)的8α取代芳基－4，5－环氧吗啡喃衍生物或其盐与制备方法，并涉及所述化合物在治疗疼痛中的用途。所述的化合物由蒂巴因或其类似物与含有单取代乙烯类试剂反应以及相关转化方法制备。经体外试验，结果表明，本发明的代表性化合物表现出对μ阿片受体具有与吗啡相当的结合能力与激动能力，对μ阿片受体具有高选择性，但对其它阿片受体亚型基本无亲和力，本发明化合物属新结构类型的高选择性μ激动剂，能进一步制成镇痛作用强，耐受和成瘾性低的镇痛药物。
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公开(公告)号：CN101235012A
公开(公告)日：2008-08-06
申请号：CN200810034153.2
申请日：2008-02-29
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D209/88
Abstract: 本发明属于药物合成领域，具体涉及右式的6－甲氧基－1，2，3，9－四氢－4H－咔唑－4－酮(Ⅰ)的制备方法。本方法采用3－[2－(4－甲氧基苯基)腙]环己基－1－烯醇(Ⅱ)或其盐酸盐(Ⅲ)在二苯醚溶剂中进行Fischer吲哚环合反应制得所述的化合物(Ⅰ)，其中化合物Ⅱ的盐酸盐(Ⅲ)是以4－甲氧基苯肼盐酸盐(Ⅳ)和1，3－环己二酮(Ⅴ)为原料，在酸催化下发生缩合反应得到。本发明采用工业品原料，生产成本低，方法简单易行，操作简便灵活、合成收率高，适于工业化生产，所得产品纯度高，适于作为关键合成中间体进一步用于药物研发。
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