公开(公告)号：CN100584829C

公开(公告)日：2010-01-27

申请号：CN200810034153.2

申请日：2008-02-29

Applicant: 复旦大学

Inventor： 仇缀百 ,  盛韦 ,  郑优丽 ,  张奇虹

IPC: C07D209/88

Abstract: 本发明属于药物合成领域，具体涉及下式的6-甲氧基-1，2，3，9-四氢-4H-咔唑-4-酮(I)的制备方法。本方法采用3-[2-(4-甲氧基苯基)腙]环己基-1-烯醇(II)或其盐酸盐(III)在二苯醚溶剂中进行Fischer吲哚环合反应制得所述的化合物(I)，其中化合物II的盐酸盐(III)是以4-甲氧基苯肼盐酸盐(IV)和1，3-环己二酮(V)为原料，在酸催化下发生缩合反应得到。本发明采用工业品原料，生产成本低，方法简单易行，操作简便灵活、合成收率高，适于工业化生产，所得产品纯度高，适于作为关键合成中间体进一步用于药物研发。

公开(公告)号：CN101235012A

公开(公告)日：2008-08-06

申请号：CN200810034153.2

申请日：2008-02-29

Applicant: 复旦大学

Inventor： 仇缀百 ,  盛韦 ,  郑优丽 ,  张奇虹

IPC: C07D209/88

Abstract: 本发明属于药物合成领域，具体涉及右式的6－甲氧基－1，2，3，9－四氢－4H－咔唑－4－酮(Ⅰ)的制备方法。本方法采用3－[2－(4－甲氧基苯基)腙]环己基－1－烯醇(Ⅱ)或其盐酸盐(Ⅲ)在二苯醚溶剂中进行Fischer吲哚环合反应制得所述的化合物(Ⅰ)，其中化合物Ⅱ的盐酸盐(Ⅲ)是以4－甲氧基苯肼盐酸盐(Ⅳ)和1，3－环己二酮(Ⅴ)为原料，在酸催化下发生缩合反应得到。本发明采用工业品原料，生产成本低，方法简单易行，操作简便灵活、合成收率高，适于工业化生产，所得产品纯度高，适于作为关键合成中间体进一步用于药物研发。