公开(公告)号：CN111060625A

公开(公告)日：2020-04-24

申请号：CN201911401107.6

申请日：2019-12-31

Applicant: 北京鑫开元医药科技有限公司 ,  上海现代哈森(商丘)药业有限公司

Inventor： 贾冰洁 ,  陈洪 ,  庞含 ,  宋玉杰 ,  苏小庭 ,  戴信敏

IPC: G01N30/02 ,  G01N30/06 ,  G01N30/86

Abstract: 本发明属于药物领域，尤其涉及一种2-(噻吩-2-基)乙基对甲苯磺酸酯及其异构体的检测方法及应用，该检测方法包括：制备供试品溶液、对照品溶液及系统适用性溶液；将所述供试品溶液、所述对照品溶液及所述系统适用性溶液进行高效液相色谱检测，检测条件如下：色谱柱包括以硅胶表面涂敷有纤维素-三(4-甲基苯甲酸酯)为填充剂的手性色谱柱；流动相包括正己烷-无水乙醇的混合溶液，所述流动相的流速包括0.7mL/min～0.9mL/min；检测波长包括220nm～227nm；所述色谱柱的柱温包括25℃～40℃。该检测方法灵敏度较好、准确度高、重现性良好、操作方便且耐用性良好，可以有效控制2-(噻吩-2-基)乙基对甲苯磺酸酯的质量，对从源头控制硫酸氢氯吡格雷的质量具有重要意义。

公开(公告)号：CN110974795A

公开(公告)日：2020-04-10

申请号：CN201911401099.5

申请日：2019-12-31

Applicant: 北京鑫开元医药科技有限公司 ,  上海现代哈森(商丘)药业有限公司

Inventor： 刘立媛 ,  霍志强 ,  陈洪 ,  吕永磊 ,  程相雨 ,  叶灵芳 ,  戴信敏

IPC: A61K9/20 ,  A61K47/38 ,  A61K31/522 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明属于药物技术领域，具体涉及一种氨茶碱片及其制备方法，该方法包括：将氨茶碱原料粉碎后过第一目筛备用，将填充剂、崩解剂以及润滑剂过第二目筛后备用，配置聚乙烯吡咯烷酮水溶液备用；称取处方量的粘合剂溶于适量水中，搅拌溶解，得粘合剂溶液；称取处方量的氨茶碱、填充剂以及崩解剂于流化床中混合均匀，并采用聚乙烯吡咯烷酮水溶液制粒，得湿颗粒；将所述湿颗粒进行干燥后过第三目筛进行整粒，得干颗粒；称取处方量的润滑剂和所述干颗粒于三维混合机中混合均匀，得氨茶碱颗粒；将所述氨茶碱颗粒进行压片，得氨茶碱片。本发明制备的氨茶碱片具有更好的溶出度，提高了氨茶碱片的溶出质量稳定性与疗效，重现性良好且制备工艺稳定。

公开(公告)号：CN105175397B

公开(公告)日：2017-10-10

申请号：CN201510584195.3

申请日：2015-09-15

Applicant: 上海现代哈森(商丘)药业有限公司

Inventor： 王英利 ,  陈洪 ,  刁文瑞 ,  江正祥 ,  秦芳青 ,  刘念 ,  付冬丽

IPC: C07D403/06

Abstract: 本发明公开了一种氢溴酸依立曲坦合成方法，其中包括以下步骤：在有机溶剂中，(R)‑1‑乙酰基‑3‑(N‑甲基吡咯烷‑2‑甲基)‑5‑溴‑1H‑吲哚与金属形成金属络合物，金属络合物在有机溶剂中与硼试剂反应形成芳基硼烷或芳基硼酸酯，酸催化水解后得芳基硼酸，芳基硼酸与2‑氯乙基苯基砜在催化剂、碱作用下偶联并水解成依立曲坦，或金属络合物直接与2‑氯乙基苯基砜偶联并水解成依立曲坦，依立曲坦在有机溶剂中与氢溴酸成盐最终得到氢溴酸依立曲坦。该方法操作简单、安全稳定、成本低且收率较高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN106946780A

公开(公告)日：2017-07-14

申请号：CN201710071299.3

申请日：2017-02-09

Applicant: 上海现代哈森(商丘)药业有限公司

Inventor： 王英利 ,  刁文瑞 ,  陈洪 ,  江正祥 ,  周孝康

IPC: C07D223/22

CPC classification number: C07D223/22

Abstract: 本发明涉及一种奥卡西平的合成方法，其以亚氨基二苄为原料，依次通过甲酰氯化、双卤代脱卤化氢、氨化和水解制得奥卡西平；甲酰氯化的产物为亚氨基二苄甲酰氯，其中，所述双卤代脱卤化氢具体为：将亚氨基二苄甲酰氯与卤化试剂在有机溶剂和引发剂存在条件下于80℃－回流温度反应3－6小时得双取代卤化产物，然后在回流温度下反应8－16小时脱卤化氢生成10‑卤‑5H‑二苯并氮杂卓‑5‑甲酰氯。该方法具有起始原料价廉易得，工艺步骤短，收率高，成本低等优点。

公开(公告)号：CN102516329A

公开(公告)日：2012-06-27

申请号：CN201110380404.4

申请日：2011-11-25

Applicant: 上海现代哈森(商丘)药业有限公司

Inventor： 江正祥 ,  王千里 ,  刁文瑞 ,  宋振峰 ,  于河先 ,  陈洪 ,  张峰 ,  邵冠儒 ,  王喜英

IPC: C07H15/203 ,  C07H1/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及天麻素合成方法，可有效解决天麻素的制备，以满足医药上对天麻素的需要问题，方法是，加入催化剂高氯酸，把无水葡萄糖用乙酸酐进行乙酰化，生成全乙酰糖，通入溴化氢，对全乙酰糖的半缩醛羟基溴代，生成溴代四乙酰葡萄糖，在氯仿和水中四丁基溴化铵、碳酸盐和对羟基苯甲醛，再滴加溴代四乙酰葡萄糖溶液，得4-甲酰苯-2′，3′，4′，6′-四乙酰-β-D-吡喃葡萄糖，以乙醇重结晶，加入雷尼镍或钯炭，通氢加压氢化，过滤，滤液中加入醇钠或氨进行脱保护基至反应完全，减压浓缩，得粗天麻素，用醇、或醇和酯、或醇和酮溶剂对粗天麻素进行重结晶，即得，本发明原料丰富、廉价，工艺简单，溶剂可回收再利用，污染小，质量高。

公开(公告)号：CN118221532A

公开(公告)日：2024-06-21

申请号：CN202410311772.0

申请日：2024-03-19

Applicant: 上海现代哈森(商丘)药业有限公司 ,  商丘市产品质量检验检测研究中心

Inventor： 王英利 ,  孙威 ,  孟建升 ,  蒋俊春 ,  唐秋玲 ,  刘砺 ,  韦威 ,  王文通 ,  陈栋 ,  郜勇嘉

IPC: C07C213/00 ,  C07C215/54

Abstract: 本发明涉及一种盐酸多巴酚丁胺的合成方法，该方法以4‑苄氧基苄氯为原料，与环氧丙烷经格氏反应得4‑(4‑苄氧基)‑2‑丁醇，然后与磺酰氯进行反应得4‑(4‑苄氧基)‑2‑丁醇磺酸酯，再与3,4‑二苄氧基苯乙胺在碱性条件下缩合后与氯化氢成盐得N‑(2‑(3,4‑二苄氧基苯)乙基)‑4‑(4‑苄氧基苯基)‑2‑丁胺盐酸盐，催化氢解脱去保护基得盐酸多巴酚丁胺。该工艺原料易得，产品质量好，适合工业生产。

公开(公告)号：CN117903121A

公开(公告)日：2024-04-19

申请号：CN202410060011.2

申请日：2024-01-16

Applicant: 上海现代哈森(商丘)药业有限公司 ,  商丘市产品质量检验检测研究中心

Inventor： 王英利 ,  孙威 ,  孟建升 ,  蒋俊春 ,  唐秋玲 ,  刘砺 ,  韦威 ,  郜勇嘉 ,  赵冬华 ,  李恩会

IPC: C07D405/06

Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种中间体顺式伊曲康唑活性酯的合成方法，其以三唑酮为原料，与环氧丙醇或甘油缩合得到顺‑(2‑((1H‑1,2,4‑三氮唑‑1‑基)甲基)‑2‑(2,4‑二氯苯基)‑1,3‑二氧环戊‑4‑基)甲醇，再与磺酰氯反应得到磺酸(2‑((1H‑1,2,4‑三氮唑‑1‑基)甲基)‑2‑(2,4‑二氯苯基)‑1,3‑二氧环戊‑4‑基)甲酯（伊曲康唑活性酯）。与现有方法相比，该方法具有原料易得、生产成本低、合成步骤少等特点，具有工业生产价值。

公开(公告)号：CN115073312B

公开(公告)日：2023-10-03

申请号：CN202210831097.5

申请日：2022-07-15

Applicant: 上海现代哈森(商丘)药业有限公司

Inventor： 王英利 ,  刘砺 ,  韦威 ,  赵冬华 ,  陈栋 ,  崔庆 ,  柳河治 ,  董玉艳 ,  郜勇嘉

IPC: C07C215/60 ,  C07C213/00 ,  C07C51/41 ,  C07C59/255

Abstract: 本发明涉及一种用重酒石酸去甲肾上腺素合成方法，包括：1）惰性气体保护下，邻苯二酚与N‑苄基甘氨酸或N,N‑二苄基甘氨酸在辅助试剂作用下在反应溶剂中进行缩合反应得到N‑苄基去甲肾上腺素酮盐酸盐或N,N‑二苄基去甲肾上腺素酮盐酸盐；2）在惰性气氛和纯化水存在条件下，N‑苄基去甲肾上腺素酮或N,N‑二苄基去甲肾上腺素酮盐酸盐催化氢化并脱保护基得到消旋去甲肾上腺素；3）在惰性气氛和纯化水存在条件下，消旋去甲肾上腺素与L‑酒石酸拆分成盐得重酒石酸去甲肾上腺素。本发明合成方法具有合成路线短、收率高等特点。

公开(公告)号：CN111393275A

公开(公告)日：2020-07-10

申请号：CN202010347916.X

申请日：2020-04-28

Applicant: 上海现代哈森(商丘)药业有限公司 ,  河南省食品药品审评查验中心

Inventor： 王英利 ,  张培 ,  金建闻 ,  陈洪 ,  吴泉 ,  韦威 ,  郭旭光 ,  秦芳青 ,  王海霞 ,  刘砺

IPC: C07C45/74 ,  C07C45/59 ,  C07C47/21 ,  C07C45/62 ,  C07C47/02 ,  C07C29/40 ,  C07C29/56 ,  C07C33/02 ,  C07C29/36 ,  C07C33/03

Abstract: 本发明涉及一种中间体法尼基丙酮的合成方法，以及利用法尼基丙酮来合成维生素E、维生素K1、维生素K2侧链异植物醇、植物醇、香叶基香叶醇的方法；具体为：以丙酮、5-氯-2-戊酮为原料，经三次格氏反应得关键中间体法尼基丙酮，法尼基丙酮氢化得植物酮。法尼基丙酮与氯乙烯格氏剂反应得香叶基芳樟醇、酸催化下重排得香叶基香叶醇；或法尼基丙酮直接与羟基保护的2-氯乙醇格氏剂反应得香叶基香叶醇。植物酮与氯乙烯格氏剂反应得异植物醇、酸催化下异植物醇重排得植物醇；或植物酮直接与羟基保护的2-氯乙醇格氏剂反应得植物醇。本发明方法具有起始原料价廉易得、合成工艺步骤短、产品成本低等优点。

公开(公告)号：CN111388444A

公开(公告)日：2020-07-10

申请号：CN202010192170.X

申请日：2020-03-18

Applicant: 北京鑫开元医药科技有限公司 ,  上海现代哈森(商丘)药业有限公司

Inventor： 霍志强 ,  陈洪 ,  陈华 ,  王传旭 ,  吕永磊 ,  唐睿 ,  戴信敏

IPC: A61K9/50 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61K47/32 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属于药物领域，尤其涉及一种罗红霉素颗粒及其制备方法，以所述罗红霉素颗粒的总质量为100％计，所述罗红霉素颗粒的质量百分含量的成分为：罗红霉素10-30％；填充剂1-70％；崩解剂1-20％；粘合剂1-10％；润滑剂0.5-2％；包衣剂1-10％。本发明开发了一种新的罗红霉素颗粒以及制备罗红霉素颗粒的制备方法，采用罗红霉素、填充剂、崩解剂以及粘合剂制备颗粒后，并采用特定的pH依赖型树脂聚合物进行包衣的工艺，有效提高了罗红霉素的利用度。